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Estatinas

Estatinas
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Drogas usadas para bajar el colesterol
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónOral
Grupo TerapéuticoInhibidores de la Hidroxi-Metil-Glutaril Coenzima A reductasa
Estatinas. Las estatinas disminuyen la fracción perjudicial del colesterol (el LDL-colesterol) y evitan que éste se acumule en las arterias coronarias. De esta forma disminuye la progresión de estenosis (obstrucciones) en las arterias coronarias. Además, las estatinas tienen efectos antinflamatorios en las arterias, lo que disminuye el riesgo de que se produzcan trombos (coágulos de sangre) en el interior de las arterias y, por tanto, el riesgo de infarto agudo de miocardio.

Reseña histórica de las estatinas

Las estatinas son un grupo de medicamentos inhibidores de la Hidroxi-Metil-Glutaril Coenzima A reductasa (HMG-CoA reductasa), la enzima que regula la síntesis del colesterol en el hígado. Las investigaciones sobre inhibidores de la HMG-CoA reductasa comenzaron al inicio de la década de los 70. Los investigadores japoneses Akira Endo y Masao Kuroda observaron que ciertos microorganismos podían producir inhibidores de esta enzima, letales para otros microorganismos, y utilizados como mecanismo de defensa. Así, lograron aislar la primera molécula que inhibe la enzima HMG-CoA reductasa a partir del Penicillium citrinum, a la que denominaron mevastatina.

En 1976 se produjo la primera estatina comercial a partir del Aspergillius terreous. Dando paso a un número importante de estatinas con distintas características, a partir de fuentes diversas y también obtenidas por síntesis. Tomando en cuenta que el colesterol, y en particular las LDL, se han considerado el factor de riesgo más importante en el desarrollo de la lesión aterosclerótica, las estatinas fueron acogidas como la solución "mágica" de los trastornos cardiovasculares.

Se conoce que del 60 al 75 % de los pacientes interrumpen el tratamiento con estas drogas antes de los 8 meses (como promedio), debido a efectos colaterales adversos (del 15 al 42 %), y también por efecto inadecuado o al costo, lo que afecta a entre 7 y 15 millones de pacientes en los Estados Unidos.

Tipos de estatinas

Existen seis formas de fármacos actualmente recetadas con una gama de efectividad.

  • Rosuvastatin es una de las estatinas más fuertes y más efectivas, que es vendida por la compañía farmacéutica AstraZeneca bajo el nombre de Crestor. Fue aprobada para la venta en los Estados Unidos en 2003, y está disponible en tabletas de 5, 10, 20 o 40 mg para ser tomadas una vez al día.
  • Atorvastatin es otra estatina efectiva, fabricada por Pfizer y vendida bajo el nombre de Lipitor. De acuerdo con Pfizer, Lipitor es el fármaco con estatina del mercado que ha sido más investigado. Lipitor es 100% sintético, contra muchas de las otras estatinas que son derivados de hongos. Lipitor también puede ser usado para reducir los triglicéridos igual que para reducir la presión arterial y bajar los niveles de LDL. Se toma una vez por día en un nivel de dosis decidido por el médico.
  • Simvastatin, es fabricada por Merck and Co. y se vende con el nombre Zocor, es una estatina poderosa que puede disminuir los niveles de colesterol LDL en hasta un 50%. Fue aprobada por la FDA en 1991, y puede ser recetada para pacientes de 10 años de edad y mayores. Es un inhibidor de la enzima HMG-CoA como todas las estatinas. Algunas personas no deben tomar Zocor, incluyendo aquellos con alergias a los siguientes ingredientes de Zocor: celulosa, lactosa, estearato de magnesio, óxidos de hierro, talco, dióxido de titanio y almidón.
  • Pravastatin, fármaco con estatina fabricado por Bristol-Meyers Squibb y vendido bajo el nombre Pravachol o Pravigard, es un bloqueador de enzima que deriva de un hongo llamado Nocardia autotrophica. Puede ser recetado a pacientes tan jóvenes como de ocho años de edad, y fue aprobada por la FDA en 1991. Pravachol y Pravigard se toman en tabletas desde una vez al día, y como todas las estatinas debe combinarse para máxima efectividad con una dieta baja en grasa, baja en colesterol.
  • Fluvastatin, es producido por Novartis y vendido bajo el nombre Lescol o Lescol XL, fue aprobado por primera vez por la FDA en 1993. Lescol es una de las estatinas más suaves, y puede ser combinada con cambios es estilo de vida terapéuticos (como una dieta baja en calorías o aumento del ejercicio) para disminuir los niveles de colesterol LDL. Se encuentra disponible en forma de cápsulas o en tabletas de liberación prolongada para ser tomadas vía oral una o dos veces al día en la noche.
  • Lovastatin, es recetado bajo los nombres Mevacor, Advicor o Altoprev y fabricado por Merck and Co., fue aprobado por la FDA por primera vez en 1987. Deriva de Aspergillus terreus, y se usa en tándem con cambios en la dieta (particularmente la restricción de la ingesta de grasa y colesterol) para reducir las cantidades de colesterol y otras sustancias grasas en la sangre. El Mevacor se prescribe tanto como una tableta normal o una tableta de liberación prolongada a ser tomada una o dos veces al día por vía oral con las comidas. Las comidas deben ser bajas en colesterol y bajas en grasa, y debe evitarse tomar grandes cantidades de jugo de pomelo (más de un cuarto de galón al día) mientras se toma Mevacor.

Una séptima forma de fármaco con estatina, cerivastatin (Baycol), fue excluida del mercado en 2001 por su fabricante Bayer por los serios efectos secundarios ocasionados.

