Ácido Fíbrico Gemfibrozil
| ||||||||
Ácido Fíbrico Gembrozil. Es una sustancia derivada del ácido fíbrico, que se utiliza para disminuir los niveles de triglicéridos en sangre. Al igual que otros fibratos activa el factor de transcripción PPAR-α. Esto promueve la oxidación de ácidos grasos y estimula la actividad LPL, lo que reduce los TG, y aumenta la síntesis de apoproteínas de las HDL, lo que incrementa las cifras de cHDL. En promedio, los fibratos reducen los TG un 36% y aumentan el cHDL un 8%.
El gemfibrozil es un inhibidorin vitro de las isoenzimasCYP2C9 y CYP2C8 del citocromo p450, con más intensidad la primera que la segunda. Sin embargo en vivo se aprecia una elevada actividad sobre la CYP2C8. Según recientes estudios, esto se debe a la aparición de un metabolito activo fruto de la glucuronidación hepática: el gemfibrozil 1-O-ß-glucuronido. Este fenómeno tendrá implicaciones a la hora de valorar posibles interacciones con otros sustratos del CYP2C8 como la cerivastatina,repaglinida,rosiglitazona y la pioglitazona.1, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, produciéndose una reducción en presencia de alimento. Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente de 95%. La liminación de bezafibrato es rápida y se realiza por vía renal en un 95% y una pequeña parte por las heces. La vida media es de hora y media.
Los PPAR son receptores nucleares que unen ligandos naturales o sintéticos, forman heterodímeros con otro receptor nuclear y de esta forma regulan, es decir, aumentan o inhiben, la expresión de ciertos genes. Existen PPAR alfa, beta y gamma y los fibratos se unen específicamente a los alfa, salvo el que se une a los tres.
Sumario
La estimulación de los PPAR-alfa
- Inhibe la expresión de la APOC3, que a su vez inhibe la LPL responsable de la hidrólisis intravascular de los triglicéridos (TG). Por tanto, aumenta la actividad de la LPL.
- Los fibratos más modernos como el bezafibrato y el gemfibrozil reducen en general las LDL, al estimular no sólo la LPL, sino la lipasa hepática.2.
- Lleva a un aumento de la síntesis de Apo A1 y de la APOA2, en consecuencia, del HDL.3.
- Efectos extralipídicos: los fibratos reducen la expresión de endotelina 1, que es un potente vasoconstrictor, lo que determina una mejoría de la función endotelial. También por este mecanismo, los fibratos reducen la expresión de citoquinas, especialmente de la IL-1 y la IL-6, de modo que también se podría atribuir a estos fármacos un efecto antiinflamatorio. Se sabe, además, que, mediante PPAR alfa, algunos fibratos pueden reducir la expresión del fibrinógeno; de esta manera podrían ejercer un efecto antitrombótico.4.
- Algunos fibratos aumentan la excreción de colesterol por la bilis, lo cual puede favorecer la litogénesis.5.
Trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol, o ambos) junto con medidas no farmacológicas.
- Dislipidemia mixta.
- Hipercolesterolemia primaria.
- Enfermedad hepática o de la vesícula biliar, con o sin colelitiasis.
- Insuficiencia renal, dializados o pacientes con síndrome nefrótico.
- Fotoalergia o reacciones fototóxicas conocidas a otros fibratos.
- Asociado con maleato de perhexilina o con IMAO presenta mayor riesgo de toxicidad hepática.
- Uso concomitante con repaglinida.
- Determinar niveles de CPK en: hipertiroidismo, alcoholismo, y ancianos.
- Potencia la acción de anticoagulantes cumarínicos.
- Aumenta la acción de sulfonilureas e insulina.
- Absorción disminuida con resinas de intercambio iónico (deben transcurrir dos horas entre la toma de uno y otro).
- Concomitantemente con estatinas aumenta el riesgo de rabdomiólisis.
- Considerar individualmente cada caso cuando se administra junto con estrógenos.
- Aumenta concentraciones plasmáticas de rosiglitazona y bexaroteno.
- Alta afinidad para unirse a proteínas plasmáticas dando lugar a interacciones por desplazamiento de otros fármacos.
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
- Aparato Digestivo: Molestias gastrointestinales: anorexia, sensación de opresión del estómago, náuseas.
- Alteraciones hematológicas: Anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia.
- Sistema musculo-esquelético: Mialgia, debilidad muscular, calambres musculares y aumentos considerables de la creatinquinasa.
- Sistema nervioso central: Cefalea y vértigo.
Listados de especialidades
Listados de especialidades farmacéuticas autorizadas del principio activo gemfibrozilo en los países relacionados a continuación:
Argentina, Bolivia, Chile, Colombia, Costa Rica, Ecuador, España, [[Estados Unidos (E.U.A.)]], Guatemala, México, Perú, Uruguay, Venezuela.
Dada la naturaleza del mercado farmacéutico, algunas de las especialidades podrían no estar comercializadas, haber sido suspendidas o haber cambiado de nombre o composición, por lo que en ningun caso pueden tomarse decisiones basadas en la información contenida en la página. MEDIZZINE no se hace responsable de los posibles perjuicios derivados de la información proporcionada, que puede ser incompleta o desactualizada.
