Captopril

Captopril
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Presentación farmacéuticaCada tableta contiene 50 mg
Vía de administraciónEs un medicamento para la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca.

Captopril. Es un medicamento que actúa como inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (E.C.A.), la cual convierte a la angiotensina I en angiotensina II. Es usado específicamente para la regulación de la presión arterial y en la insuficiencia cardíaca.

Farmacología

El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (E.C.A.), la cual convierte a la angiotensina I en angiotensina II, que una potente sustancia vasoconstrictora endógena.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del captopril no está aún bien aclarado. Sus efectos beneficiosos en la hipertensión arterial y en la insuficiencia cardíaca aparecen como resultado primario de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona, aunque no existe una relación fuerte entre los niveles de renina y la respuesta al medicamento. La renina es una enzima sintetizada por los riñones, es liberada a la circulación donde éste actúa sobre el sustrato globulínico del plasma para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por una enzima convertidora de la angiotensina, a angiotensina II, una sustancia que es un potente vasoconstrictor endógeno. La angiotensina II estimula también la secreción de aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo a la retención de sodio y líquidos. El captopril previene la conversión de angiotensina I a angiotensina II por inhibición de la enzima conversora de la angiotensina (ECA), una hidrolasa carboxi peptidilpéptido. Los inhibidores ECA reducen la resistencia arterial periférica.

Composición

Cada tableta contiene 50 mg de captopril.

Farmacocinética

  • Absorción: Rápida, y al menos el 75 % se absorbe en el tracto gastrointestinal. La absorción se reduce de un 30 a un 40 % en presencia de alimentos.
  • Unión a proteínas: Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la albúmina.
  • Metabolismo: Hepático.
  • Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en la insuficiencia renal (de 3,5 a 32 horas). *Comienzo de la acción: Dosis única: De 15 a 60 minutos.
    • Tiempo hasta la concentración sérica máxima: De 30 a 90 minutos.
    • Tiempo hasta el efecto máximo: De 60 a 90 minutos.
  • Duración de la acción: Dosis única, Aproximadamente de 6 a 12 horas; relacionada con la dosis.
  • Eliminación: Renal, del 40 al 50 % inalterado. En la leche materna se excreta en concentraciones de aproximadamente el 1 % de las concentraciones sanguíneas maternas. Se puede eliminar por hemodiálisis.

Indicaciones

Tratamiento de la hipertensión arterial. En pacientes con función renal alterada, particularmente por enfermedad del colágeno vascular, el captopril debe ser reservado para pacientes hipertensos los cuales también han desarrollado efectos colaterales a otros medicamentos o no han respondido satisfactoriamente a otros medicamentos. El captopril es efectivo sólo y en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de la tiazidas. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, en pacientes que no han respondido a la terapia con diuréticos y digitálicos. Sin embargo, los efectos beneficiosos de captopril en la insuficiencia cardíaca congestiva no requieren de la presencia de digitálicos. Tratamiento de hipertensión neonatal y en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva en recién nacidos y niños. Infarto al miocardio. Nefropatía diabética.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento o a otro cualquier inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina. Embarazo. Lactancia materna.

Precauciones

  • Sensibilidad cruzada: Los pacientes que no toleran un inhibidor ECA pueden también ser intolerantes a otro.
  • Reproducción/Embarazo: El captopril atraviesa la placenta. Se han descrito varios casos de retraso en el crecimiento intrauterino, distress fetal e hipotensión, y un caso de malformación craneal. La exposición inadvertida limitada en el primer trimestre del embarazo no parece afectar adversamente al desarrollo fetal. No obstante, los médicos deben hacer todo lo posible por descontinuar el uso de captopril lo más pronto posible, al diagnosticar un embarazo. Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar la muerte al feto por hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible. De ahí que de diagnosticarse un embarazo debe de inmediato suspenderse su uso.
  • Lactancia: Debido a que existe la posibilidad de serias reacciones adversas en el lactante, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta de captopril para la madre.
  • Pediatría: Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, no se espera que la respuesta a los inhibidores del ECA esté afectada en este grupo de edad. En los recién nacidos, la respuesta de la presión arterial a los inhibidores del ECA aumenta inicialmente; se recomienda administrar una dosis inicial más baja.
  • Geriatría: Aunque no se han realizado estudios bien controlados en la población geriátrica, los ancianos tienden a tener una actividad de renina plasmática más baja y pueden ser menos sensibles a los efectos hipotensores; sin embargo, las capacidades de eliminación y metabólica disminuidas pueden también necesitar una reducción de la dosificación. Los ajustes de la dosificación se deben basar en la respuesta clínica. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio cuando exista: - Enfermedad autoinmune grave, especialmente lupus eritematoso sistémico (LES) o escleroderma, ya que puede aumentar el riesgo de aparición de neutropenia o agranulocitosis. Depresión de la médula ósea, insuficiencia cerebrovascular o insuficiencia coronaria, debido a que puede agravarse la isquemia a consecuencia de la reducción de la presión arterial. Diabetes mellitus, disfunción hepática, hiperpotasemia, estenosis arterial renal, trasplante renal, disfunción renal. El uso de captopril puede ocasionar angioedema, involucrando las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y laringe. Si el angioedema involucra la lengua, la glotis y la laringe, puede ocurrir obstrucción de las vías respiratorias y puede ser fatal. En este caso debe administrarse inyección sub-cutánea de una solución 1:1000 de epinefrina, inmediatamente. Si la hinchazón es limitada a la cara, a las membranas mucosas de la boca, labios y extremidades, se resuelve usualmente suspendiendo la terapia con el captopril.

