Amoxicilina con sulbactam

Amoxicilina con sulbactam Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas -- inhibidor de betalactamasas

Amoxicilina con sulbactam. Es un antibiótico bactericida asociado con sulbactam, potente inhibidor irreversible de beta-lactamasas, que permite extender su acción a microorganismos resistentes a la monoterapia con antibacterianos beta-lactámicos y cefalosporínicos, debido a su capacidad de producir beta-lactamasas.

Mecanismo de acción

Ejerce su acción bactericida de forma similar a otros beta-lactámicos o penicilinas: inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP) localizadas en la pared celular bacteriana. Las penicilinas se unen e inactivan las PBP, lo que da como resultado el debilitamiento de la pared celular bacterina y la lisis. Posee un amplio espectro de acción bactericida frente a muchos microorganismos grampositivos, gramnegativos, aerobios y anaerobios. No obstante, es susceptible de ser degradada por las beta-lactamasas, por lo cual su espectro no suele incluir las cepas bacterianas productoras de estas enzimas. Si bien sulbactam evidencia limitada actividad antibacteriana intrínseca, salvo para Neisseriaceae y Acinectobacter, posee la capacidad de inhibir de forma irreversible una amplia variedad de beta-lactamasas halladas en microorganismos resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por lo tanto, el sulbactam puede restaurar la actividad bactericida de la amoxicilina frente a cepas bacterianas resistentes por este mecanismo enzimático; en especial, ha demostrado actividad inhibitoria frente a beta-lactamasas plasmídicas, habitualmente responsables de la resistencia bacteriana transferible, de gran relevancia clínica. El sulbactam no modifica la actividad de la amoxicilina sobre microorganismos sensibles a las mismas.

Denominación común internacional

Amoxicilina/sulbactam.

Composición

Cada tableta contiene: amoxicilina (como amoxicilina sódica) 250 mg, sulbaltam (como sulbactam sódico) 250 mg.

Farmacocinética

La absorción de amoxicilina administrada por VO es alrededor de 80 % y no es alterada por los alimentos, por lo que se obtiene la concentración plasmática máxima 1 o 2 h. La vida media en sujetos con función renal normal es aproximadamente 1 h. Se distribuye en la mayor parte de los tejidos y líquidos biológicos: se ha constatado la presencia del antibiótico en concentraciones terapéuticas en secreciones bronquiales, los senos paranasales, el líquido amniótico, la saliva, el humor acuoso, el líquido cefalorraquídeo, las serosas y el oído medio. Presenta unión a proteínas plasmáticas del orden de 20 %. Se elimina bajo forma activa principalmente en la orina (70 a 80 %) y en la bilis (5 a 10 %). Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche. Sulbactam: por VO, su absorción gastrointestinal es incompleta. El sulbaltam tiene una farmacocinética paralela a la de amoxicilina, y su administración conjunta no provoca interferencia cinética de ninguno de los fármacos; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en los mismos tiempos que amoxicilinas y sus valores dependen también de la dosis; su unión a proteínas es aproximadamente 40 %.Se excreta casi totalmente por la orina en forma no modificada (75-85 %). La eliminación se enlentece en caso de insuficiencia renal. Atraviesa la barrera placentaria.

Indicaciones

• Tratamiento de infecciones respiratorias causadas por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae. Infecciones de piel, hueso y tejidos blandos producidas por Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis coagulasa negativo, Staphylococcus saprophyticus, E. coli, Klebsilla, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter. *Infecciones intraabdominales, ginecológicas (endometritis, salpingitis, peritonitis pélvica, absceso tuboovárico) producidas por aerobios y anaerobios como E. coli, Bacteroides, Klebsiella, Enterobacter.
• Infecciones del tracto urinario generadas por gérmenes sensibles.
• Infecciones susceptibles por: Streptococcus pyogenes, enterococos, Staphylococcus saprophyticus, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las penicilinas y cefalosporinas.

Precauciones

• LM: su uso puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el lactante.
• Niños: se ha probado su seguridad y efectividad en niños mayores de 1 año, para infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones respiratorias, aunque no es así para las infecciones intraabdominales.
• Adulto mayor e insuficiencia renal: vida medía prolongada, por lo que requiere aumento del intervalo de dosis. Evaluar relación beneficio/riesgo en las enfermedades como: colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a un antibiótico, mononucleosis infecciosa.
• Puede administrarse por vía IV diluido en las siguientes soluciones con las que es compatible: cloruro de sodio 0,9 %, ringer lactato y dextrosa al 5 %.

Reacciones adversas

Frecuentes

Náusea, vómito, diarrea, dispepsia y epigastralgia.

Ocasionales

Urticaria, erupción cutánea maculopapulosa, candidiasis oral o de otra localización, neutropenia, eosinofilia, anemia y disfunción plaquetaria.

Raras

Síndrome de Stevens-Johnson y eritema polimorfo, colitis pseudomembranosa.

Posología

Por VO, adultos y niños mayores de 12 años: tableta 500 mg c/8 h. Niños hasta 6 kg de peso: de 25 a 50 mg de amoxicilina c/8 h. Entre 6 y 8 kg de peso: 50-100 mg c/8 h. Entre 8 y 20 kg de peso: cada 8 h.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

J01CR02

Dosis diaria definida

1 g

Fuente

• Fnmedicamentos