Calcipotrio

Calcipotrio Potente inhibidor de la proliferación epidérmica y regulador de la diferenciación celular Presentación farmacéutica Crema, ungüento Vía de administración Tópica

El calcipotriol es un potente inhibidor de la proliferación epidérmica y regulador de la diferenciación celular. A nivel tisular, la acción del calcipotriol es muy similar a la observada con el calcitriol, mientras que los efectos sistémicos a nivel de calcio son por lo menos de 100 a 200 veces menores. La afinidad del calcipotriol por los receptores de la vitamina D es tan alta como la del calcitriol.

Características generales

A diferencia del calcitriol, el calcipotriol tiene un metabolismo con el calcio hasta 200 veces menor, pero conserva la misma afinidad por el receptor VDR El mecanismo específico del calcipotriol se desconoce. Sin embargo, se ha demostrado que los análogos de vitamina D, al interactuar con el receptor de vitamina D (VDR), inhiben la proliferación epidérmica y promueven la diferenciación de la misma (especialmente de los queratinocitos). Éstas cualidades han conducido al uso de estos fármacos en el tratamiento de la psoriasis vulgar. Estudios clínicos con ungüento radiomarcado indican que aproximadamente 6% (± 3% d.e.) de la dosis aplicada de calcipotriol es absorbida a nivel sistémico cuando es aplicado tópicamente en placas psoriásicas, o 5% (± 2.6% d.e.) cuando es aplicado en piel normal; el activo absorbido es convertido a metabolitos inactivos dentro de las 24 horas postaplicación. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: (1R,3S,5E)-5-{2-[(1R,3aS,4Z,7aR)-1-[(2R,3E)-5-cyclopropyl-5-hydroxypent-3-en-2-yl]-7a-methyl-octahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene}-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol.

Fórmula química

C₂₇H₄₀O₃

Farmacocinética

No se conoce a detalle el metabolismo del calcipotriol, pero se supone que puede ser similar al de la vitamina D3, a nivel hepático donde se transforma inicialmente a 24-cetona y un derivado 22,23-hidrogenado que se convierten en dos metabolitos inactivos (MC1046 y MC1080) en las primeras 24 horas y son excretados por la bilis. La vida media del calcipotriol por vía cutánea, no se conoce hasta la fecha; sin embargo, posterior a la administración intravenosa, en animales, la vida media es de 4 minutos. Después de la aplicación tópica se recuperan pequeñas cantidades de calcipotriol (< 1%) en orina y heces.

Uso

El calcipotriol está disponible en crema, ungüento y formulaciones líquidas. En estudios clínicos controlados con placebo, ha demostrado que hasta 74% de los pacientes con psoriasis lograron una mejoría importante o un aclaramiento total de las lesiones. En el caso de los pacientes con psoriasis del cuero cabelludo hasta 60% mostraron mejoría o aclaramiento total. Enfermedades en las cuales calcipotriol no ha ejercido ningún efecto Calcipotriol se ha probado en muchas otras enfermedades. No se encontró ningún efecto en las siguientes:

• Alopecia total
• Alopecia areata
• Acné vulgar
• Ictiosis ampollar de Siemens
• Queratodermia palmoplantar
• Queratosis pilosa (enfermedad de Darier).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
• No debe utilizarse en pacientes con desórdenes conocidos del metabolismo del calcio.
• No debe utilizarse en caso de infección bacteriana o candidiasis cutánea, en cuyo caso deberán resolverse antes de iniciar el tratamiento con calcipotriol

Reacciones adversas

En algunos pacientes rara vez se han registrado las siguientes reacciones locales: comezón, irritación, eritema o empeoramiento de la psoriasis en forma local y transitoria. Otras manifestaciones que se presentan por el uso de esteroides incluyen foliculitis, hipertricosis, dermatitis perioral, dermatitis por contacto alérgica y despigmentación. El uso prolongado de esteroides puede resultar en atrofia de la piel, telangiectasias y estrías.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

El calcipotriol y el dipropionato de betametasona están clasificados dentro de la categoría C, por lo cual deben utilizarse en embarazo siempre y cuando el riesgo-beneficio lo justifique. Esto se debe a las anomalías esqueléticas observadas en los estudios de teratogenicidad con calcipotriol y por otro lado al riesgo potencial teratogénico de los corticosteroides. Se desconoce si el calcipotriol y el dipropionato de betametasona pasan a la leche materna.

Consejos útiles para su almacenamiento

• Conservar el tubo bien cerrado a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Fuentes

• wikipedia.org. Consultado el 5 de febrero de 2013.
• www.vademecum.es. Consultado el 5 de febrero de 2013.
• www.medicamentos.com.mx. Consultado el 5 de febrero de 2013.
• www.elmedicointeractivo.com.Consultado el 5 de febrero de 2013.
• www.mufel.net. Consultado el 5 de febrero de 2013.