Deflazacort
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El deflazacort es un medicamento perteneciente a un grupo de medicamentos conocidos como corticoides que tiene propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Tiene un perfil de seguridad distinto a otros corticoides por tener una menor actividad sobre azúcares y sobre el hueso.
Sumario
Características generales
El deflazacort es un glucocorticoide de síntesis que posee propiedades antiinflamatorias similares a las de otros corticoides, pero con un diferente perfil de seguridad como consecuencia de su reducida actividad sobre el metabolismo óseo e hidrocarbonado. A dosis superiores a las fisiológicas, todos los glucocorticoides conllevan una negativización del balance de calcio por medio de una reducción de su absorción intestinal y/o un aumento de su eliminación urinaria. Ello produce inicialmente una pérdida gradual de masa ósea, que puede progresar hacia el estado final de la osteopenia, la osteoporosis. En estudios realizados en humanos con absorciometría fotónica dual y biopsia de cresta ilíaca, deflazacort ha demostrado una menor interferencia en la absorción del calcio y una menor excreción urinaria del mismo en comparación con otros glucocorticoides, con el consiguiente efecto en la reabsorción ósea demostrada por una menor reducción del volumen del hueso trabecular y del contenido mineral óseo. Además, en tres estudios clínicos controlados realizados en 143 niños en los que el tratamiento duró hasta 26 meses, se observó que deflazacort produjo una menor interferencia en el crecimiento de este grupo de pacientes. Por otro lado, los corticoides naturales y sintéticos tienden a disminuir la tolerancia a la glucosa y a evidenciar clínicamente una diabetes mellitus latente, obligando a instaurar tratamiento antidiabético; o a empeorar una diabetes ya clínica, teniendo que aumentarse, en consecuencia, la dosis habitual de fármacos antidiabéticos. El deflazacort ha demostrado que ejerce una interferencia significativamente menor sobre el metabolismo glucídico que la de los demás glucocorticoesteroides, tal como se ha puesto de manifiesto en estudios comparativos, demostrando un mejor control metabólico en enfermos diabéticos y una mejor tolerancia a la glucosa.
Interacción con otros medicamento y otras formas de interacción
- La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales.
- Los niveles séricos de salicilatos pueden disminuir durante el tratamiento con glucocorticoides, y elevarse a niveles tóxicos cuando dicho tratamiento se interrumpe sin ajuste a la dosis de los primeros.
- Los diuréticos deplectores de potasio pueden potenciar la hipokalemia de los glucocorticoides, mientras que los digitálicos pueden potenciar la posibilidad de arritmias asociadas a hipokalemia. Puede ser preciso un aumento de la dosis de los antidiabéticos.
- La rifampicina, los barbitúricos y la fenitoína pueden acelerar el metabolismo de los glucocorticoides, por lo que, en pacientes estabilizados en tratamiento glucocorticoideo, la adición - o la retirada - de dichos fármacos puede requerir el ajuste de la dosis de corticoide.
- En los pacientes con miastenia gravis, los anticolinesterásicos pueden interaccionar con los glucocorticoides y producir debilidad muscular severa.
- En pacientes tratados con corticoesteroides sistémicos, la utilización de fármacos relajantes musculares no despolarizantes puede dar por resultado una prolongación del efecto relajante.
- Los glucocorticoides disminuyen la respuesta inmunológica a vacunas y toxoides, y también pueden potenciar la replicación de los gérmenes de las vacunas vivas atenuadas.
- En pacientes con hipoprotrombinemia se aconseja prudencia al asociar ácido acetilsalicílico y corticoesteroides.
- Pueden disminuir los niveles séricos de yodo ligado a las proteínas y los de tiroxina (T4), así como la captación del 131I.
- Los corticoesteroides pueden aumentar o disminuir los efectos de los anticoagulantes.
El efecto de los corticoesteroides puede verse aumentado en mujeres por la administración concomitante de estrógenos o anticonceptivos orales, por lo que la dosis de corticoesteroides en alguno de estos casos puede ser reducida.
