Diferencia entre revisiones de «Sulfametoxazol»

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Polvo suspensión oral (sulfametoxazol 100 mg, trimetoprim 20 mg) / 5 mL
 
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'''SULFAMETOXAZOL,''' antibiótico bacteriostático tipo Sulfonamida.
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'''Sulfametoxazol:''' Antibiótico bacteriostático tipo Sulfonamida.
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==Mecanismo de acción==
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Las [[sulfonamidas]] son estructuralmente análogos (estructuralmente específicos) al sustrato natural e inhibidores competitivos del [[ácido paraaminobenzoico]] (PABA). Las sulfonamidas inhiben a la [[dihidropteroato sintetasa]], la enzima bacteriana que origina la incorporación del ácido paraaminobenzoico (PABA) en el ácido dihidropteroico, el precursor inmediato del [[ácido fólico]]. Éstas inhiben la utilización del PABA en las bacterias para la síntesis del ácido fólico, un metabolito importante en la síntesis de DNA. Los efectos vistos son usualmente bacteriostáticos. El ácido fólico no es sintetizado por el hombre a través de esta enzima, sino que se obtiene por reducción del ácido fólico de la dieta. Estos facilitan una toxicidad selectiva para las células bacterianas sobre las células humanas. La resistencia bacteriana al sulfametoxazol es causada por la mutación de las enzimas que son inhibidas por las sulfonamidas permitiendo la síntesis de ácido fólico a partir del PABA.
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==Química farmacéutica==
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El fármaco con un grupo sulfonamida Pka=10,4, es menos ácido que el sustrato natural PABA Pka=6,5, pero la introducción de un sustituyente (-NH)-R atractor(3 formas resonantes) aumenta la acidez(pka+- 6) al aumentar la estabilidad de su base conjugada y con ello aumenta la afinidad y por tanto se aumenta la potencia del fármaco. Además se mejora la farmacocinetica y reduce efectos secundarios, aumentando su hidrosolubilidad por ionización, lo que disminuye la cristaluria. Además permite aumentar su vida media en parte por su mayor fijación a proteínas plasmáticas, ya que el fármaco es ácido y la albumina básica, pudiendo ser usados en infecciones sistémicas.
  
 
==Indicaciones==
 
==Indicaciones==
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<div align="justify"> Neumonía por Pneumocystis carinii, profilaxis de neumonía por P. carinii en pacientes inmunodeprimidos, tratamiento y profilaxis de toxoplasmosis, tratamiento de nocardiosis, exacerbaciones agudas de [[bronquitis]] crónica, infecciones del tracto urinario no complicadas (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis y P. vulgaris), otitis media en niños (Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae), [[diarrea]] del viajero, enterocolitis por Shigella, Escherichia coli enterotoxigénica y Vibrio cholerae.</div>
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Está indicado en la neumonía por [[Pneumocystis carinii]], profilaxis de neumonía por [[P. carinii]] en pacientes inmunodeprimidos, tratamiento y profilaxis de [[toxoplasmosis]], tratamiento de [[nocardiosis]], exacerbaciones agudas de [[bronquitis]] crónica, infecciones del tracto urinario no complicadas ([[E. coli]], [[Klebsiella]], [[Enterobacter]], [[Proteus mirabilis]] y [[P. vulgaris]]), [[otitis media]] en niños ([[Streptococcus pneumoniae]] y [[Haemophilus influenzae]]), [[diarrea]] del viajero, [[enterocolitis]] por [[Shigella]], [[E.coli enterotoxigénica]] y [[Vibrio cholerae]].
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==Contraindicaciones==
 
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<div align="justify"> Hipersensibilidad a sulfonamidas y/o trimetoprim. Embarazo a término.No debe administrarse a prematuros ni a menores de un mes de nacido. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Deficiencia de glucosa 6 fosfatodeshidrogenasa. Porfiria.</div>
 
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===Precauciones===
 
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<div align="justify">E: categoría de riesgo C (en el primer trimestre riesgo de teratogenicidad y en el tercero de hemólisis neonatal y metahemoglobinemia). LM: compatible; aunque se debe evitar en menores de 6 semanas (excepto en caso de tratamiento o profilaxis de neumonía por Pneumocistis carinii). Riesgo pequeño de kernicterus en neonatos con ictericia y de deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Adulto mayor: se incrementa el riesgo de ocurrencia de reacciones adversas. DR: ajustar dosis según aclaramiento de creatinina, puede causar necrosis tubular y nefritis intersticial (evitar si es severa).
 
