Piperazina
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Sumario
La piperazina como antihelmíntico
La piperazina se comenzó a usar como un antihelmíntico en el año 1953 y desde entonces se han usado un amplio grupo como antihelmínticos, en especial para la ascariasis e infecciones por oxiuros. El modo de acción se fundamenta en la parálisis de los parásitos, lo que permite que el organismo hospedador pueda con facilidad remover o expeler al microorganismo invasor. Su acción es mediada por los efectos agonistas por el receptor inhibidor GABA (ácido γ-aminobutírico). La selectividad por los helmintos se debe a que los vertebrados solo emplean al receptor GABA en el sistema nervioso central, además de que el receptor en las membranas de los parásitos es una isoforma diferente del de los vertebrados. Las principales piperazinas son el hidrato de piperazina y el citrato de piperazina.
Propiedades físico químicas
La piperzina es un polvo blanco amarillento, soluble en agua y glicerina y poco soluble en alcohol y éter. Debe guardarse en recipientes cerrados y protegidos de la luz. Forma sales que son solubles y estables, no higroscópicas, como el clorhidrato, sulfato, tartrato y hexahidrato. El adipato de piperazina se disuelve lentamente y la botaina del ácido piperazina carboditioico y el fosfato son insolubles en agua. En general los investigadores han tratado de encontrar sales o derivados que sean insípidas, estables y de poca solubilidad para dificultar la absorción intestinal.
Indicaciones terapéuticas
Enterobiasis y ascariasis.
Composición
Cada 100 ml contiene piperazina hexahidrato 12 g, piperazina hexahidrato 20 g.
Administración, destino y excreción
La piperazina se administra por vía oral, en forma de cápsulas de gelatina mezclada con el pienso, en el agua de bebida o con sonda gástrica. Cuando se administra con el pienso los animales deben estar sometidos a un régimen de ayuno previo de 12 horas. La piperzina se absorbe fácilmente en el tubo digestivo una parte se descompone en los tejidos y el resto (30-40%) se elimina en la orina. La excreción comienza a los 30min de la administración adquiere la velocidad máxima entre 1-8hrs y se completa a las 24hrs.
Mecanismo de acción
La piperazina actúa sobre la unión mioneural o placa motriz del áscaris produciendo parálisis flácida (parecida a la succinil colina) y expulsión del parásito. Se ha observado inhibición de la enzima fumarato-reductasa.
Toxicología
Por tener poca o mínima actividad sobre la unión mioneural del hospedero tiene un margen de seguridad amplio. La dosis letal en ratas es de 11.5g/kg de peso. Dosis excesivas pueden provocar vómitos y diarreas. La dosis letal produce convulsiones y parálisis respiratorias.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea, cefalea, vértigo, parestesias y urticaria.
Indicaciones y dosificación
Caballos: Es eficaz contra Parascaris equorum(100%) Strongylus grandes (60%) Strongylus pequeños (100%) Oxiuros equi (80%) en este último parásito si se administra con un enema salino puede acercarse al 100%. Las sales usadas en el equino son citrato, adipato, fosfato y ácido carboditioico. La dosis usada es de 10g/100lbs de peso, con un máximo de 80g.
Bovinos: En bovinos la piperazina ha mostrado acción sobre el Neo-ascaris vitulorum y Oesophagostomun radiatum y columbianum. También ha mostrado cierta eficacia contra Cooperia Spp, y Ostertagia Spp. La dosis utilizada es de 220mg/kg de peso.
Ovinos: En la oveja la piperazina es efectiva contra Oesophagotomum Spp. La dosis 4g/oveja adulta, o 250-400kg de peso. Cerdos: Es eficaz contra el Ascaris Sum, Oesophagostomum Spp. La dosis utilizada es de 110mg/kg de peso. Se han utilizado las sales de citrato adipato, hexadidrato y ácido carboditioico.
Perro y Gato: En el perro y el gato la piperazina es eficaz contra las ascaris (Toxocara canis y Toxocaris Leonina) La dosis utilizada es de 200mg/kg de peso. Contra los ancilostomas la piperazina tiene una eficacia que no sobrepasa al 40%. Contra Uncinaria es mayor, pero en general no ofrece confianza en estas dos especies. Aves:En las aves la piperazina tiene actividad contra Ascaridia Spp, y algunos autores sostienen que tiene acción sobre Heterakis gallinae. La dosis en aves es de 330mg/kg de peso. Se ha administrado en el agua de bebida en proporción al 0.8% durante 24 hrs.
Fuente
Manual de Farmacología Veterinaria Parte I
Tratado de Fisiología Médica II. Arthur C. Guyton. (Guía Terapéutica)
Ver
http://www.vademecum.es/principios-activos-piperazina-p02cb01 http://www.salud.com/medicamentos/piperazina_oral.asp
