Naltrexona Clorhidrato
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Naltrexona Clorhidrato. Derivado sintético de la oximorfina. Mecanismo de acción: antagonista de receptores µ y kappa de opioides (bloquea completamente y de forma reversible los efectos que generan los opioides como dependencia física, analgesia y tolerancia). Antagoniza la depresión respiratoria, la miosis y la euforia de los opioides. Es necesario tener presente que la acción de la naltrexona es más corta que la de los opioides, por lo que los efectos de estos pueden reaparecer en la medida que se disipa el efecto de la naltrexona.
Sumario
Farmacocinética
Se absorbe rápida y casi completamente (96 %) luego de la administración oral. Presenta un extenso efecto de primer paso, con una biodisponibilidad de 5 a 40 %. Las concentraciones plasmáticas máximas de la naltrexona y su metabolito activo (6 β naltrexona) se alcanzan en 1 h. La aparición del efecto antagonista de opioides se alcanza en 15-30 min y este efecto es dosis-dependiente y más prolongado que con naloxona. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, no se conoce si cruza la barrera placentaria, se excreta por la leche materna. Se une en 21-28 % a las proteínas del plasma. El metabolismo es por reducción hacia 6 beta naltrexona en el hígado; presenta circulación enterohepática. Se excreta principalmente por filtración glomerular como metabolitos conjugados o no. El tiempo de vida media para naltrexona es 9-11 h y para 6 β naltrexona de 11-17 h.
Indicaciones
Coadyuvante en la prevención de las recaídas en pacientes con dependencia a opiáceos en programas de detoxificación (que hayan permanecido libre de opioides al menos durante 7-10 días).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la naltrexona. Pacientes con dependencia activa a opiáceos. Hepatitis aguda o daño hepático.
Precauciones
Vigilar función hepática antes y durante el tratamiento (realizar pruebas funcionales hepáticas). El daño hepático parece estar relacionado con la dosis. Presentaciones farmacéuticas que contienen opiáceos (analgésicos, antitusígenos, antidiarreicos): deben evitarse (riesgo de intoxicación aguda por opiáceos). Situaciones de emergencia donde se requiera de analgesia con opiáceos se podrán requerir dosis mayores de las habituales (vigilar riesgo de depresión respiratoria). Procedimientos quirúrgicos, donde se requiera analgesia con opiáceos, la naltrexona debe ser suspendida 48 h antes de dicho procedimiento. En pacientes con dependencia física a opiáceos la naltrexona puede precipitar un síndrome de abstinencia de leve a severa intensidad (vigilar evolución clínica).
Reacciones adversas
Muy frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, ansiedad, nerviosismo, dificultad para dormir, cefalea, disminución de la energía, dolor articular y muscular. Frecuentes: pérdida del apetito, diarrea, constipación, sed, dolor torácico, incremento de la sudación y lagrimeo, aumento de energía, irritabilidad, vértigo, escalofrío, retraso de la eyaculación, disminución de la potencia, erupción cutánea. Ocasionales: alteraciones de la función hepática, trombocitopenia idiopática reversible
Interacciones
Se debe evitar el uso concomitante de naltrexona con medicamentos que contengan opioides. Disulfiram: debido al potencial efecto hepatotóxico de ambos fármacos su uso simultáneo no es aconsejado y solo se combinarán en casos donde el beneficio de la asociación justifique el riesgo. Fenotiacinas (tioridacina): potencian el letargo y la somnolencia inducida por la naltrexona. Clonidina: reduce la duración de la abstinencia por opiáceos al disminuir la sensibilización posináptica inducida por los opiáceos.
Posología
Solo bajo supervisión especializada, adultos: dosis inicial 25 mg, después pasar a 50 mg/día; la dosis semanal total se podrá dividir y administrar en 3 días de la semana, para mejorar el cumplimiento (ejemplo, lunes y miércoles 100 mg y el viernes 150 mg). La duración del tratamiento de mantenimiento dependerá de los requerimientos del paciente. Niños: no recomendado.
Tratamiento de sobredosis
Tratamiento sintomático y medidas de soporte general; para reducir la absorción gastrointestinal del fármaco se realiza inducción de la emesis o lavado gástrico.
Información básica al paciente
Deberá conocer que si reinicia el consumo de opiáceos, durante el tratamiento con este medicamento, puede ocurrir intoxicación opiode aguda (paro cardiorrespiratorio y muerte), por lo que antes de iniciar tratamiento, deberá permanecer de 7 a 10 días sin haber consumido ningún opiáceo. Se sugiere que el paciente lleve consigo alguna información donde se pueda conocer que está bajo este tratamiento. En caso de presentar orinas oscuras o coloración amarillenta de los ojos debe acudir inmediatamente a su médico.
Regulación a la prescripción
Uso exclusivo de Programa Especial de Adicciones.
