Pirimetamina
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Sumario
Pirimetamina
La pirimetamina se absorbe completamente en el intestino, aunque en forma lenta. Una vez absorbida pasa a la sangre donde alcanza el nivel máximo a las dos horas, después desciende lentamente. Con las dosis usuales empleadas en el paludismo se alcanzan concentraciones plasmáticas de 10 a 100 ng/ml (1 a 10 µg/dl), capaces de inhibir a la esquizogonia sanguínea del Plasmodium falciparum.
Con una sola dosis, la parasitemia puede descender a cero y mantenerse así por una semana. Por otra parte, la parasi¬temia es inversamente proporcional a la dosis. La pirimetamina se distribuye de manera homogénea en pulmón, hígado, riñón y bazo, principalmente. El fármaco se metaboliza parcialmente en el organismo –no se conocen bien los metabolitos formados– y menos del 25% se excreta en la orina; la eliminación es muy lenta y existe excreción urinaria después de un mes de administrado. La vida media de pirimetamina es de alrededor de 36 horas.
La pirimetamina posee acción antiparasitaria en el pa¬ludismo y la toxoplasmosis a través de inhibir la divi¬sión nuclear de los parásitos al producir una deficiencia de folatos.
La interferencia en el metabolismo de los folatos, ocurre por inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa. Las sulfonamidas también interfieren con el metabolismo de los folatos, pero a distinto nivel, lo que explica el sinergismo entre ambos grupos de fármacos. Dicho sinergismo es evidente en el tratamiento de la malaria por Plas¬modium vivax y Plasmodium falciparum.
Se ha observado el desarrollo de resistencia a pirimetamina en algunas cepas de plasmodia en el África, misma que se puede contrarrestar cuando se asocia con sulfonamidas. En áreas en donde exista resistencia a la pirimetamina, deberá emplearse un fármaco profiláctico alternativo.
Uso del medicamento
Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños ya que la sobredosis es especialmente peligroso en los niños.
Si este medicamento le causa malestar del estómago o vómitos, se puede tomar con las comidas o con un bocadillo.
Si está tomando este medicamento para tratar la malaria, tome el número de tabletas que le indicó su médico (hasta 3) una vez, como dosis única, junto con el otro medicamento que le dio su médico. Si usted tiene fiebre y no vive cerca de un centro médico, y está tomando este medicamento para tratar lo que piensa puede ser malaria, tome el número de tabletas que le dijo su médico (hasta 3) a la vez, como una única dosis.
Este medicamento funciona mejor cuando lo toma en un horario regular. Si va a tomar 2 dosis al día, se puede tomar una dosis con el desayuno y la otra con la comida de la noche. Asegúrese de que no se le pase ninguna dosis. Si tiene alguna pregunta acerca de esto, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.
Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Esto ayudará a mantener su medicamento en un horario regular. Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad.
Precauciones
Es muy importante que su médico le revise mediante visitas regulares para cualquier problema de la sangre que pueda ser causado por este medicamento, especialmente si usted va tomar este medicamento en dosis altas para la toxoplasmosis.
Si sus síntomas no mejoran en unos días, o si empeoran, consulte con su médico.
Si este medicamento causa anemia, puede que su médico quiera que usted tome leucovirina (por ejemplo, ácido folínico, Wellcovirin) para ayudar a curar la anemia. Si es así, es importante tomar la leucovirina todos los días mientras esté tomando este medicamento. No deje pasar ninguna dosis.
La pirimetamina puede causar problemas en lasangre, especialmente en dosis altas. Estos problemas pueden resultar en una mayor probabilidad de infección, curación lenta y sangrado de las encías. Por lo tanto, debe tener cuidado cuando use cepillos de dientes comunes, hilo dental y palillos de dientes. Se debe demorar el trabajo dental hasta que sus cuentas de sangre hayan vuelto a la normalidad. Consulte con su médico o dentista si usted tiene cualquier pregunta acerca de higiene oral apropiada (cuidado de la boca) durante el tratamiento.
