Urapidilo


Urapidilo
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Bloqueante α-adrenérgico y de receptores de 5-hidroxitriptamina que produce disminución de la presión arterial. Unión a proteínas del 75-80 %. Metabolismo hepático. Excreción principalmente renal.

El urapidilo es un medicamento que pertenece al grupo de los alfabloqueantes. Actúa bloqueando los receptores alfa en ciertas áreas del organismo

Los receptores alfa están presentes en el músculo de las paredes de los vasos sanguíneos. Cuando estos receptores son bloqueados por el urapidilo, el músculo se relaja y se produce una dilatación del vaso sanguíneo, lo que produce una disminución de la presión arterial. Por tanto, este medicamento puede emplearse para el tratamiento de la hipertensión arterial.

¿Para qué se utiliza?

Propiedades

Es un vasodilatador que presenta un mecanismo de acción dual: a nivel periférico es un antagonista selectivo de los receptores α1 adrenérgicos postsinápticos y, a nivel central, regula la presión arterial y el tono simpático mediante una inhibición de los receptores α1 adrenérgicos y una estimulación de los receptores 5-HT1A serotoninérgicos.

El descenso de la presión arterial es secundario a la reducción de la resistencia periférica sin modificación del gasto ni de la frecuencia cardíaca. Hasta el momento, no se ha comprobado ningún efecto de urapidil sobre el broncospasmo, equilibrio hidroeléctrico, metabolismo de los lípidos, tolerancia a los hidratos de carbono, las funciones hepáticas y renales y/o las constantes hematológicas.

Después de la administración intravenosa, la concentración plasmática disminuye durante 10 minutos y después permanece constante durante aproximadamente 1 hora. La unión con las proteínas plasmáticas es del 80 %.

Urapidil se metaboliza principalmente a nivel hepático en tres metabolitos, el principal de los cuales es el derivado parahidroxilo (M1) inactivo. Se elimina por orina, entre el 50 y el 70 % en forma de metabolitos y del 15 al 20 % como droga sin modificar, y el resto por heces.

Dosificación

La dosis adecuada de urapidilo puede ser diferente para cada paciente. Esta depende de la patología que se desea tratar, de la gravedad de la misma y de la situación del paciente (funcionamiento del hígado y del riñón).

El urapidilo para su administración intravenosa es utilizado para el tratamiento de crisis hipertensivas y en la prevención de la hipertensión en intervenciones quirúrgicas. Por este motivo, la dosis necesaria debe ser establecida por su médico en cada caso concreto.

Adultos: urgencias hipertensivas: dosis inicial: vía intravenosa, 25 mg en 20 segundos. Si después de 5 minutos la reducción tensional es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento.

En caso contrario repetir el tratamiento y, si es insuficiente, administrar 50 mg en 20 segundos y pasar a la dosis de mantenimiento si la reducción de la presión arterial después de 5 minutos es suficiente.

Dosis de mantenimiento: perfusión o jeringa eléctrica, 9 a 30 mg/h. Perfusión intravenosa o jeringa eléctrica: dosis inicial: 2 mg/min. Si la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento.

Dosis de mantenimiento: 9 a 30 mg/h. Utilización perioperatoria: dosis inicial: vía intravenosa, 25 mg en 20 segundos. Si después de 2 minutos la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento.

En caso contrario repetir el tratamiento y si es insuficiente administrar 50 mg en 20 segundos y pasar a la dosis de mantenimiento si la reducción de la presión arterial después de 2 minutos es suficiente.

Dosis de mantenimiento: perfusión o jeringa eléctrica, 60 a 180 mg/h. Perfusión intravenosa o jeringa eléctrica: dosis inicial: 6 mg/min. Si la reducción de la presión arterial es suficiente, pasar a la dosis de mantenimiento.

Dosis de mantenimiento: 60 a 180 mg/h. Niños: dosis inicial: 2 mg/kg/h, dosis de mantenimiento: 0,8 mg/kg/h.

Reacciones adversas

Las principales reacciones adversas incluyen cefaleas, vértigo, sudación, agitación, fatiga, palpitaciones, bradicardia severa, extrasístole, que pueden implicar sensaciones de opresión torácica o ahogo. En la mayor parte de los casos, estos efectos se deben a un descenso rápido de la presión arterial, desaparecen en unos minutos y no precisan la interrupción del tratamiento.

Se recomienda realizar controles hemodinámicos periódicos en el caso de individuos de edad avanzada y con insuficiencia renal. Se aconseja disminuir la dosis administrada en pacientes con insuficiencia hepática grave. No administrar a mujeres durante el embarazo y período de lactancia.

Interacciones.

La acción antihipertensiva puede ser potenciada por el alcohol y otros antihipertensivos como los inhibidores de la ECA y el nitroprusiato sódico. El urapidilo en dosis altas puede prolongar la acción de los barbitúricos.

Embarazo

No hay datos o estos son limitados relativos al uso de urapidil en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Ya que urapidil atraviesa la placenta, no se recomienda utilizar durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.

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