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Aclaramiento de creatinina (ml/min) Dosis recomendada
 
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>30 Dosis estándar
 
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15 to 30 Mitad de la dosis estándar
 
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<15 No recomendada
 
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DH: ajustar dosis (evitar si es severo). El cotrimoxazol presenta hipersensibilidad cruzada con furosemida, tiazidas, sulfonilureas e inhibidores de la anhidrasa carbónica. Evitar exposición del paciente a la luz ultravioleta o solar por riesgo de fotosensibilización. Precaución en estados que predisponen a deficiencia de folatos como alcoholismo, terapéutica con anticonvulsivantes, síndrome de malaabsorción y malnutrición. Evitar en caso de discrasias sanguíneas y en pacientes con déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis). Puede ocasionar hiperkaliemia, por lo que debe vigilarse el potasio sérico principalmente en pacientes con compromiso de la función renal, con afectación del metabolismo del potasio y que consuman fármacos ahorradores de potasio. Suspender el uso si aparece rash cutáneo.</div>
 
  
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==Reacciones adversas==
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==Efectos secuendarios==
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<div align="justify"> Frecuentes: náuseas, vómitos, mareo, diarrea, dolor abdominal, prurito e hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea). Ocasionales: agranulocitosis, discrasias sanguíneas, hepatitis colestásica, kernícterus (en neonatos), confusión en ancianos, oliguria, hematuria, cristaluria, urolitiasis, oliguria, fotosensibilidad, hiperkaliemia reversible. Raras: reacciones de tipo anafilácticas en ocasiones fatales (síndrome de Stevens- Johnson y necrólisis tóxica epidérmica), necrosis hepática fulminante, nefritis intersticial, necrosis tubular renal, colitis pseudomembranosa, meningitis aséptica, artralgias, mialgias, alteraciones de la función tiroidea, lupus eritematoso sistémico. </div>
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Las alergias causadas especialmente por la sulfonamida causa erupciones cutáneas, urticaria o dificultad para respirar o deglutir lo cual requiere tratamiento médico y la suspensión del medicamento de inmediato. En la combinación [[Sulfametoxazol/trimetroprima]] mas conocido como ([[cotrimoxazol]]) se sabe  que aumenta los niveles sanguíneos de la [[warfarina]] (nombre comercial: [[Coumadin]]) y puede causar un incremento inesperado en el tiempo de coagulación y hemorragia descontrolada. La [[neutropenia]] y la [[trombocitopenia]] son efectos adversos raros que requieren ser monitorizados en pacientes con terapia a largo plazo.
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==Interacciones==
 
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<div align="justify"> el cotrimoxazol incrementa las concentraciones séricas de warfarina, sulfonilureas, difenilhidantoína, procainamida, y por lo tanto la ocurrencia de efectos adversos por estos fármacos. El uso junto a diuréticos tiazida, en ancianos, parece incrementar el riesgo de agranulocitosis con o sin púrpura. El uso junto a amiodarona incrementa el riesgo de ocurrencia de arritmias ventriculares. La rifampicina disminuye el tiempo de vida media de trimetoprim. El uso concomitante con zidovudina incrementa el riesgo de alteraciones hematológicas. En pacientes con trasplante renal que consumen ciclosporina, la administración de cotrimoxazol incrementa el riesgo de nefrotoxicidad (reversible). El uso junto a pirimetamina, cuando esta se emplea a dosis mayores de 25 mg/d para la profilaxis de la malaria, incrementa el riesgo de anemia megaloblástica (aumenta el efecto antifolato). Metotrexate, azatioprina y mercaptopurina incrementan el riesgo de toxicidad hematológica cuando se asocian al cotrimoxazol. Incremento del riesgo de agranulocitosis cuando se administra clozapina junto a cotrimoxazol. La metenamina incrementa el riesgo de cristaluria.</div>
 