Advertencias

El captopril debe tomarse una hora antes de las comidas.

Reacciones adversas

Mareos, desmayos, rash cutáneo, con o sin prurito, fiebr o dolor articular. Son de incidencia rara, dolor de pecho, respiración dificultosa repentina, hinchazón de la cara, boca, manos y pies, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, signos de hiperpotasemia, confusión, latidos cardíacos irregulares, adormecimiento u hormigueo en las manos, pies o labios, sensación de falta de aire, respiración dificultosa, nerviosismo inexplicado, debilidad o pesadez de piernas. También se pueden presentar y requieren atención médica sólo si persisten o son molestos, tos continua, diarrea, dolor de cabeza, pérdida del sentido del gusto. El uso de captopril puede ocasionar además dolor en las articulaciones y elevación del título de anticuerpos antinucleares.

Posología

La dosis deberá ser individualizada.

  • Dosis usual para adultos: Antihipertensivo: Inicial: Oral, 12,5 mg dos o tres veces al día, la dosificación debe aumentarse después de una o dos semanas a 25 mg dos o tres veces al día.
  • Vasodilatador: Insuficiencia cardíaca congestiva: Inicial: Oral, 12,5 mg dos o tres veces al día, la dosificación debe incrementarse gradualmente según necesidades diariamente hasta 50 mg dos o tres veces al día. Si posteriormente se necesita incrementar la dosificación, se recomienda que se haga después de un intervalo de dos semanas con el fin de que los efectos complejos del captopril se hagan patentes.
  • Infarto al miocardio: El tratamiento puede iniciarse tempranamente desde los tres días después del infarto al miocardio. Después de administrarse una dosis inicial de 6,25 mg, el tratamiento debe aumentarse a 37,5 mg diarios, divididos en varias dosis de acuerdo con la tolerancia. El captopril debe entonces aumentarse, de acuerdo con la tolerancia, a 75 mg diarios divididos en varias dosis, durante los próximos días, y a una dosis final de 150 mg diarios en dosis divididas, durante las semanas siguientes.
  • Nefropatía diabética: La dosis diaria recomendada es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Si se requiriera una mayor reducción de la presión arterial, pueden utilizarse otros agentes antihipertensivos concomitantemente, como diuréticos, bloqueadores beta, agentes de acción central o vasodilatadores.
  • Mantenimiento: Oral, 25 a 100 mg dos o tres veces al día.
    • Nota: Se debe utilizar una dosis inicial de 6,25 a 12,5 mg dos o tres veces al día en pacientes deplecionados de sodio y de agua como consecuencia del tratamiento diurético, o en pacientes con disfunción renal. Cada paciente debe mantenerse bajo supervisión médica por una hora después de la dosis inicial, para observar una excesiva hipotensión. Los incrementos de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal deben realizarse lentamente (a intervalos de 1 a 2 semanas), y deben usarse los incrementos más pequeños.
  • Prescripción usual límite para adultos: Hasta 450 mg por día. Dosis pediátricas usuales: Recién nacidos: Inicial: Oral, 10 mcg (0,01 mg) por kg de peso corporal dos o tres veces al día, la dosificación será ajustada según necesidad y tolerancia.
  • Niños: Inicial: Oral, 300 mcg (0,3 mg) por kg de peso corporal a intervalos de 8 a 24 horas a la dosis mínima efectiva.
    • Nota: Una dosis inicial de 150 mcg (0,15 mg) por kg de peso corporal tres veces al día debe ser usada en pacientes deplecionados de sodio y de agua como consecuencia del tratamiento diurético, en pacientes sometidos a tratamiento diurético, o en pacientes con insuficiencia renal.
  • Sobredosificación: La corrección de la hipotensión debe ser de capital importancia. La expansión de volumen con una solución intravenosa salina isotónica es el tratamiento de elección para la restauración de la presión arterial. Aún cuando el captopril puede ser extraído de la circulación en el adulto mediante hemodiálisis, no se tienen suficientes datos respecto a la efectividad de la hemodiálisis para extraerlo de la circulación en recién nacidos y en niños. La diálisis peritoneal no es efectiva para extraer el captopril; no hay información suficiente respecto a la exanguinotransfusión para extraer el captopril de la circulación general.
  • Presentación: Termoconformado por 10 tabletas. Termoconformado por 20 tabletas.

Fuentes