Ritodrina

Ritodrina

Ritodrina: es una amina beta-simpaticomimética. Es un medicamento utilizado para prolongar la gestación en pacientes con contracciones uterinas regulares prematuras, que ocurren entre las semanas 20-36 del embarazo.

Características

La ritodrina es muy similar a la terbutalina en su mecanismo de acción, pero la ritodrina es el único agonista beta2 aprobado para el tratamiento de parto prematuro.El uso de ritodrina es más exitoso cuando la membrana amniótica está intacta. La ritodrina está disponible en dos formas de dosificación, por vía intravenosa y oral.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de una dosis oral de ritodrina es sólo deo alrededor del 30% en comparación con la de la dosis intravenosa. La semi-vida intravenosa es trifásica: la fase de distribución se produce a los pocos minutos después de una dosis IV, con una semi-vida de 1.07 a 2.06 horas en la segunda fase y más de 10 horas en la fase final. El comienzo de la acción se observa a los 30-60 minutos después de las dosis orales. La farmacocinética después de una dosis oral es bifásica, con una semi-vida media inicial de 1,3 horas y una semi-vida final de 12 horas La ritodrina atraviesa la placenta y, posiblemente, la barrera hematoencefálica. No se sabe si se distribuye en la leche materna. La ritodrina se metaboliza en el hígado para producir conjugados inactivos. La excreción es renal como fármaco inalterado y sus conjugados. Independientemente de la vía de administración, aproximadamente el 90% del fármaco se excreta en 24 horas.

Farmacodinámica

La Ritodrina disminuye la intensidad y frecuencia de las contracciones uterinasen relación dosis dependiente(en medida que aumenta la dosis disminuye la actividad urinaria). Puede producir pequeña estimulación de receptores B2 localizados en la musculatura lisa arteriolar, bajado la presión diastólica levemente sin embargo el gasto cardíaco aumenta.

Marca comercial

Pre Par®

Precauciones

• La actividad beta-adrenérgica de la ritodrina afecta la función cardiaca, y el medicamento está contraindicado en pacientes con condiciones preexistentes que afectan al sistema cardiovascular, como la enfermedad cardíaca, arritmias cardíacas, hipertensión no controlada, hipertensión pulmonar y edema pulmonar.
• La ritodrina no debe utilizarse en la eclampsia y preeclampsia severa.
• La ritodrina puede inducir arritmias en pacientes con hipertiroidismo. El uso de ritodrina en pacientes con hipertiroidismo está contraindicado.
• La ritodrina puede alterar los niveles de glucosa en la sangre, aumentando potencialmente la insulina en plasma y la glucosa. Los pacientes con diabetes mellitus deben ser tratados con precaución siendo necesaria la monitorización continua de la glucosa durante la administración prolongada. Ritodrina no debe utilizarse si la diabetes mellitus materna es incontrolada.
• No hay pruebas suficientes disponibles para establecer el uso seguro de ritodrina antes de la semana 20 de gestación.
• Las preparaciones inyectables de clorhidrato de ritodrina contienen metabisulfito de sodio. Los pacientes con hipersensibilidad conocida sulfito deben ser tratados con precaución.
• Aunque el fármaco está clasificado en la categoría B de riesgo en el embarazo, no se debe utilizar durante el embarazo temprano. Si las contracciones prematuras son acompañados por la ruptura prematura de membranas, el uso de ritodrina debe ser cuidadosamente considerada por el posible desarrollo de la corioamnionitis.
• La ritodrina está contraindicado en caso de hemorragia preparto que exige el parto inmediato, o la muerte fetal intrauterina.

Reacciones adversos

Las reacciones adversas durante el tratamiento con ritodrina son probables después de la administración intravenosa en lugar de por la vía oral. La estimulación de los receptores beta1-adrenérgicos en el corazón aumenta el gasto cardiaco y puede producir arritmias cardíacas, angina de pecho, y/ taquicardia sinusal. También son probables los cambios en la frecuencia cardíaca fetal, especialmente durante la terapia intravenosa, y están relacionados con la dosis en general. Con frecuencia se produce taquicardia fetal durante el tratamiento con ritodrina. El edema pulmonar puede ocurrir en pacientes tratados con ritodrina, incluso después del parto del recién nacido, y ocurre con más frecuencia si se utilizan de forma concomitante los corticosteroides. La reacción puede ser fatal. Se requiere una monitorización cuidadosa de los pacientes para asegurarse de que la paciente no está sujeta a una sobrecarga de líquidos. Una enfermedad cardiovascular preexistente puede ser un factor contribuyente y puede ser desenmascarada por el desarrollo de edema pulmonar. Si el edema pulmonar se desarrolla, el fármaco debe ser descontinuado. Las reacciones adversas que se producen con cierta frecuencia, ya sea por vía intravenosa (10-15% de los pacientes) u oral (5-8% de los pacientes) son temblor, dolor de cabeza, náuseas / vómitos, nerviosismo, temblores, agitación, labilidad emocional, ansiedad y malestar general . El eritema se produce con bastante frecuencia después del uso intravenoso. Los aumentos maternos en la insulina y la glucosa en la sangre son generalmente transitorios y se estabilizan después de 48-72 horas, incluso durante la infusión continua. La depleción de potasio también es generalmente transitoria, pero los pacientes que toman diuréticos que disminuyen el potasio debe ser monitorizados de cerca para detectar una posible hipopotasemia. De vez en cuando, los recién nacidos pueden desarrollar hipoglucemia, hiperglucemia, o íleo paralítico

Fuentes

• Sitio http://www.buenasalud.com
• Braunwald E. Mechanism of action of calcium-channel-blocking agents. N Engl J Med 1982;307:1618—26.
• Kimura M, Kato T, Nohara R Pulmonary edema complicating ritodrine infusion in a patient with premature labor. Intern Med. 2013;52(1):155
• Gokay Z, Ozcan T, Copel JA. Changes in fetal hemodynamics with ritodrine tocolysis. Ultrasound Obstet Gynecol. 2001 Jul;18(1):44-6.
• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r019.htm