Sibutramina

sibutramina Presentación farmacéutica Tabletas Vía de administración Via Oral

Sibutramina. Fue creada para tratamiento de personas con problemas de obesidad.

Historia

Fue necesario “demonizar” a la sibutramina para retirarla del mercado, pues para los laboratorios que la introdujeron y vendieron allá por 1998, los precios que actualmente se estaban pagando por caja en farmacia eran muy bajos para ellos ($10.000 ahora v/s $30.000 al inicio) y además que la mayor venta de sibutramina no la estaban haciendo ellos ( es decir quienes la introdujeron al mercado) sino que laboratorios que fabricaban “alternativos” de sibutramina (Atenix, Ipogras, Saton, Mesura, etc).

En el caso de Chile y Estados Unidos el laboratorio Abbott fue quien introdujo la sibutramina al mercado, como Reductil acá, pero la gran mayoría de las ventas ya no eran de ellos sino de los “alternativos”.

Indicaciones

Sibutramina está indicada en los pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) mayor de 30 kg/m2 y también en los pacientes con un IMC mayor de 27 kg/m2 que presentan otros factores de riesgo asociados (por ej. diabetes, dislipidemia, hipertensión).

Sibutramina sólo debe emplearse en los pacientes que no hayan respondido adecuadamente a un régimen apropiado de reducción de peso. El IMC se utiliza para clasificar el estado ponderal de la persona adulta, y se calcula a partir de la fórmula: peso (en kg) / altura2 (en metros al cuadrado).

Contraindicaciones

Sibutramina está contraindicado en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la Sibutramina o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Advertencias). Pacientes en tratamiento con otros inhibidores del apetito de acción central. Pacientes con anorexia nerviosa.

Precauciones

Sibutramina debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de convulsiones y debe interrumpirse el tratamiento de inmediato ante la aparición de las mismas.

Embarazo

No existen estudios bien controlados con Sibutramina en mujeres embarazadas. El uso de Sibutramina durante el embarazo está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben emplear algún método anticonceptivo durante el tratamiento.

Lactancia

Se desconoce si la Sibutramina o sus metabolitos se eliminan en la leche. Sibutramina está contraindicado durante la lactancia.

Pediatría

No se ha establecido la seguridad y eficacia de la Sibutramina en los menores de 18 años; por lo tanto, su uso está contraindicado en este grupo etario.

Geriatría

No existe una casuística suficiente que permita establecer diferencias relacionadas con la edad. Se recomienda administrarlo con precaución, teniendo en cuenta que los pacientes ancianos son más proclives a presentar alteraciones de las funciones cardíaca, hepática o renal, otras enfermedades concomitantes y otros tratamientos medicamentosos.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes han sido: cefalea, sequedad bucal, anorexia, insomnio y constipación. Las reacciones adversas observadas en un porcentaje mayor al 1% y más frecuentemente que con el placebo fueron las siguientes:

• Generales: Frecuentemente: Cefalea. Ocasionalmente: Lumbalgia, síndrome gripal, astenia, dolor abdominal, dolor torácico, dolor cervical, reacción alérgica, fiebre.
• Cardiovasculares: Ocasionalmente: Taquicardia, vasodilatación, migraña, hipertensión / aumento de la presión arterial, palpitaciones.
• Digestivas: Frecuentemente: Anorexia, constipación. Ocasionalmente: Aumento del apetito, náuseas, dispepsia, gastritis, vómitos, trastornos rectales, diarrea, flatulencia, gastroenteritis, trastornos dentales.
• Metabólicas y nutricionales: Ocasionalmente: Sed , edema generalizado, edema periférico.
• Osteomusculares: Ocasionalmente: Artralgia, mialgia, tenosinovitis, trastornos articulares, artritis.
• Neurológicas: Frecuentemente: Sequedad bucal, insomnio. Ocasionalmente: Mareos, nerviosismo, ansiedad, depresión, parestesia, somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional, agitación, calambres en las piernas, hipertonía, pensamiento anormal.
• Respiratorias: Frecuentemente Rinitis, faringitis. Ocasionalmente: Sinusitis, aumento de la tos, laringitis, bronquitis, disnea.
• De la piel y faneras: Ocasionalmente: Rash, sudoración, herpes simple, acné, prurito.
• Órganos de los sentidos: Ocasionalmente: Alteración del gusto, trastornos auditivos, otalgia, ambliopía.
• Urogenitales: Ocasionalmente: Dismenorrea, infección urinaria, candidiasis vaginal, metrorragia, trastornos menstruales.
• Hallazgos de laboratorio: Ocasionalmente (1,6%) se han informado pruebas de la función hepática anormales, incluyendo aumentos de TGO, TGP, GGT, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Los valores clínicamente significativos (mayores a 3 veces el límite superior normal) presentaron una incidencia muy baja (0% a 0,6%). Los valores anormales fueron esporádicos, frecuentemente disminuyeron con la continuación del tratamiento y no mostraron una relación clara con la dosis.
• Convulsiones: Se han informado tres casos de convulsiones, dos de los cuales tenían factores predisponentes (antecedentes de epilepsia, tumor cerebral).
• Equimosis, trastornos de sangrado: Raramente (0,7%) se han informado casos de equimosis en pacientes tratados con Sibutramina. Sibutramina puede tener efecto sobre la función plaquetaria debido a su efecto sobre la captación de serotonina.
• Nefritis intersticial: Se ha informado un caso de nefritis intersticial con recuperación completa luego del tratamiento con diálisis y corticosteroides.

