Dopamida
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La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es un neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales, incluidos tanto vertebrados como invertebrados.
Sumario
Historia
La dopamina fue sintetizada artificialmente por primera vez en 1910 por George Barger y James Ewens en los Laboratorios Wellcome en Londres, Inglaterra. Fue llamada Dopamina porque es una monoamina, y su precursor sintético es la 3,4-dihidroxifenilalanina (L-Dopa). En 1952, Arvid Carlsson y Nils-Åke Hillarp, del Laboratorio de Farmacología Química del Instituto Nacional del Corazón en Suecia, pusieron de manifiesto su importante papel como neurotransmisor. Éste y otros logros en transducción de señales en el sistema nervioso le valieron a Carlsson el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 2000.
Descripción
La dopamina es una catecolamina natural 3, 4-dihidroxifenil etilaminae, con un peso molecular de 153.18.
Mecanismo de Acción
La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y también actúa indirectamente como agonista estimulando la liberación de norepinefrina endógena.
Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
Farmacodinamia
Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular, excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una estimulación predominanrte de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas, aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal.
Farmacocinética y Metabolismo
La dopamina se administra en infusión IV continua con un comienzo de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administración oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el hígado. Los metabolitos inactivos son después excretados por la orina.
Indicaciones y Uso
La dopamina esta indicada en el tratamiento del shock séptico y cardiogénico. También puede utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con diuréticos y digoxina. Es útil también para el tratamiento de la hipotesión asociada a la extirpación del feocromocitoma.
Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de drogas
Contraindicaciones
El uso de dopamina esta contraindicado en el feocromacitoma. Se debe tener cuidado en pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen naúseas, vómitos, cefalea, taquicardia, arritmias e hipertensión. La extravasación local puede producir necrosis tisular y requiere tratamiento con una infusión local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen gangrena de los dedos.
Interacciones con Drogas
El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema precaución y reducción de la dosis. Las dosis también deben reducirse cuando la dopamina se usa con TCA, Doxapram, Ergonovina o Ergotamina. El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas. El riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos. Hay menos riesgo con el uso del isoflurano.
Dosis y Administración
Dosis
- Baja: 0.5 - 3 µg/kg/min (renal)
- Media: 3 - 10 µg/kg/min.
- Alta: >10 µg/kg/min
Vías de Administración
- La dopamina es administrada en infusión IV continua. La administración oral es inefectiva.
Administración Parenteral
- El bicarbonato sódico debe ser evitado en las soluciones IV.