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==Posología==
 
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<div align="justify"> adultos: la dosis por v.o. es de 960 mg cada 12 h (sulfametoxazol 800 mg y trimetoprim 160 mg) durante 10 a 14 d. Por vía i.v. la dosis es de 960 mg cada 12 h. La dosis por v.o. en niños de 6 semanas a 5 meses es de 120 mg cada 12 h, de 6 meses a 5 años: 240 mg cada 12 h y de 6 a 12 años: 480 mg cada 12 h. Por vía i.v. la dosis es de 36 mg/kg/d en dos dosis divididas. </div>
 
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=== Tratamiento de la neumonía por P. carinii ===
 
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<div align="justify"> 20 mg de trimetropim y 100 mg de sulfametoxazol por Kg de peso corporal al día (dividir en dos o más subdosis) durante dos semanas. Profilaxis de la neumonía por P. carinii: en adultos 160 mg de trimetoprim y 800 mg de sulfametoxazol 3 veces a la semana en días alternativos. En niños mayores de 4 meses se usa la dosis estándar según la edad 3 veces a la semana en días alternativos o se puede emplear 750 mg/m2sc de sulfametoxazol y 150 mg/m2sc de trimetoprim por vía oral cada 12-24 h o 3 veces a la semana.  
 
  
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En el tratamiento de la nocardiosis no existe consenso en cuanto a la dosis más apropiada; en adultos se han empleado de 6 a 8 tabletas diarias hasta por tres meses. Profilaxis primaria de toxoplasmosis cerebral en pacientes con [[SIDA]]: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprim por vía oral c/24 h o 3 veces/semana. Infección urinaria baja: tratamiento por 3 d. Infección urinaria alta no complicada: tratamiento por 10 a 14 d. Tratamiento de otitis o sinusitis aguda: tratamiento por 10 d. Exacerbación aguda bacteriana de bronquitis crónica: tratamiento de 10 a 14 d. Diarrea bacteriana: tratamiento por 3 a 5 d. Granuloma inguinal: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprim por vía oral c/12 h hasta que las lesiones cicatricen completamente (mínimo 3 semanas). </div>
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==Enlaces externos==
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*https://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:Clases_de_antibi%C3%B3ticos
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*https://es.wikipedia.org/wiki/Sulfonamida
  
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==Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves==
 
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<div align="justify"> Tratamiento de sostén. La hemodiálisis es moderadamente efectiva para eliminar al cotrimoxazol del organismo. </div>
 
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==Información básica al paciente==
 
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<div align="justify"> Ingerir con abundantes líquidos para evitar la cristaluria y la formación de cálculos. Evitar excesiva exposición al sol o a la luz ultravioleta.</div>
 
 
== Fuente ==  
 
== Fuente ==  
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* Formulario Nacional de Medicamentos
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*Sulfametazol. Disponible en: [https://es.wikipedia.org/wiki/Sulfametoxazol Wikipedia]. Consultado el 31 de enero del 2017.
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* [http://www.google.com.cu/imgres?imgurl=http://www.spefar.com.ve/sites/default/files/imagecache/Large/TRIMySULFA%252520comp.jpg&imgrefurl=http://www.spefar.com.ve/node/44&h=400&w=400&tbnid=RmzRxMmr9cSqxM:&docid=q9NnRdllEQkF-M&hl=es-419&ei=2KonVuz4BsPne9bLLw&tbm=isch&ved=0CB8QMygFMAVqFQoTCOzEgLXs08gCFcPzHgod1u ULAA]
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*Trimetropín/Sulfametazol. Disponible en: [www.facmed.unam.mx/.../Trimetoprima-sulfametoxazol%20Tabs.htm Facmed]. Consultado el 1 de febrero del 2017.
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*Trimetoprima con Zulfametoxazol. Disponible en[www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/535?lang=spa Aidsinfonet] Consultado el 1 de febrero del 2017
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  [[Category:Salud]][[Category:Medicamentos]]
 
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última versión al 15:45 7 may 2019

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Sulfametoxazol
Información sobre la plantilla
Sulfametoxazol.png
Presentación farmacéuticaFco, Tab, Amp.
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntibiótico-bacteriostático.


