Ciprestra
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Ciprestra. El acetato de ciproterona inhibe la acción de los andrógenos (hormonas sexuales masculinas, que en pequeña proporción se originan en el organismo femenino) y actúa como gestágeno y antigonadotropo. Reduce el desarrollo exagerado del vello en la mujer, así como también la alopecia androgénica y la hiperfunción de las glándulas sebáceas. El etinilestradiol suprime la ovulación al inhibir la secreción de la hormona folículo estimulante (FSH) y de la hormona luteinizante (LH). Evita que el endometrio alcance el desarrollo adecuado para la implantación del huevo, y el mucus del cuello del útero se vuelve demasiado viscoso para permitir el paso del esperma. Como estrógeno, el etinilestradiol aumenta la síntesis celular de la cromatina (DNA), del RNA y de varias proteínas en tejidos sensibles al interactuar con un receptor nuclear.
Sumario
- 1 Denominación común internacional
- 2 Composición
- 3 Farmacocinética
- 4 Indicaciones
- 5 Contraindicaciones
- 6 Precauciones
- 7 Reacciones adversas
- 8 Interacciones
- 9 Posología
- 10 Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
- 11 Información básica al paciente
- 12 Nivel de distribución
- 13 Regulación a la prescripción
- 14 Clasificación VEN
- 15 Laboratorio productor
- 16 Código ATC
- 17 Fuentes
Denominación común internacional
Etinilestradiol y ciproterona.
Composición
Cada tableta revestida contiene 0,05 mg de etinilestradiol y 2 mg de acetato de ciproterona.
Farmacocinética
La absorción es rápida y total, ambas sustancias tienen sus propias vías metabólicas. Niveles plasmáticos máximos pueden esperarse en el transcurso de 30 min hasta 3 h. El etinilestradiol circulante se transforma en derivados sulfoconjugados. La vida media plasmática es 4 h; su metabolismo es hepático y se elimina fundamentalmente por vía renal en 24 h. La ciproterona se absorbe rápido y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye fácilmente en el tejido adiposo. Se excreta por la orina y en las heces, respectivamente 33 y 60 % de la dosis administrada, 80 % en forma de metabolitos donde el más importante es el 15 β hidroxiciproterona.
Indicaciones
Tratamiento de algunas manifestaciones de androgenización en la mujer. Acné (acné papulopustuloso, acné noduloquístico). Alopecia androgénica. Hirsutismo. Infertilidad en mujeres (con signos de androgenización). Dismenorrea. Anticoncepción.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la ciproterona y al etinilestradiol.
- Embarazo: categoría de riesgo estradiol X/ciproterona C.
- Daño hepático severo.
- Cáncer estrógenos dependientes.
- Tromboflebitis activa.
- Enfermedad tromboembólica arterial reciente o activa (angina o infarto de miocardio).
- Tromboembolismo venoso o antecedente de tromboembolismos venosos recurrentes (a menos que esté recibiendo tratamiento con anticoagulantes).
- Síndromes de Rotor y de Dubin-Johnson (o vigilar estrechamente).
- Hiperplasia endometrial no tratada.
- Sangramiento genital no diagnosticado.
Precauciones
- LM: evitar su uso hasta 6 meses después del parto.
- DH: vigilar riesgo de toxicidad.
- Vigilar factores de riesgo de tromboembolismo.
- Enfermedad arterial y migraña. Hiperprolactinemia.
- Antecedentes de depresión severa, especialmente inducida por contraceptivos hormonales.
- Sicklemia.
- Enfermedad intestinal inflamatoria (enfermedad de Crohn).
Reacciones adversas
Ocasionales
Fatiga, laxitud, cefalea, trastornos gástricos, náusea, cambios en el peso corporal y en la libido, estados depresivos, cloasma, mareos, HTA, erupción, dolor y aumento de volumen de las mamas, ginecomastia.
Raras
Hipersensibilidad, accidentes cardiovasculares y tromboembólicos, ictericia colestásica, hiperlipidemias, diabetes, mastodinia severa, mastopatía benigna o maligna, tumor uterino, migraña, vértigos, modificación de la visión, adenoma hepático, galactorrea.
Interacciones
β-bloqueadores, IECA, bloqueadores de las neuronas adrenérgicas, α-bloqueadores, antagonistas de los receptores angiotensina II, antagonistas de los canales de calcio, clonidina, diazóxido, metildopa, moxonidina, nitratos, anticoagulantes orales: los anticonceptivos antagonizan sus efectos. Carbamazepina, fenitoína, primidona, topiramato, griseofulvina, nelfinavir, barbitúricos: aceleran metabolismo de los estrógenos. Amprenavir, efavirenz, nevirapina, ritonavir, bosentan, tacrolimus: posible reducción del efecto contraceptivo de los estrógenos. Atazanavir: incrementa las concentraciones de etinilestradiol. Ácidos biliares: incremento de la eliminacion del colesterol en bilis por los estrógenos. Ciclosporina, corticoides: incremento de sus concentraciones plasmáticas por los estrógenos. Rosuvastatina: incrementa las concentraciones de etinilestradiol. Teofilinas: pueden disminuir su depuración, al incrementar sus concentraciones plasmáticas. Troleandomicina: riesgo de hepatitis colestásica. Rifampicina, fenilbutazona: ocasionan inducción enzimática y aceleración de la degradación hepática del ciprestra (reducen su eficacia). Antidiabéticos orales, insulina: pueden modificarse sus requerimientos.
Posología
Anticoncepción, VO adultos, dosis inicial del tratamiento: pacientes con ciclo menstrual normal comenzarán a ingerir la tableta el quinto día del ciclo (primer día de sangramiento es el primer día del ciclo), luego 1 tableta/día durante 21 días, después de un intervalo de 7 días sin ingerir la tableta debe ocurrir sangramiento como la menstruación. Las pacientes con ciclo menstrual corto (26 días o menos) o con ciclo irregular deben ingerir la tableta a partir del primer día de sangramiento; si este no ocurre durante los 7 días sin ingerir la tableta, la posibilidad de embarazo debe ser excluida. Antiandrógeno: dosis 50 mg VO, 2 veces/día, después de las comidas.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales.
Información básica al paciente
En caso de no ocurrir el sangramiento durante los 7 días sin ingerir la tableta, la posibilidad de embarazo debe ser excluido.
Nivel de distribución
En toda la red de farmacias.
Regulación a la prescripción
Ninguna.
Clasificación VEN
Medicamento esencial
Laboratorio productor
Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"
Código ATC
G03HB01