Heparina Cálcica
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Heparina cálcica: Medicamento que se emplea en enfermedades tromboembólica venosas.
Sumario
Indicaciones
Tratamiento profiláctico y curativo de accidentes tromboembólicos. Prevención del tromboembolismo venoso, sobre todo en ortopedia. Tratamiento de la trombosis venosa profunda. Embolismo pulmonar. Enfermedad coronaria aguda inestable. Prevención de formación de coágulos en circuitos extracorpóreos.
Composición
Cada mL contiene 25,000 UI de heparina cálcica, obtenida de mucosa intestinal de cerdo. Contiene alcohol bencílico al 0,9 % como preservativo.
Categoría farmacológica
Anticoagulante
Forma farmacéutica
Inyección subcutánea
Nivel de distribución
Para uso exclusivo de hospital
Denominación internacional DCI
Heparina
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Farmacología
Mecanismo de acción: La heparina actúa indirectamente en múltiples lugares tanto en los sistemas de coagulación sanguínea intrínseco como extrínseco para potenciar la acción inhibidora de la antitrombina III (cofactor de la heparina) sobre varios factores de la coagulación activados, que incluyen la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa, y XIIa mediante la formación de un complejo con la antitrombina III e induciendo un cambio conformacional en su molécula.
La inhibición del factor Xa activado interfiere con la producción de trombina y de esta forma inhibe varias acciones de la trombina en la coagulación. La heparina también acelera la formación de un complejo antitrombina III-trombina inactivando así la trombina y evitando la conversión de fibrinógeno en fibrina; estas acciones evitan la extensión del trombo existente.
Se requieren dosis mayores de heparina para inactivar la trombina que para inhibir su formación. La heparina también evita la formación de un coágulo de fibrina estable, inhibiendo la activación por la trombina del factor estabilizador de la fibrina. La heparina no tiene actividad fibrinolítica. La dosis máxima de heparina prolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el tiempo de trombina, el tiempo de coagulación de la sangre completa y el tiempo de coagulación activada de sangre total.
Otras acciones: La heparina reduce la concentración de triglicéridos en el plasma mediante la liberación en los tejidos de la enzima lipoproteína lipasa y la estabilización de ésta. La hidrólisis de triglicéridos da lugar a un aumento de las concentraciones sanguíneas de ácidos grasos libres
Farmacocinética
La heparina no se absorbe desde el tracto intestinal y debe ser administrada por vía intravenosa o subcutánea. Una vez absorbida, se distribuye en el plasma donde se une con las proteínas plasmáticas. Esta unión es muy alta; fundamentalmente con las lipoproteínas de baja densidad. También se une a globulinas y a fibrinógeno.
- Metabolismo: La heparina es parcialmente metabolizada por la heparinasa hepática y por el sistema reticuloendotelial.
- Vida media: De 1 a 6 horas; la dosis y la vía dependen y están sujetos a variación entre pacientes y en un mismo paciente. Puede ser mayor de la media en pacientes con insuficiencia renal, disfunción hepática u obesidad. Puede disminuir en pacientes con embolismo pulmonar, infecciones o procesos malignos.
- Comienzo de la acción: Subcutánea: Generalmente, en 20 a 60 minutos, pero varía según el paciente.
- Excreción: La heparina se excreta por la orina en forma inalterada particularmente después de altas dosis intravenosas. La uroheparina, un metabolito que aparece en la orina, tiene moderada actividad anticoagulante. El aclaramiento de heparina disminuye en pacientes con afecciones renales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la heparina. Afecciones con tendencia hemorrágica y fragilidad vascular. Pacientes de edad avanzada. Amenaza de aborto. Aneurisma cerebral o disecante de la aorta. Hemorragia cerebrovascular confirmada o sospechada. Hemorragia activa incontrolable, excepto en la coagulación intravascular diseminada. Hipertensión arterial grave incontrolada. Pacientes con trombocitopenia grave.
Precauciones
No debe administrarse por vía intramuscular por el peligro de formación de hematomas. Una hemorragia puede producirse en cualquier sitio en el que el paciente se inyecte heparina. Use heparina con extremo cuidado en aquellas afecciones en las que el peligro de hemorragia esté aumentado.
La heparina no atraviesa la barrera placentaria y es el anticoagulante de elección para su uso en el embarazo ya que no afecta a los mecanismos de coagulación sanguínea del feto. Aunque no se ha descrito que la heparina produzca defectos de nacimiento se ha informado que su uso durante el embarazo aumenta el riesgo de parto con feto muerto o prematuro. Sin embargo, más que la heparina en si misma, es el estado subyacente el que puede ser el responsable.