Farmacocinética
El deflazacort administrado por vía oral se absorbe bien y es transformado inmediatamente por las esterasas plasmáticas en el metabolito activo (21-OH deflazacort). Este metabolito alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1,5 a 2 horas. El metabolito se encuentra unido en el 40% a las proteínas plasmáticas. No posee afinidad por la trascortina. La vida media plasmática de 21-OH deflazacort es de 1,1 a 1,9 horas. La eliminación tiene lugar principalmente por el riñón, siendo excretado en las primeras 8 horas de su administración, el 70% del compuesto a través de la orina. El 30% restante se elimina por las heces. El metabolismo del 21-OH deflazacort es amplio, solamente el 5% de la excreción urinaria representa 21-OH deflazacort, mientras que los metabolitos del 6-beta-OH deflazacort representan un tercio de la eliminación urinaria.
Indicaciones
- Enfermedades reumáticas y del colágeno.- Tratamiento de las agudizaciones y/o terapia de mantenimiento de la artritis reumatoide y de la artritis psoriásica cuando se han mostrado ineficaces los tratamientos conservadores; polimialgia reumática; fiebre reumática aguda; lupus eritematoso sistémico; dermatomiositis grave; periarteritis nudosa; arteritis craneal y granulomatosis de Wegener.
- Enfermedades dermatológicas.- Pénfigo; penfigoide bulloso; dermatitis exfoliativas generalizadas; eritema severo multiforme; eritema nudoso y psoriasis grave.
- Enfermedades alérgicas.- Asma bronquial refractario a la terapia convencional.
- Enfermedades pulmonares.- Sarcoidosis con afección pulmonar; alveolitis alérgica extrínseca (neumoconiosis por polvo orgánico); neumonía intersticial descamativa (fibrosis pulmonar idiopática).
- Patología ocular.- Coroiditis; corioretinitis; iritis e iridociclitis.
- Enfermedades hematológicas.- Trombocitopenia idiopática; anemias hemolíticas y tratamiento paliativo de leucemias y linfomas.
- Patología gastrointestinal y hepática.- Colitis ulcerosa; enfermedad de Crohn y hepatitis crónica activa.
- Enfermedades renales.- Síndrome nefrótico.
Reacciones adversas
Insuficiencia adrenal relativa, que puede persistir hasta 1 año después de abandonar un tratamiento prolongado. Mayor susceptibilidad a las infecciones, dispepsia, úlcera péptica, perforación de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda (especialmente en niños), retención de sodio e hipertensión, edema e insuficiencia cardiaca, hipertensión intracraneal, depleción de potasio, miopatía (en pacientes tratados con corticoesteroides sistémicos, especialmente durante tratamientos a altas dosis y tras tratamientos prolongados, el empleo de fármacos relajantes musculares no despolarizantes puede precipitar una miopatía aguda), necrosis ósea aséptica, complicaciones tromboembólicas, osteoporosis, adelgazamiento de la piel, estrías, acné, cefaleas, vértigos, euforia, insomnio, hipomanía, depresión, pseudotumor cerebral en niños, aumento de peso con distribución cushingoide y cara de luna llena, amenorrea, diabetes mellitus, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, disminución del crecimiento en niños, cataratas subcapsulares posteriores (principalmente en niños) y aumento de la presión intraocular.
Contraindicaciones
El deflazacort esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a cualquier componente de la formulación, o en pacientes que estén recibiendo inmunizaciones virales vivas. Embarazo y lactancia, infecciones micóticas sistémicas, úlcera péptica, osteoporosis grave, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave, diabetes mellitus, hipertensión arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen drogas quimioterápicas.
Fuentes
- www.vademecum.es. Consultado el 4 de enero del 2013.
- www.medizzine.com. Consultado el 4 de enero del 2013.
- www.prospectos.net. Consultado el 4 de enero del 2013.
- www.infodoctor.org. Consultado el 4 de enero del 2013.
- www.laeconomiadrogueria.com. Consultado el 4 de enero del 2013.
- www.tqfarma.com. Consultado el 4 de enero del 2013.
