Brigatinib

Brigatinib Brigatinib se usa para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con quinasa del linfoma anaplásico positiva en pacientes que han progresado o son intolerantes a crizotinib. Presentación farmacéutica Capsula Vía de administración Oral

Brigatinib se usa para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con quinasa del linfoma anaplásico positiva en pacientes que han progresado o son intolerantes a crizotinib.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

El brigatinib se utiliza para tratar cierto tipo de cánceres de pulmón no microcíticos (Non-small cell lung cancer, NSCLC, por sus siglas en inglés) que se ha esparcido a otras partes del cuerpo. El brigatinib pertenece a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la quinasa. Funciona al bloquear la acción de una proteína anormal que envía señales a las células del cáncer para que se multipliquen. Esto ayuda a retardar o detener la propagación de las células del cáncer.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La presentación del brigatinib es en tabletas para tomar por vía oral. Usualmente se toma con o sin alimentos una vez al día. Tomelo aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome exactamente como se le indique. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de la que su médico le indique. Trague las tabletas enteras; no las mastique ni las triture. Si vomita después de tomar brigatinib, no tome otra dosis. Continúe con su programa regular de dosificación. Es posible que su médico le indique que empiece con una dosis baja de brigatinib y que aumente su dosis una vez después de 7 días de tratamiento. Es posible que necesite interrumpir su tratamiento de forma temporal o permanente o reducir su dosis de brigatinib o de otro de los medicamentos que está tomando, dependiendo de los efectos secundarios que experimente durante su tratamiento. Informe al médico cómo se siente durante el tratamiento. No deje de tomar brigatinib sin hablar con su médico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

• Informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a brigatinib, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes que contienen las tabletas de brigatinib. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes.
• Informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas está tomando o tiene planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: antimicóticos como itraconazol (Onmel, Sporanox, Tolsura), ketoconazol, buprenorfina y naloxona (Suboxone), carbamazepina (Equetro, Tegretol, Teril, otros); claritromicina, ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune), diltiazem (Cardizem, Cartia, Diltzac, otros), efavirenz (Sustiva, en Atripla, Symfi), eritromicina (E.E.S., Eryc, Erythrocin), indinavir (Crixivan), nefazodona, nelfinavir (Viracept), nevirapina (Viramune), fenobarbital, fenitoína (Dilantin, Phenytek), pioglitazona (Actos, en Actoplus Met, Duetact, Oseni), rifabutina (Mycobutin), rifampicina (Rifadin, Rimactane, en Rifamate, en Rifater), ritonavir (Norvir, en Kaletra, Technivie, Viekira), sirolimus (Rapamune), tacrolimus (Astagraf, Envarsus, Prograf), o verapamil (Calan, Verelan, en Tarka). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de los medicamentos o supervisarle atentamente para saber si sufre efectos secundarios. Muchos otros medicamentos también podrían interactuar con el brigatinib, así que asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos que esté tomando, incluso los que no aparecen en esta lista.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

Evite comer toronja y tomar jugo de toronja mientras toma brigatinib. ¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis? Omita la dosis que le faltó y continúe con su programa regular de dosificación. No duplique la dosis para compensar la que omitió. Si omite tomar el brigatinib por 14 días o más, hable con su médico antes de empezar a tomarlo de nuevo. Usted probablemente tendrá que volver a empezar a tomar brigatinib en una dosis más baja.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

El brigatinib puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece:

• náusea; diarrea, vómitos; estreñimiento.
• cansancio,sarpullido; dolor de cabeza.
• adormecimiento, dolor, hormigueo o sensación de ardor en los pies o manos.
• dolor de espalda o de las articulaciones.
• pérdida de apetito.
• dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.

Mecanismo de acción

Brigatinib es un inhibidor de las tirosinquinasa dirigido a ALK, el oncogén C-ROS 1 (ROS1) y el receptor 1 del factor insulínico de crecimiento (IGF-1R, por sus siglas en inglés). Brigatinib en ensayos in vitro e in vivo inhibe la autofosforilación de ALK y la fosforilación mediada por ALK de las proteínas de la vía de señalización descendente STAT3. Brigatinib inhibe la proliferación in vitro de líneas celulares que expresan EML4-ALK y de proteínas de fusión NPM-ALK, y demostró inhibición dosis-dependiente de CPNM-positivo en EML-4ALK en el crecimiento de xenoinjertos en ratones. Brigatinib inhibe la viabilidad in vivo e in vitro de células que expresan mutaciones de EML4-ALK asociadas con la resistencia a los inhibidores de ALK, incluidos G1202R y L1196M.

Indicaciones terapéuticas Brigatinib

En monoterapia está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) avanzado, positivo para quinasa de linfoma anaplásico (ALK), que no han sido tratados previamente con un inhibidor de ALK. Brigatinib en monoterapia está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con CPNM avanzado, positivo para ALK, que han sido tratados previamente con crizotinib.

Posología Brigatinib

Antes de iniciar el tratamiento confirmar el estado de CPNM positivo para ALK. Para la selección de los pacientes con CPNM positivos para ALK es necesario un método validado de determinación de ALK. La determinación de CPNM ALK positivo se debe realizar en laboratorios con competencia demostrada en la tecnología específica que se está utilizando. Dosis inicial recomendada: 90 mg una vez/día durante los primeros siete días y a continuación, 180 mg una vez/día. Si el tratamiento se interrumpe durante 14 días o más por motivos que no estén relacionados con reacciones adversas, se debe reanudar a la dosis de 90 mg una vez/día durante siete días antes de aumentarla a la dosis previamente tolerada. Continuar con el tratamiento siempre que se observe beneficio clínico. Puede ser necesario interrumpir las dosis y/ o reducirlas en función de la tolerabilidad y seguridad de cada paciente. Ajustes de dosis. Puede ser necesario interrumpir las dosis y/ o reducirlas en función de la tolerabilidad y seguridad de cada paciente.

Niveles recomendados de reducción de dosis.

- Dosis de 90 mg una vez al día (los primeros siete días): Niveles de reducción de dosis: Primero: reducir a 60 mg una vez/día Segundo: interrumpir de forma permanente Tercero: no procede - Dosis de 180 mg una vez/día Niveles de reducción de dosis: Primero: reducir a 120 mg una vez/día Segundo: reducir a 90 mg una vez/día Tercero: reducir a 60 mg una vez/día El tratamiento se debe interrumpir de forma permanente si el paciente no puede tolerar la dosis de 60 mg una vez al día.

Modo de administración Brigatinib

Vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros y con agua. Se puede tomar con o sin alimentos. El pomelo o el zumo de pomelo pueden aumentar la concentración plasmática de brigatinib, por lo que se debe evitar.

Contraindicaciones Brigatinib

Hipersensibilidad a brigatinib.

Fuentes

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• [2]