Grupos en que se encuentran los seis tipos de estatinas mencionadas

  • Derivadas de fermentación o sintéticas. Las estatinas derivadas de fermentación incluyen lovastatin, simvastatin, y pravastatin.
  • Las sintéticas, están formadas por fluvastatin, atorvastatin, y rosuvastatin.

Otra clasificación agrupa las estatinas derivadas de fermentación en el Tipo 1 y las estatinas sintéticas en el Tipo 2. Los fármacos del Tipo 1 tienen estructuras químicas similares a mevastatin.

Interacciones con otros fármacos

Las estatinas ocasionan efectos secundarios cuando se toman solas, tomar estatinas junto a ciertos otros fármacos ha mostrado incrementar el riesgo de que el paciente experimente efectos secundarios. Cualquiera que esté tomando un fármaco con estatina e incorpore cualquier otro medicamento debe investigar la probabilidad de un aumento en su riesgo de efectos secundarios relacionados a estatinas debido a la interacción de los fármacos.

También debe destacarse que las diferentes marcas de estatinas representan diferentes formulaciones de compuestos que bajan el colesterol. Sin embargo, a pesar de las diferencias en las fórmulas la lista de efectos secundarios se mantiene igual para todos los fármacos con estatinas. Como los fármacos se hacen con diferentes fórmulas, el riesgo de cada efecto secundario varía en algo para cada marca de estatina. Pero sin importar que marca de estatina sea usada, existen efectos secundarios bien documentados y potencialmente serios que los usuarios de fármacos con estatinas deben tener en cuenta, especialmente aquellos que están tomando dosis más altas. Más acerca de interacciones fármaco-fármaco y diferencias entre pacientes en funciones de transporte y de enzimas metabólicas.

Efectos Secundarios y Peligros de los Fármacos con estatinas

Los efectos secundarios de los fármacos con estatinas son generalmente tolerables, aunque cualquiera que tome estatinas debe ser monitoreado por su profesional de la salud. Cuanto mayor la dosis, mayor el riesgo de efectos secundarios, que es por lo que a los pacientes se les receta la mínima dosis necesaria de fármacos con estatinas (el costo también puede ser un factor, ya que cuanto más efectiva la estatina, mayor es el costo). Los efectos secundarios más comunes son malestar estomacal, fatiga, dolores articulares, constipación, diarrea, gas y dolores abdominales. Los pacientes en un régimen con fármacos con estatinas también pueden sufrir dolor muscular (miopatía) o toxicidad hepática (hepatotoxicidad), o efectos secundarios relacionados a lo emocional, como cambios de humor, dificultad para dormir o depresión.

Adicionalmente, hay una condición muscular muy rara pero seria llamada rabdomiólisis que puede resultar de tomar estatinas. La rabdomiólisis se refiere a la ruptura de las fibras musculares, y puede ocasionar fibras musculares flojas, que son absorbidas por el sistema circulatorio del cuerpo. Ciertos tipos de fibras musculares pueden ser tóxicas para los riñones y pueden llevar a daño renal. El cerivastatin fue sacado del mercado por la vinculación a casos de rabdomiólisis. Más comúnmente este desorden era encontrado en pacientes ancianos que estaban tomando otros fármacos, como gemfibrozil (otro tipo de agente para bajar lípidos).

Estudios a gran escala muestran menos de 10 casos de rabdomiólisis cada 100,000 por años de uso de estatinas, y sólo 10% de esos casos resultaron en fallecimiento. Las chances de adquirir rabdomiólisis son bajas. No hubo efecto aparente sobre tazas de falla hepática cuando los pacientes toman las estatinas según las indicaciones y siendo chequeados por un médico a los pocos meses tras empezar con la medicación. La concentración de transaminasas hepáticas aumenta cuando los pacientes toman estatinas, pero esto no necesariamente lleva a un riesgo aumentado de enfermedad hepática.

Algunos medicamentos, incluyendo ciertos antibióticos y posiblemente las píldoras anticonceptivas, pueden disminuir la eficacia de las estatinas o aumentar la posibilidad de efectos secundarios. Hable con su médico acerca de sus medicamentos actuales antes de agregar fármacos con estatinas. Adicionalmente, los fármacos con estatinas no están destinados a ser tomados por mujeres embarazadas o que estén amamantando, así que si usted está en un régimen con estatina y queda embarazada debe consultar a su médico inmediatamente.

Otros efectos de las estatinas

Las estatinas también tienen efectos "pleiotrópicos", los que no fueron originalmente previstos, relacionados con el sistema cardiovascular. Estos efectos operan independientemente de la reducción de colesterol LDL y a diferencia de la reducción de colesterol, desaparecen rápidamente cuando las estatinas se dejan de tomar. Las personas que toman estatinas es menos probable que mueran de pneumonia y de gripe. Las propiedades antioxidantes y antiinflamatorias de las estatinas pueden contribuir a la mejor prognosis en los pacientes con enfermedad arterial coronaria.

Las estatinas ayudan a la función endotelial. El endotelio es la fina capa de células dentro de los vasos sanguíneos. Las disfunciones endoteliales a menudo llevan a la arterosclerosis y pueden indicar otras enfermedades vasculares.

Fuentes

  • Illnait Ferrer José. Rev Cubana Med Gen Integr v.25 n.2 Ciudad de La Habana jul.-sep 2009.
  • Teelin M, Bennett K, Feely J. The influence of guidelines on the use of statins: análisis of prescribing trenes 1998-2002.
  • Frolkis JP, Pearce GL, Nambi V, Minor S, Sprecher DL. Statins do not meet expectations fot lowering low-density lipoprotein colesterol levels when used in clinical practice. Amer J Med. 2002
  • Simvastatin Survival Study Group. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease. The Scandinavian. Lancet. 1994

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