Bromuro de Aclidinio
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Bromuro de Aclidinio Es un antagonista selectivo competitivo de los receptores muscarínicos (anticolinérgicos) con un tiempo de permanencia más prolongado en los receptores M3 que en los receptores M2. Los receptores M3 median la contracción del músculo liso de las vías respiratorias, de manera que su antagonismo produce broncodilatación.
Sumario
Indicaciones
Tratamiento broncodilatador de mantenimiento para aliviar los síntomas en los pacientes adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente del pulmón y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a los 15 minutos tras su administración a pacientes con EPOC. La fracción de dosis inhalada que llega a la circulación sistémica en forma de aclidinio inalterada es inferior al 5%. El bromuro de aclidinio se hidroliza (hidrólisis química y mediada por esterasas plasmáticas) rápidamente dando lugar a metabolitos inactivos. La baja biodisponibilidad absoluta del bromuro de aclidinio inhalado (<5%) se debe al hecho de que el bromuro de aclidinio experimentauna amplia hidrólisis sistémica y presistémica cuando se deposita en pulmón o se traga. La semivida de eliminación terminal del bromuro de aclidinio es de entre 2 y 3 horas.
Posología
La dosis recomendada es una inhalación de 375 mcg de bromuro de aclidinio (equivalente a 322 mcg de aclidinio) dos veces al día. La dosis de 400mcg de bromuro de aclidinio utilizada en los estudios equivale a la dosis comercializada de 322 mcg de aclidinio. La administración se realiza mediante la utilización del dispositivo inhalador
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al bromuro de aclidinio, la atropina o sus derivados, incluidos el ipratropio, el oxitropio o el tiotropio o alguno de los excipientes (contiene lactosa).
Precauciones
No debe utilizarse en asma, puesto que no ha sido evaluado en esta indicación. Como otros tratamientos inhalados, puede causar broncoespasmo paradójico. El bromuro de aclidinio es un broncodilatador de mantenimiento y no debe utilizarse para el alivio de los episodios agudos de broncoespasmo, como tratamiento de rescate. Debido a sus efectos anticolinérgicos debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio (en los 6 meses previos), angina inestable, arritmia de nuevo diagnóstico (en los 3 meses previos) u hospitalización debida a insuficiencia cardíaca de las clases funcionales III y IV de la NYHA (en los 12 meses previos). Debe emplearse con precaución en pacientes con hiperplasia prostática sintomática, obstrucción del cuello vesical o glaucoma de ángulo estrecho.
Utilización en grupos especiales
En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis. No existe una recomendación de uso específica en niños y adolescentes (menores de 18 años de edad). No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática. No existen datos sobre su uso en embarazo o lactancia. Solo debe utilizarse en embarazadas si los beneficios superan los posibles riesgos. Se considera improbable que, a dosis terapéuticas, tenga efecto sobre la fertilidad.
Interacciones
No se recomienda su uso con otros fármacos anticolinérgicos, ya que no se han realizado estudios correspondientes. Según los ensayos in vitro realizados, no se prevén interacciones entre bromuro de aclidinio y fármacos sustratos de la glicoproteína (P-gp) o los fármacos metabolizados mediante el citocromo P450 (CYP450) o las esterasas.
Fuentes
- [1]
- Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.
