Tiaprida
| ||||||||||
La tiaprida es una droga que bloquea selectivamente los receptores de dopamina D₂ y D₃ en el cerebro. Se usa para tratar una variedad de trastornos neurológicos y psiquiátricos que incluyen discinesia, síndrome de abstinencia de alcohol, síntomas negativos de psicosis y agitación y agresión en los ancianos.
Sumario
Modos de Presentación
La presentación de la quetiapina es en tabletas y en tabletas de liberación prolongada para administrarse vía oral.
Contraindicaciones y Precauciones
La tiaprida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a las benzamidas o algunos de los componentes de su formulación. También está contraindicada en el feocromocitoma debido a la posibilidad de producir hipertensión e igualmente en el caso de un prolactinoma o cáncer de mama. En tratamiento concomitante de tiaprida con fármacos susceptibles de inducir torsade de pointes, tales como quinidina, disopiramida, sotalol está contraindicado.
Al igual que otros neurolépticos, el tiaprida puede producir el sindrome neuroléptico maligno , caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma y CPK elevada. En caso de hipertermia, sobre todo con dosis diarias altas, deberían suprimirse todos los fármacos antipsicóticos. Los factores de riesgo mas importantes para el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno son dosis elevadas de antipsicóticos, ajuste de la dosis demasiado rápida y agitación psicomotora.
En caso antecedentes de crisis de epilepsia el paciente debera monitorizarse estrechamente durante la terapia. La tiaprida puede producir prolongacion del intervalo QT de forma dosis dependiente y, de esta manera, potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves, en particular en casos de existencia de bradicardia o hipokalemia. Antes de instaurar un tratamiento con tiaprida deberán descartarse la existencia de los siguientes factores: bradicardia, hipopotasemia o prolongación del intervalo QT, asi como medicación concomitante que pueda causar bradicardia marcada. En los pacientes ancianos con demencia tratados con ciertos antipsicóticos atípicos se ha observado un riesgo tres veces mayor de sufrir un evento cerebrovascular. En pacientes ancianos con demencia aumenta el riesgo de muerte. La tiaprida no se debe administrar en pacientes con enfermedad de Parkinson. Debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de infarto cerebral. Se han notificado casos de embolismo pulmonar y trombosis venosa asociado al uso de antipsicóticos.
La disquinesia tardía por antipsicóticos ocurre generalmente con el uso prolongado, y puede no manifestarse hasta pasados meses o años de iniciado el tratamiento. Se debe advertir al médico en caso de aparición de movimientos involuntarios. Los pacientes geriátricos pueden tener mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos extrapiramidales. La tiaprida se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios en humanos por lo que el uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de otras alternativas terapéuticas más seguras. Se ignora si la tiaprida se excreta con la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.
Interacciones
La tiaprida utilizada concomitantemente con alcohol, puede ver potenciados sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Con otros fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos como quinidina y disopiramida, de clase III como amiodarona y sotalol, con metadona, eritromicina, claritromicina, vincamicina y pentamidina), la administración conjunta de antipsicóticos aumenta el riesgo de aparición de arritmias. La tiaprida no se debe administrar concomitantmente con medicamentos que inducen bradicardia (beta-bloqueantes como bisoprolol, carvedilol, metroprolol y nebivolol, con diltiazem, verapamil, clonidina y digitálicos), con medicamentos que inducen hipopotasemia (ej. diuréticos tiazídicos, laxantes estimulantes, anfotericina B, glucocorticoides), antipsicóticos (ej. pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, astemizol y litio. Los fármacos dopaminérgicos como levodopa puede se antagonizados por la tiaprida. El litio puede dar lugar a aparición de síntomas extrapiramidales.
Reacciones Adversas
La reacciones adversas más fecuentes tienen lugar a nivel del sistema nervioso incluyendo somnolencia, insomnio, agitación, apatía, mareo, cefalea. También se han descrito síntomas extrapiramidales como temblor, hiperlonia muscular, hipoquinesia e hipersalivación, acatisia, distonia, que son generalmente reversibles con la administración de medicación antiparkinsoniana. Se han notificado casos de disquinesia tardía (caracterizada por movimientos rítmicos e involuntarios de la lengua y/o cara) tras la administración de un neuroléptico durante períodos superiores a 3 meses. La tiaprida puede causar sindrome neuroléptico maligno.
Otras reacciones adversas incluyen
- Trastornos endocrinológicos: hiperprolactinemia, reversible luego de retirado el farmaco pudiendo provocar galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia e impotencia sexual.
- Trastornos generales: astenia, aumento de peso.
- Trastornos cardíacos: hipotensión ortostática, prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como torsade de pointes, taquicardia ventricular, que puede resultar en fibrilación ventricular o paro cardiaco.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad.
- Tumor dependiente de prolactina, ej. prolactinoma hipofisario y cáncer de mama. Feocromocitoma.
- Asociación con levodopa o fármacos dopaminérgicos.
Modo de administración
- Adultos: la dosis inicial recomendada es de hasta 1.200 mg/día, divididos al menos en 3 tomas, con una reducción progresiva a la dosis de mantenimiento habitual de acuerdo con la respuesta individual.
- Niños: La dosis habitual es de 100 a 150 mg/día, con un máximo de 300 mg/día (es decir 3 comprimidos/día)
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe reducirse de acuerdo a las indicaciones de su médico. En pacientes con alteración de la función hepática no es necesario reducir la dosis.
