Pseudoefedrina
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Pseudoefedrina (también conocida como seudoefedrina o d-efedrina). Es un bloqueador de los receptores H1 de histamina. Compite con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina, los efectos anticolinérgicos son moderados. Los efectos sedantes se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del SNC. La administración crónica puede ocasionar determinada tolerancia.
Sumario
Propiedades
La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las mucosas del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción. Además, produce contracción de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. La pseudoefedrina puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.
La pseudoefedrina tiene menor afinidad que la efedrina por receptores beta-2 adrenérgicos por lo que sus efectos broncodilatadores son más débiles. También es menor la tasa de fármaco que cruza la barrera hematoencefálica, en relación con la que cabe para la efedrina. Esto último explica la poca relevancia clínica de sus efectos sobre el sistema nervioso central.
Farmacocinética
La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 30 minutos. Se elimina por vía renal. La velocidad de la excreción aumenta en orina de pH ácido.
Contraindicaciones
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada, diabetes mellitus, glaucoma, hipertiroidismo e hipertrofia prostática. Las personas con depresión bipolar deben tener cuidado al tomar pseudoefedrina ya que puede causar insomnio o gatillar un episodio maníaco.
Se encuentra prohibido por la WADA (Agencia Mundial Antidopaje, por sus siglas en inglés) cuando su concentración en la orina supera los 150 microgramos/mL.
Precauciones
La medicación se debe tomar algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio. Los efectos adversos aparecen con mayor frecuencia en lactantes, en recién nacidos y pretérminos. La bibliografía desaconseja su uso durante el período de lactancia, debido a que las aminas simpaticomiméticas implican un riesgo mayor que el normal para el lactante.
Reacciones adversas
La administración de pseudoefedrina puede asociarse eventualmente con algunas reacciones adversas como aumento de la presión arterial, taquicardia, nerviosismo e inquietud. También pueden aparecer: micción dolorosa o difícil, mareos, cefaleas. Resequedad en la boca, eyaculación precoz en pacientes que la utilicen regularmente como antihistamínico para controlar los síntomas de la rinitis alérgica, sinusitis (particularmente casos crónicos y/o bacteriológicos).
Para los casos de micción dolora o resequedad, el paciente debe ingerir, por obvio que parezca, mayores cantidades de agua de lo que normalmente consume. El bajo consumo de agua derivaría en cuadros similares al Meth Mouth (Labios de Metedrina), causados por alcaloides derivados de este principio. En muchos casos, a pesar de sus efectos estimulantes, ciertos usuarios pueden experimentar somnolencia durante la ingesta.
Indicaciones y usos
Está indicado para el alivio sintomático de la congestión nasal y de los senos paranasales, rinorrea y estornudos que se presentan asociados al resfriado común y a la rinitis alérgica.
También se usa para aliviar la congestión nasal ocasionada por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno; para el alivio temporal de la congestión y la presión de los senos paranasales. La pseudoefedrina alivia los síntomas pero no trata la causa de éstos ni acelera la recuperación. La pseudoefedrina pertenece a una clase de medicamentos llamados descongestivos nasales. Actúa al estrechar los vasos sanguíneos de los conductos nasales.
A veces se utiliza este medicamento para prevenir la obstrucción y el dolor de oídos debido a los cambios de presión cuando se viaja por aire o se bucea. Pídale más información a su médico o a su farmacéutico. En ocasiones se receta este medicamento para otros usos; pídale más información a su médico o a su farmacéutico.
Restricciones en su venta
El 23 de noviembre de 2007 se emite un acuerdo en México en el que se prohíbe la comercialización de medicamentos con pseudoefedrina, bajo el argumento de crear adicción y su uso para elaboración de metanfetaminas lo cual ocasionó un aumento en la importación de la sustancia por aquel país.
Guatemala se suma a partir del 9 de febrero de 2009 a la lista de países como México y Honduras, que prohíben la comercialización de la pseudoefedrina, combinación química usada para fabricar drogas sintéticas. Colombia prohibió la comercialización de medicamentos con este compuesto a partir de finales del 2010. En otras naciones, como Argentina, hay regulación para que esa sustancia sólo sea empleada como medicina.
La pseudoefedrina se usa en la manufacturación de Metanfetamina. El proceso es muy sencillo y la droga que se obtiene es extremadamente adictiva con efectos secundarios permanentes.
