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Azatioprina

Azatioprina
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Foto de Azatioprina.JPG
Se utiliza para tratar la presión arterial elevada. La hipertensión aumenta la carga del corazón y las arterias, si persiste durante mucho tiempo puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, corazón y riñones y puede dar lugar a apoplejía, insuficiencia cardiaca o fallo renal.
Vía de administraciónVO ,
Grupo TerapéuticoAntihipertensivo.

Azatioprina. Es utilizada como inmunosupresor en los pacientes transplantados, pero también es útil en el tratamiento de la artritis reumatoidea severa, psoriasis artrítica y lupus nefrítico. Actualmente, se está investigando su utilidad en la prevención de la diabetes mellitus, debido a que estudios en animales de laboratorio sugieren que podría prevenir enfermedades autoinmunes.

Características generales

La azatioprina es un polvo inodoro de color amarillo pálido. Es insoluble en agua, soluble en soluciones diluidas de hidróxidos alcalinos, poco soluble en ácidos minerales diluidos y muy ligeramente soluble en alcohol y en cloroformo. Tambien es un derivado imidazólico de la 6-mercaptopurina (6-MP), activo por vía oral y parenteral, con propiedades inmunosupresoras. Químicamente, es un análogo de las purinas endógenas adenina, guanina e hipoxantina. Es rápidamente metabolizada in vivo a 6-MP y una porción a metilnitroimidazol. La 6-MP atraviesa rápidamente las membranas celulares y se convierte intracelularmente en numerosos tioanálogos de las purinas, incluyendo su principal nucleótido activo, el ácido tioinosínico. La tasa de conversión varía de un individuo a otro. Los nucleótidos no atraviesan las membranas celulares. Independientemente de si se administra directamente o procede de la degradación in vivo de la azatioprina, la 6-MP se elimina fundamentalmente en forma de metabolito oxidado e inactivo, el ácido tioúrico. La oxidación se lleva a cabo por la xantina oxidasa, una enzima que se inhibe por el alopurinol. La actividad de la porción metilnitroimidazólica no ha sido definida hasta el momento. Sin embargo, en varios sistemas parece modificar la actividad de la azatioprina, tal y como se observa comparándola con la de la 6-MP. La determinación de las concentraciones plasmáticas de azatioprina o de 6-MP no poseen valor pronóstico en cuanto a efectividad o toxicidad de estos compuestos. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: 6-(3-methyl-5-nitroimidazol-4-yl)sulfanyl-7H-purine.

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Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

C9H7N7sub>O2S

Toxicidad

Estudios en ratas preñadas, ratones y conejos usando azatioprina en dosis a partir de 5-15 mg/kg/día durante el periodo de organogénesis, ha demostrado varios grados de anomalías fetales. La teratogenicidad fue evidente en conejos a dosis de 10 mg/kg/día. La evidencia sobre la teratogenicidad de azatioprina en el hombre es controvertida. Como sucede con cualquier quimioterapia citotóxica, deberían aconsejarse precauciones contraceptivas en el caso de que cualquier miembro de la pareja esté recibiendo azatioprina.

Farmacocinética

Después de la administración oral la azatioprina presenta una buena absorción en tracto gastrointestinal alto. Estudios en ratones con 35S-azatioprina no mostraron acumulación inusual en ningún tejido en particular, aunque se detectó escaso 35S en cerebro. Los niveles plasmáticos de azatioprina y 6-MP no se correlacionan bien con la eficacia terapéutica o la toxicidad de azatioprina. La azatioprina es metabolizada en el hígado primero a mercaptopurina y luego a otros metabolitos entre los que incluyen ácido 6-tiúrico. Estos metabolitos son eliminados en la orina

Indicaciones

La azatioprina, asociada a esteroides y/u otro agente inmunosupresor, está indicado en el aumento de la supervivencia de los transplantes de órganos, tales como el riñón, el corazón, y el hígado; así como en la reducción de las necesidades de esteroides en receptores de transplante renal. Además la azatioprina medicamento está indicado en el tratamiento de varias enfermedades como son:

Contraindicaciones

La azatioprina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la azatioprina o a cualquier otro componente de la preparación. En personas con hipersensibilidad a 6-mercaptopurina (6-MP) está igualmente contraindicado, ya que es muy probable que presenten hipersensibilidad a azatioprina.

Reacciones adversas

La azatioprina es generalmente bien tolerada sin efectos adversos serios. Algunos efectos adversos son muy serios y necesitan una rapida atención. ; otros pueden suceder mientras su organismo se acostumbra a la droga. El paciente deberia suspender la azartioprina y contactar con su medico inmediatamente si alguno de los siguientes síntomas ocurriesen:

  • Urticarias,
  • Hinchazon de la cara, labios o lengua,
  • Dificultad para respirar.

El paciente tambien deberia contactarse inmediatamente con su medico si el/ella tiene nauseas severas y vomitos, diarrea, fiebre o escalofrios, disminución del apetitito, dolor abdominal, erupciones en la piel, tos, sequedad en la boca o labios, sangre en la orina o en la materia fecal, moretones inusuales, perdida de color en la materia fecal u orina oscura, color amarillo de la piel o los ojos, oscurecimiento de la piel o las uñas, dolores articulares, perdida de pelo, fatiga o perdida del periodo menstrual.

Interacciones medicamentosa y de otro género

La dosis de azatioprina tiene que reducirse al 25% cuando se administra concomi­tantemente con alopurinol, tiopurinos y/o oxiparinol. La azatioprina puede potenciar el bloqueo neuromuscular producidos por agentes despolarizantes.

Fuentes