Este medicamento no debe ser dado a otras personas ni usado para otras infecciones a menos que su médico le haya indicado lo contrario.
Reacciones Secundarias
La acción de la pirimetamina sobre el organismo huésped debe considerarse como tóxica y ha sido bien descrita. A las dosis recomendadas las reacciones adversas son raras aunque se han presentado erupciones cutáneas que desaparecen después de la descontinuación de DARAPRIM®. También se ha reportado insomnio cuando la dosis semanal excede a la recomendada.
Las dosis elevadas de pirimetamina producen manifestaciones nerviosas, especialmente convulsiones en los niños. La administración prolongada, como se emplea en casos de toxoplasmosis, es capaz de provocar alteraciones hematológicas.
En raras ocasiones se han reportado náusea, cólico, vómito, diarrea, alteraciones en el ritmo cardiaco y hematuria. Sin embargo, la baja frecuencia de estos reflejan la dificultad en distinguir si son resultado de la enfermedad o del medicamento. Las dosis terapéuticas de DARAPRIM®, han mostrado disminuir la hematopoyesis en 25% de los pacientes.
El riesgo de leucopenia, anemia o trombocitopenia, se reduce con la administración concomitante de folinato de calcio. La presentación de náusea, cólico, vómito y diarrea rara vez requieren la descontinuación del tratamiento. Con menor frecuencia se han presentado cefalea, mareo, sequedad de boca, fiebre, malestar general, dermatitis, alteraciones en la pigmentación de la piel y depresión. Colapso circulatorio y ulceración bucal se han asociado con DARAPRIM® en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas. En 3 neonatos tratados por toxoplasmosis congénita se desarrolló hiperfenilalaninemia.
Interacciones medicamentosas
La acción de la pirimetamina sobre el organismo huésped debe considerarse como tóxica y ha sido bien descrita. A las dosis recomendadas las reacciones adversas son raras aunque se han presentado erupciones cutáneas que de¬saparecen después de la descontinuación de DARAPRIM®. También se ha reportado insomnio cuando la dosis semanal excede a la recomendada.
Las dosis elevadas de pirimetamina producen manifestaciones nerviosas, especialmente convulsiones en los niños. La administración prolongada, como se emplea en casos de toxoplasmosis, es capaz de provocar alteraciones hematológicas. En raras ocasiones se han reportado náusea, cólico, vómito, diarrea, alteraciones en el ritmo cardiaco y hematuria. Sin embargo, la baja frecuencia de estos reflejan la dificultad en distinguir si son resultado de la enfermedad o del medicamento.
Las dosis terapéuticas de DARAPRIM®, han mostrado disminuir la hematopoyesis en 25% de los pacientes. El riesgo de leucopenia, anemia o trombocitopenia, se reduce con la administración concomitante de folinato de calcio. La presentación de náusea, cólico, vómito y diarrea rara vez requieren la descontinuación del tratamiento.
Con menor frecuencia se han presentado cefalea, mareo, sequedad de boca, fiebre, malestar general, dermatitis, alteraciones en la pigmentación de la piel y depresión. Colapso circulatorio y ulceración bucal se han asociado con DARAPRIM® en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas. En 3 neonatos tratados por toxoplas¬mosis congénita se desarrolló hiperfenilalaninemia
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales. El folinato de calcio deberá administrarse hasta que se hayan eliminado los signos de toxicidad.
Información básica al paciente
Acudir de inmediato al médico y detener el tratamiento si aparece eritema cutáneo, dolor de garganta, glositis u otros signos de depresión de la médula ósea. Mujeres en edad fértil evitar embarazo durante el tratamiento. Administración del fármaco con alimentos para evitar los trastornos gastrointestinales.
Nivel de distribución
- Uso exclusivo de hospitales.
Laboratorio productor
- Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"