El fármaco gemfibrozilo pertenece a un grupo de medicamentos denominados hipolipemiantes que reducen el colesterol y otras grasas de la sangre. Este medicamento está indicado junto con la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (ejercicio, pérdida de peso) en: -Eltratamiento de la hipercolesterolemia (niveles anormalmente elevados de colesterol en la sangre) y/o hipertrigliceridemia (niveles anormalmente elevados de triglicéridos –grasas- en la sangre) en adultos cuando otros medicamentos para reducir el colesterol (estatinas) son inadecuados o no se toleran. - La prevención de problemas cardiovasculares en varones con niveles de colesterol altos (colesterol no-HDL) y alto riesgo de presentar un primer acontecimiento cardiovascular, especialmente cuando otros tratamientos (estatinas) son inadecuados o no se toleran. Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la que le ha prescrito gemfibrozilo. Componentes de las presentaciones comerciales Además del principio activo gemfibrozilo, los demás componentes (excipientes) son: Excipientes del núcleo: almidón de maíz sin gluten, sílice coloidal anhidra (E-551), polisorbato 80, (E-433), estearato de magnesio (E-572), almidón carboximetilo de sodio y dióxido de silicio precipitado. Excipientes del recubrimiento: hipromelosa (E-464), dióxido de titanio (E-171), macrogol 6000, simeticona (E-900) y talco (E-553(b)).
La composición de las distintas presentaciones puede variar de un país a otro. Le recomendamos que consulte la información proporcionada por su proveedor local. Antes de tomar el medicamento no use gemfibrozilo. Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su médico.
Síntomas de Alergia
- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
- Hinchazón mas o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
- Tiene insuficiencia hepática.
- Tiene insuficiencia renal grave.
- Tiene antecedentes o si ha padecido alguna enfermedad de la vesícula biliar o de los conductos biliares incluyendo cálculos biliares.
- Está tomando repaglinida (medicamento utilizado en el tratamiento de la diabetes tipo 2).
- Tiene antecedentes de fotosensibilidad o de reacciones fototóxicas (alteraciones en la piel cuando se toma el sol) durante el tratamiento con fibratos (otros medicamentos para el colesterol de la misma familia del gemfibrozilo).
Gemfibrozilo
- Si presenta dolor, sensibilidad a la presión o debilidad de los músculos. Comuníqueselo inmediatamente a su médico. Este riesgo es mayor en pacientes que toman gemfibrozilo junto con algún medicamento que aumenta los niveles de gemfibrozilo en sangre, y por lo tanto aumenta el riesgo de padecer alteraciones musculares.
- Informe a su médico si presenta insuficiencia renal, hipotiroidismo, si tiene más de 70 años, si tiene antecedentes familiares o ha padecido anteriormente alteraciones musculares o si consume normalmente alcohol ya que estos factores pueden aumentar el riesgo de alteraciones musculares.
- Si tiene riesgo de formación de cálculos en la vesícula biliar.
- Si toma medicamentos hipoglucemiantes (para el tratamiento de la diabetes).
- Si toma medicamentos antiacoagulantes (para prevenir la formación de coágulos en las venas).
Consulte con su médico en caso de encontrarse en alguno de los casos mencionados. Su médico puede querer hacerle análisis de sangre o pruebas de su función hepática para comprobar que su hígado funciona adecuadamente antes y durante su tratamiento con gemfibrozilo.
Otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos. Ésto incluye las plantas medicinales y los medicamentos que usted adquiera sin receta. No tome gemfibrozilo al mismo tiempo que los siguientes medicamentos: Repaglinida Ciertos medicamentos pueden interaccionar con gemfibrozilo; en estos casos puede ser necesario cambiar la dosis o interrumpir el tratamiento con alguno de ellos. Es importante que informe a su médico si está tomando o ha tomado recientemente alguno de los siguientes medicamentos:
- Inhibidores de la HMG-CoA reductasa o estatinas (medicamentos para tratar los niveles elevados de colesterol en la sangre)
- Medicamentos hipoglucemiantes
- Rosiglitazona (medicamento para tratar la diabetes tipo 2)
- Medicamentos anticoagulantes
- Bexaroteno (medicamento anticanceroso)
- Resinas (medicamentos para tratar los niveles elevados de colesterol en la sangre).
Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. Recuerde que el médico le ha recetado este medicamento sólo a usted. Nunca debe dárselo a otra persona. Situaciones fisiológicas especiales Embarazo y lactancia Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento en el embarazo o la lactancia. Se desconoce si es segura la utilización de gemfibrozilo en mujeres embarazadas, por lo tanto este medicamento debe ser únicamente utilizado durante el embarazo cuando, a criterio de su médico, los beneficios terapéuticos esperados lo justifiquen. Se desconoce si el gemfibrozilo se excreta en la leche materna, por lo tanto no debe utilizarse durante la lactancia.
Gemfibrozilo para Niños
Este medicamento no está recomendado en niños. Conducción y uso de máquinas No existe evidencia de que este medicamento altere la capacidad de conducir o utilizar máquinas. En casos aislados pueden producirse mareos y trastornos visuales que pueden afectar negativamente la conducción, por lo tanto no conduzca hasta que conozca como tolera el tratamiento. Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.
Consejos del Gemfibrozilo
Siga exactamente las instrucciones de administración de gemfibrozilo indicadas por su médico. Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas. Siga sus instrucciones con preferencia a las indicadas en esta página web, que pueden ser diferentes. Pida a su médico que le aclare cualquier cuestión que no entienda, contenida en el folleto de instrucciones que acompaña al medicamento. Siga exactamente las instrucciones de administración de gemfibrozilo indicadas por su médico. Normalmente la dosis de gemfibroziloes de 900 a 1200 mg al día. La dosis de 1200 mg se toma como 600 mg dos veces al día, media hora antes del desayuno y de la cena. La dosis de 900 mg se toma como una dosis única media hora antes de la cena. Recuerde tomar su medicamento. Su médico le indicará la duración del tratamiento con gemfibrozilo. No suspenda el tratamiento antes de tiempo aunque haya empezado a mejorar. Mayores de 65 años: No se requiere un ajuste de dosis en los pacientes mayores de 65 años. Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte con su médico. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.