También se recomienda tener precaución cuando la heparina se usa en el último trimestre del embarazo o durante el período de postparto debido a un aumento del riesgo de hemorragia materna. La heparina no se excreta en la leche materna. Los pacientes de 60 años en adelante, especialmente las mujeres pueden ser más propensas a las hemorragias durante el tratamiento con heparina. La hemorragia del tejido gingival puede ser un signo de sobredosis de heparina.
Reacciones adversas
La hemorragia es la principal complicación que puede resultar de la terapia con heparina. Un sangramiento significante del tracto gastrointestinal o del tracto urinario puede indicar la presencia de una lesión subyacente.
El sangramiento puede ocurrir en cualquier sitio. Ciertas complicaciones hemorrágicas pueden ser difíciles de detectar. Ha aparecido hemorragia adrenal. Hemorragia ovárica (corpus luteum). Hemorragia retroperitoneal. Irritación local, eritema, dolor moderado, hematoma o ulceración puede seguir al uso subcutáneo profundo, pero son más comunes después del uso intramuscular. Se han observado reacciones de tipo histamínico y necrosis cutánea.
- Reacciones de hipersensibilidad: Las más comunes son: escalofríos, fiebre, urticaria.
- Raras: asma, rinitis, lagrimeo, cefalea, náuseas, vómitos, shock y reacciones anafilactoides. Escozor y ardor especialmente en la región plantar del pie.
Se ha reportado la aparición de trombocitopenia con una incidencia de más de 30 % en pacientes recibiendo heparina. Esta trombocitopenia puede acompañarse de complicaciones tromboembólicas graves, tales como: necrosis cutánea, gangrena de las extremidades que puede dar lugar a amputación, infarto del miocardio, embolismo pulmonar, parálisis y posiblemente la muerte.
También se ha reportado osteoporosis seguida a la administración de altas dosis de heparina durante tiempo prolongado, alopecia transitoria, priapismo e hiperlipidemia de rebote al descontinuar la terapéutica.
Posología
Las dos principales sales de heparina para administración parenteral son la sódica y la cálcica y las mismas se consideran igualmente efectivas. Las vías de administración comprenden: inyección intravenosa, infusión intravenosa continua e inyección subcutánea. La sal sódica es generalmente utilizada para vía intravenosa, mientras que la cálcica así como la sódica se utilizan por vía subcutánea.
Terapia anticoagulante general: Aunque la dosis debe ser individualizada, la siguiente tabla debe ser considerada como una guía y está basada en un paciente de 150 lb (68 kg). Método de administración Frecuencia Dosis recomendada Subcutánea Dosis inicial 10,000 a 20,000 unidades Cada 8 horas 8,000 a 10,000 unidades Cada 12 horas 15,000 a 20,000 unidades Vía intravenosa Dosis inicial 10,000 unidades Cada 4 a 6 horas 5,000 a 10,000 unidades Infusión intravenosa Continua 20,000 a 40,000 unidades/día en 1,000 mL de solución de cloruro de sodio al 0,9 %.
Sobredosificación: En caso de sobredosis accidental puede presentarse un incidente hemorrágico, si éste ocurre entre las 6 horas de la última inyección de la heparina cálcica, es necesario inyectar por vía endovenosa 3 mL de sulfato de protamina al 1 % (equivalente a 30 mg de sulfato de protamina), ya que esta inyección de protamina sólo neutraliza la heparina circulante y no aquella depositada en el sitio de la inyección, por lo que será oportuno repetir la inyección endovenosa de 2 mL a las 8 y 12 horas. Si el incidente hemorrágico se presenta después de 6 horas de la administración de la heparina cálcica es suficiente inyectar por vía endovenosa 2 mL de sulfato de protamina al 1 % (equivalente a 20 mg de sulfato de protamina).
Presentación
Ampolleta con 0,2 mL conteniendo 5 000 unidades, en cajas de 4 ampolletas. Ampolleta con 0,3 mL conteniendo 7,500 unidades en cajas de 4 ampolletas. Ampolletas con 0,7 mL conteniendo 17,500 unidades en cajas de 2 ampolletas. Ampolleta con 1 mL conteniendo 25,000 unidades en cajas de 2 ampolletas.
Fuente
Formulario Nacional de Medicamentos. Ministerio de Salud Pública. Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiolgía. Centro de Información Farmaceutica (CINFA) del Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM)
