Flufenacina Decanoato
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Flufenacina Decanoato: antipsicótico derivado de fenotiacinas. Mecanismo de acción: interfiere con la transmisión dopaminérgica cerebral a través del bloqueo de receptores D-2. Presenta actividad débil antimuscarínica y sedante. Ocasiona efectos extrapiramidales más potentes. Débil actividad antiemética.
Sumario
Composición
Cada ampolleta contiene 25 mg/mL de flufenacina decanoato.
Farmacocinética
La absorción después de la administración intramuscular es rápida y completa de 2 a 4 h. El comienzo de acción es entre 24 y 72 h y la duración de 1 a 6 semanas (media de 2 semanas). Tiene una distribución extensa, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y se distribuye en la leche materna. Su metabolismo no se ha dilucidado completamente. Se excreta por las heces y la orina como fármaco inalterado o como los metabolitos sulfóxido de flufenacina y 7-hidroxiflufenacina. Presenta un tiempo de vida media de 7 a 10 días.
Indicaciones
Tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Coadyuvante del tratamiento a corto plazo de ansiedad severa, agitación psicomotora, excitación y el comportamiento impulsivo peligroso o violento No se ha establecido su eficacia para el tratamiento de alteraciones del comportamiento en el retraso mental.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las fenotiacinas. Daño cerebral subcortical diagnosticado o sospechado. Estados comatosos o depresión severa del sistema nervioso central. Daño hepático grave o discrasias sanguíneas. Depresión de la médula ósea. Feocromocitoma o tumores dependientes de prolactina.
Precauciones
LM: evitar si es posible y vigilar posible somnolencia. Niños: no se ha establecido la eficacia y la seguridad en menores de 12 años. Adulto mayor: más susceptible a los efectos antimuscarínicos, efectos extrapiramidales (discinesia tardía), hipotensión ortostática, hipotermia e hipertermia, riesgo de fracturas de cadera. Retención urinaria. Depresión. Miastenia gravis. Hipertrofia prostática. Enfermedad de Parkinson (agrava efectos extrapiramidales). Enfermedad cardiovascular, cerebrovascular, y/o depresión respiratoria severa. Antecedentes de ictero. Discrasias sanguíneas (realizar recuento hematológico si aparece fiebre o infección inexplicables). Diabetes mellitus. Hipotiroidismo. Íleo paralítico. Epilepsia: puede agravarse (disminuye el umbral convulsivo). Glaucoma de ángulo cerrado. Realizar exámenes oculares de forma regular en pacientes que estén bajo tratamientos prolongados con fenotiacinas. Evitar la exposición directa a la luz solar. No mezclar el fármaco en la misma jeringuilla con otros medicamentos. Debido al riesgo de sensibilización por contacto con el fármaco, se deberá manipular con mucho cuidado las soluciones.
Reacciones adversas
Menos efectos sedantes, antimuscarínicos e hipotensores, pero ocasiona más efectos extrapiramidales (reacciones distónicas y acatisia). Raras: lupus eritematoso sistémico, secreción inapropiada de hormona antidiurética, edema, dermatitis por contacto. Igual que clorpromacina puede producir además: frecuentes: visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca, cefalea, insomnio, mareo, vértigo, convulsiones, hiperpirexia, trastornos extrapiramidales (acatisia, discinesia, distonía aguda), hipotensión ortostática y taquicardia. Ocasionales: retención urinaria, fotosensibilidad, erupciones, amenorrea, alteraciones de la libido, galactorrea, ginecomastia, aumento de peso, hiperglucemia, reacciones de hipersensibilidad, agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, leucocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica, púrpuras. Raras: alteraciones electroencefalográficas (prolongación del intervalo QT, Torsade de Pointes), íctero obstructivo, delirio, agitación, estados catatónicos, retinopatía pigmentaria, síndrome neuroléptico maligno, priapismo. Síndrome de abstinencia. También ocasiona dolor en el sitio de la inyección y puede favorecer la formación de nódulos.
Interacciones
Alcohol o depresores del SNC: riesgo de depresión del SNC y depresión respiratoria e hipotensión. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: incrementan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida). Terfenadina, moxifloxacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, que se incrementa cuando se asocia con otros antipsicóticos. [[Apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida: se antagonizan sus efectos. Epinefrina: no debe ser empleada para tratar la hipotensión inducida por fenotiacinas, ya que pueden bloquearse sus efectos α-adrenérgicos, dando lugar a hipotensión y taquicardia. Antitiroideos: puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas: altas dosis de fenotiacinas antagonizan los efectos hipotensores de estos fármacos. Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: pueden prolongar los efectos sedantes y antimuscarínicos. Aumentan las concentraciones séricas de antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias ventriculares). Barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, fenitoina, primidona, valproato: se antagonizan sus efectos anticonvulsivos por disminución del umbral convulsivo. Antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, litio, cimetidina: disminuyen absorción oral de la flufenacina. Anticolinérgicos, antihistamínicos: efectos aditivos antimuscarínicos, potencia efecto de [[hiperpirexia. Trihexifenidilo: disminuye las concentraciones plasmáticas de fenotiacinas. β-bloqueadores: aumento de sus efectos hipotensores. Propranolol: aumento de concentraciones séricas de ambos fármacos. Dopamina: antagoniza la vasoconstricción periférica producida por dosis altas de dopamina debido a la acción bloqueadora alfa de las fenotiacinas. Anestésicos generales, α-bloqueadores, metildopa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, nitratos: se incrementan sus efectos hipotensores cuando se emplean con antipsicóticos. Simpatomiméticos: se antagonizan sus efectos hipertensores. Opiáceos: aumenta su efecto hipotensor y sedante. Tramadol: incrementa el riesgo de convulsiones. Sulfonilureas: antagonismo de sus efectos hipoglucemiantes. Medicamentos que producen efectos extrapiramidales (metoclopramida, metildopa, entre otros): pueden aumentar la severidad y frecuencia de los efectos extrapiramidales. Litio: incremento del riesgo de efectos extrapiramidales y posible neurotoxicidad. Memantina: posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos. Bromocriptina y cabergolina: se antagonizan sus efectos hipoprolactinémicos y antiparkinsonianos. [[Ritonavir: posible aumento de concentraciones plasmáticas de los antipsicóticos. Sibutramina: incrementa el riesgo de toxicidad sobre el SNC (evitar su uso concomitante).
Posología
Tratamiento de mantenimiento en esquizofrenia y otras psicosis: por vía IM profunda en región glútea en una dosis inicial de 12,5 mg (6,25 mg en ancianos); después de 4 a 7 días administrar 12,5-100 mg repetidos a intervalos de 14 a 35 días y ajustar dosis de acuerdo con la respuesta del paciente. No exceder de 100 mg. No se recomienda en niños.
