Difenoxilato y atropina

Difenoxilato y atropina Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración Oral Grupo Terapéutico Antidiarreico

Difenoxilato y atropina: La asociación de difenoxilato y atropina inhibe la motilidad y la propulsión excesiva del tubo digestivo, aumenta el tono de los esfínteres y mejora la absorción de los líquidos. También ejerce acción selectivamente sobre los plexos nerviosos de la pared intestinal. Mecanismo de acción: clorhidrato de difenoxilato probablemente actúa a nivel local y central, reduciendo la motilidad intestinal.

Sulfato de atropina: tiene actividad antimuscarínica. Sin embargo, en esta preparación la atropina se incluye en dosis por debajo del nivel terapéutico para evitar el abuso por sobredosificación deliberada.

Composición

Cada tableta contiene 2,5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0,025 mg de sulfato de atropina.

Farmacología

El hidrocloruro de difenoxilato se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza de forma extensa y rápida en el hígado mediante hidrólisis. Su principal metabolito es el ácido difenoxílico, que posee actividad antidiarreica; otros metabolitos incluyen el ácido hidroxidifenoxílico. Se excreta principalmente como metabolitos y conjugados en las heces, con menor cantidad por la orina (1 %). La vida media del difenoxilato es 2,5 h y la de su principal metabolito -el ácido difenoxílico- es de 12 a 24 h. La concentración máxima se alcanza 2 h después de su administración.

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos, colitis ulcerativa ligera crónica, control de consistencia fecal después de la colonostomía o ileostomía.

Contraindicaciones

Obstrucción intestinal, diarreas originadas por intoxicaciones mercuriales, diarrea infecciosa bacteriana y asociada a colitis seudomembranosa o ulcerativa, colitis por antimicrobianos, situaciones en que la inhibición del peristaltismo se deba evitar o se desarrolle distensión abdominal, miastenia gravis y niños menores de 4 años.

Precauciones

- E: categoría de riesgo C para ambos fármacos.

- LM: no se dispone de información precisa, se recomienda que el difenoxilato no se debe usar y que la atropina puede ser compatible, pero se deben vigilar efectos indeseables en el lactante, como sequedad de las secreciones, elevación de la temperatura corporal y alteraciones del SNC.

- Niños: no se recomienda su uso en menores de 4 años, debido a mayor sensibilidad de efectos adversos de la atropina y a sobredosis. Durante el tratamiento se debe evitar la ingestión de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC. Glaucoma. Cirrosis y otras afecciones hepáticas graves.

Interacciones

Depresores del SNC: pueden aumentar los efectos depresores, del difenoxilato o de estos medicamentos. Antidepresivos tricíclicos: suelen intensificar los efectos antimuscarínicos, por lo que pudiera ser necesario el ajuste de la dosificación. IMAO, furazolidona, pargilina y procarbazina: pueden precipitar crisis hipertensivas, bloquear la detoxificación de la atropina y potenciar de este modo su acción. Analgésicos opiáceos: suelen originar un riesgo elevado de constipación severa y efectos depresores aditivos del SNC.

Reacciones adversas

Anorexia, náusea, vómitos, distensión abdominal, íleo paralítico, megacolon tóxico y pancreatitis, somnolencia, mareo, sequedad de la boca, nariz y garganta, depresión respiratoria (favorecida por la deshidratación, con mayor frecuencia en niños pequeños), cansancio, euforia, depresión, calambres en las extremidades, constipación y retención urinaria. Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, prurito, urticaria).

Posología

Adultos: dosis inicial: de 2 a 4 tabletas (5-10 mg de difenoxilato). Mantenimiento: de 1 a 2 tabletas (2,5-5 mg) cada 6-8 h, hasta que la diarrea se controle, dosis máxima 10 tabletas/día.

Niños: 4-8 años: 1 tableta (2,5 mg difenoxilato) cada 8 h, 9-12 años: 1 tableta (2,5 mg) cada 6 h. Más de 12 años: 2 tabletas (5 mg de difenoxilato) cada 8 h.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

• Medidas generales.

Información básica al paciente

• No automedicarse en caso de diarrea infecciosa.

Nivel de distribución

• Farmacia principal municipal y hospitalaria

Regulación a la prescripción

• Por receta médica. Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención sobre Sustancias Estupefacientes (Lista I-1961).

Clasificacion VEN

• Medicamento esencial

Laboratorio productor

• Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"

Código ATC

• A07B1A

Dosis diaria Definida

• 0,015

Lista de medicamentos esenciales de la OMS

• No

Fuentes

• fnmedicamentos.sld.cu