Interacción medicamentosa

• Drogas con acción sobre el SNC: No se han evaluado sistemáticamente los efectos de la Sibutramina en asociación con otras drogas con acción sobre el SNC, especialmente los serotoninérgicos. Por tal motivo, se recomienda precaución en la administración concomitante de Sibutramina con otras drogas activas sobre el SNC.

En los pacientes en tratamiento con IMAO (por ej.: tranilcipromina, fenelzina, selegilina) en asociación con serotoninérgicos (por ej.: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, escitalopram) se han informado reacciones adversas serias, a veces fatales ("síndrome serotonínico").

Como la Sibutramina inhibe la recaptación de la serotonina, no debe emplearse concomitantemente con los IMAO. Deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas desde la interrupción de los IMAO antes de comenzar el tratamiento con Sibutramina. De la misma manera, deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas desde la interrupción de Sibutramina antes de comenzar el tratamiento con IMAO.

El "Síndrome Serotonínico" también ha sido observado con el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina y medicamentos destinados al tratamiento de la migraña, como el sumatriptan y la dihidroergotamina, ciertos opioides, como el dextrometorfano, la meperidina, la pentazocina y el fentanilo, el litio, o el triptofano. También ha sido informado con el uso concomitante de dos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS). Como la Sibutramina inhibe la recaptación de la serotonina, no debe administrarse Sibutramina con ninguno de los serotoninérgicos señalados anteriormente.

• Drogas que pueden aumentar la presión arterial y/o la frecuencia cardíaca: No se han realizado estudios con la administración concomitante de Sibutramina y esta clase de drogas, que incluyen ciertos medicamentos descongestivos, antigripales, antitusivos o antialérgicos que contienen drogas como la fenilpropanolamina, la efedrina o la pseudoefedrina. Se recomienda precaución al indicar Sibutramina a pacientes tratados con estas drogas.

• Drogas que inhiben el metabolismo en la vía del citocromo P450 (3A4): Los estudios in vitro han demostrado que el ketoconazol y en menor medida la eritromicina inhiben el metabolismo de la Sibutramina mediado por el citocromo P450 (3A4). Los estudios clínicos demostraron que dicha interacción es posible pero de escasa importancia. El ketoconazol produjo aumento leve de la AUC y la Cmax de los metabolitos M1 y M2 y la eritromicina sólo produjo un aumento leve de la AUC de dichos metabolitos.
• Cimetidina: La administración concomitante de Sibutramina y cimetidina sólo produjo un incremento leve de la AUC y la Cmáx de los metabolitos M1 y M2 que difícilmente presenten importancia clínica.
• Alcohol: La administración concomitante de una dosis única de 0,5 ml/kg de etanol y Sibutramina 20 mg no produjo interacciones psicomotrices clínicamente significativas. Sin embargo, no está recomendado el uso de Sibutramina y el consumo simultáneo de grandes cantidades de alcohol.
• Anticonceptivos orales: La Sibutramina no inhibe la supresión de la ovulación por anticonceptivos. No se observaron interacciones sistémicas significativas.
• Drogas con unión elevada a las proteínas plasmáticas: Aunque la Sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2 presentan una elevada unión a las proteínas plasmáticas (> 94%), sus bajas concentraciones y sus características básicas hacen improbable la interacción con otras drogas de elevada unión proteica, como la warfarina y la fenitoína. No se han estudiado las interacciones in vitro.

Sobredocificación

La experiencia clínica con sobredosis de Sibutramina es muy limitada. En caso de sobredosis se recomienda iniciar el tratamiento sin demoras en una unidad de cuidados intensivos. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: evacuación gástrica (inducción del vómito o lavado gástrico), mantenimiento de la vía respiratoria y oxigenación adecuada.

Control de los signos vitales y de la función cardiovascular. Tratamiento sintomático y de sostén. En caso de hipertensión arterial o taquicardia podrá hacerse uso cuidadoso de los betabloqueantes. No existe un antídoto específico. Se desconoce la utilidad de la diuresis forzada y la hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

Enlaces externos

• Artículo Sibutramina. Disponible en "www.eutimia.com". Consultado: 2 de septiembre del 2011.
• Noticia El negocio de los medicamentos se retira sibutramina y al menos 3 nuevos farmacos están listos para ingresar al mercado. Disponible en "christiandiaz.cl". Consultado: 2 de septiembre del 2011.

Fuentes

• Artículo Sibutramina. Disponible en "es.wikipedia.org". Consultado: 2 de septiembre del 2011.
• Artículo Sibutramina. Disponible en "www.eutimia.com". Consultado: 2 de septiembre del 2011.