Sulfametoxazol: Antibiótico bacteriostático tipo Sulfonamida.

Mecanismo de acción

Las sulfonamidas son estructuralmente análogos (estructuralmente específicos) al sustrato natural e inhibidores competitivos del ácido paraaminobenzoico (PABA). Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroato sintetasa, la enzima bacteriana que origina la incorporación del ácido paraaminobenzoico (PABA) en el ácido dihidropteroico, el precursor inmediato del ácido fólico. Éstas inhiben la utilización del PABA en las bacterias para la síntesis del ácido fólico, un metabolito importante en la síntesis de DNA. Los efectos vistos son usualmente bacteriostáticos. El ácido fólico no es sintetizado por el hombre a través de esta enzima, sino que se obtiene por reducción del ácido fólico de la dieta. Estos facilitan una toxicidad selectiva para las células bacterianas sobre las células humanas. La resistencia bacteriana al sulfametoxazol es causada por la mutación de las enzimas que son inhibidas por las sulfonamidas permitiendo la síntesis de ácido fólico a partir del PABA.

Química farmacéutica

El fármaco con un grupo sulfonamida Pka=10,4, es menos ácido que el sustrato natural PABA Pka=6,5, pero la introducción de un sustituyente (-NH)-R atractor(3 formas resonantes) aumenta la acidez(pka+- 6) al aumentar la estabilidad de su base conjugada y con ello aumenta la afinidad y por tanto se aumenta la potencia del fármaco. Además se mejora la farmacocinetica y reduce efectos secundarios, aumentando su hidrosolubilidad por ionización, lo que disminuye la cristaluria. Además permite aumentar su vida media en parte por su mayor fijación a proteínas plasmáticas, ya que el fármaco es ácido y la albumina básica, pudiendo ser usados en infecciones sistémicas.

Indicaciones

Está indicado en la neumonía por Pneumocystis carinii, profilaxis de neumonía por P. carinii en pacientes inmunodeprimidos, tratamiento y profilaxis de toxoplasmosis, tratamiento de nocardiosis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, infecciones del tracto urinario no complicadas (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis y P. vulgaris), otitis media en niños (Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae), diarrea del viajero, enterocolitis por Shigella, E.coli enterotoxigénica y Vibrio cholerae.

Efectos secuendarios

Las alergias causadas especialmente por la sulfonamida causa erupciones cutáneas, urticaria o dificultad para respirar o deglutir lo cual requiere tratamiento médico y la suspensión del medicamento de inmediato. En la combinación Sulfametoxazol/trimetroprima mas conocido como (cotrimoxazol) se sabe que aumenta los niveles sanguíneos de la warfarina (nombre comercial: Coumadin) y puede causar un incremento inesperado en el tiempo de coagulación y hemorragia descontrolada. La neutropenia y la trombocitopenia son efectos adversos raros que requieren ser monitorizados en pacientes con terapia a largo plazo.

Enlaces externos

Fuente

  • Sulfametazol. Disponible en: Wikipedia. Consultado el 31 de enero del 2017.
  • Trimetropín/Sulfametazol. Disponible en: [www.facmed.unam.mx/.../Trimetoprima-sulfametoxazol%20Tabs.htm Facmed]. Consultado el 1 de febrero del 2017.
  • Trimetoprima con Zulfametoxazol. Disponible en[www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/535?lang=spa Aidsinfonet] Consultado el 1 de febrero del 2017
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