Tetracosactida

Tetracosactida Es una hormona sintética con menor capacidad inmunógena que los preparados extractivos naturales. Presentación farmacéutica Ampolleta. Vía de administración Parenteral. Grupo Terapéutico Polipéptido sintético con actividad corticotrófica.

Tetracosactida. Hormona síntetica polipeptídica, con propiedades similares a la ACTH, contiene los primeros 24 aminoácidos de la hormona corticopropina ACTH (39 aminoácidos), lo que le confiere actividad biológica similar a la hormona. Actúa estimulando la esteroidogénesis a nivel de corteza suprarrenal. Posee menor capacidad inmunógena que los preparados extractivos naturales.

Farmacocinética

Se absorbe como fosfato de zinc. Luego de su administración IM su concentración plasmática se mantiene durante 12 h, esta puede variar entre 200 y 300 pg/mL. Su degradación enzimática en plasma conduce a péptidos inactivos y aminoácidos libres. En 24 h debe excretarse casi por completo por la orina.

Farmacodinámica

Contiene los 24 primeros aminoácidos de la ACTH, actúa en la corteza suprarrenal para producir glucocorticoides y mineralocorticoides, y en menor cuantía andrógenos (estimula la esteroidogénesis con menor acción que otros corticosteroides). Promueve la formación de pregnenolona a partir del colesterol y de la primera se forman otros corticosteroides. Antiinflamatorio (esteroideo). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, reduce los síntomas inflamatorios sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de macrófagos y leucocitos, la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosomales y la síntesis y/o liberación de mediadores químicos inflamatorios en las zonas de inflamación.

Indicaciones

Brotes agudos de esclerosis múltiple, encefalopatía mioclónica infantil con hipsarritmia (síndrome de West). Tratamiento glucocorticoide de corta duración por mala tolerancia gastrointestinal, Dermatosis crónicas que respondan a corticoides como pénfigo, eccema crónico grave y psoriasis (formas eritrodérmicas o postulosas). Colitis ulcerosa, enteritis regional (Crohn), diagnóstico en la insuficiencia adrenocortical. Como adyuvante en quimioterapia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al producto o a la ACTH, Recién nacido, Psoriasis aguda, asma bronquial, úlcera péptica activa, psicosis aguda, osteoporosis, infecciones agudas. IC refractaria, Embarazo, lactancia materna, síndrome de Cushing, síndrome adrenogenital, insuficiencia adrenocortical.

Uso en poblaciones especiales

• Uso en el deporte: sustancia prohibida durante la competencia. Su administración intraarticular, periarticular y peridural requiere declaración de su uso.
• LM: evitar.
• E: Categoría de riesgo C.
• DR: usar con cautela.
• Adulto mayor: usar con cautela.

Precauciones

• Adulto mayor: insuficiencia renal y uremia, hipotensión postural por la posibilidad de feocromocitoma, insuficiencia cardíaca congestiva e hipertensión, [[diabetes mellitus, epilepsia, glaucoma, tuberculosis.
• Asma u otras reacciones de hipersensibilidad: (mayor riesgo de reacción anafiláctica), depresión, miastenia grave.

Interacciones

• Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, α-bloqueadores, IECA, antagonistas de receptores angiotensina II, β-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, clonidina, diazóxido, metildopa, nitratos, hidralazina, minoxidil, Nitroprusiato de Sodio: se antagoniza su efecto hipotensor.
• AINE: incremento del riesgo de sangramiento y ulceración gastrointestinal.
• Salicilatos: se reducen sus concentraciones plasmáticas.
• Eritromicina, ketoconazol: inhibición del metabolismo de los corticoides.
• Rifamicina: metabolismo de corticoides acelerado.
• Cumarinas: pueden reducir o aumentar (en altas dosis de corticoides) sus efectos anticoagulantes.
• Antidiabéticos: antagonizan sus efectos hipoglucemiantes.
• Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos: aceleran el metabolismo de los corticoides (reducen su efecto). Anfotericin, glucósidos cardíacos, acetazolamida, diuréticos del ASA, tiacidas o relacionados, simpatomiméticos β-2, teofilina, carbenoxolona: incrementa el riesgo de hipocalemia (evitar su uso concomitante). Indinavir, lopinavir, saquinavir: posible reducción de sus concentraciones plasmáticas.
• Ciclosporinas: altas dosis aumentan sus concentraciones plasmáticas (riesgo de convulsiones).
• Metotrexate: incremento del riesgo de toxicidad hematológica.
• Diuréticos: antagonista del efecto diurético.
• Aminoglutetimida: su metabolismo es acelerado por los corticoides.
• Mifepristona: reduce el efecto de los corticoides 3 o 4 días después de su administración. Contraceptivos orales (estrógenos): incrementan las concentraciones plasmáticas de los corticoides.
• Somatotropina: su efecto es inhibido por los corticoides.
• Efedrina: acelera el metabolismo de la dexametasona.
• Vacunas: altas dosis de corticoides deterioran la respuesta inmune a las vacunas.

Reacciones adversas

• Frecuentes: retención hidrosalina con pérdida de potasio marcada, acné, hirsutismo.
• Ocasionales: pigmentación de la piel, sensibilización, reacciones severas de hipersensiblidad, incluso, anafilaxia, hipertrofia adrenal, síntomas de hipopituitarismo con la retirada brusca. Signos de hiperactividad adrenal (síndrome de Cushing), hiperglucemia.
• Raras: crisis hipertensiva, necrosis aséptica del fémur, hemorragia suprarrenal.

Posología

• Adultos: dosis 1 mg/día IM, en procesos oncológicos y cuadros agudos cada 12 h, luego disminuir a 1 mg cada 2-3 días. Contraindicado en lactantes y prematuros.
• Niños pequeños: iniciar con 0,25 mg/día IM, dosis de mantenimiento: 0,25-0,5 mg; en edad escolar: 0,25-1 mg, ambos, cada 2 a 8 días.

Uso diagnóstico

• Adultos: 0,5 mg y niños menores de 2 años: 0,125 mg en 1 mL de NaCl al 0,9 %, toma de muestra 30 min después. Infusión IV de 0,25 a 0,40 mg/h en NaCl al 0,9 % o dextrosa 5 % en 6 h. * Niños: 0,25 mg/1,73 m2. Medir cortisol plasmático antes y después de la infusión (0, 5, 1, 2, 3, 4,5 h). Con niveles basales normales de cortisol este debe aumentar el doble.

Tratamiento de la sobredosis

Medidas generales.

Información al paciente

Puede inducir reacción positiva en las pruebas de control antidoping en deportistas.

Otras informaciones

• Laboratorio productor: Internacional.
• Denominación común internacional: Tetracosactida.
• Composición: Cada ampolleta contiene 1 mg de tetracosactida/mL.
• Clasificación VEN: Medicamento esencial.
• Nivel de distribución: Uso exclusivo de hospitales.
• Regulación a la prescripción: No posee.

Fuentes

• Tetracosactida (en línea). Consultado: 11 de noviembre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu