Trifluoperacina

Trifluoperazina Presentación farmacéutica Tabletas Vía de administración Oral

Trifluoperazina El mecanismo de acción preciso de la actividad antipsicótica no está claramente definido, pero se relaciona con sus acciones antidopaminérgicas, especialmente en el sistema límbico y áreas asociadas. Presenta efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes débiles y potentes actividad antiemética (a nivel de la zona quimiorreceptora de disparo emético bulbar) y extrapiramidal (antagonismo a nivel de ganglios basales).

Composición

Cada tableta contiene 1 mg de trifluoperazina.

Farmacocinética

Se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal, alcanza los mayores picos plasmáticos en 1,5-6 h luego de la administración. Se reporta amplia variación interindividual en cuanto a la biodisponibilidad. Se une mucho a las proteínas plasmáticas. La distribución no está completamente caracterizada, pero es probable que atraviese la barrera placentaria y se distribuya en la leche materna, al igual que la clorpromacina. El metabolismo no se conoce de manera absoluta, pero es extenso, principalmente en el hígado. La eliminación es multifásica con tiempo de vida media terminal de 22 h. Se excreta fundamentalmente por la orina y las heces fecales.

Indicaciones

En dosis elevadas se indica para el tratamiento sintomático y la prevención de recaídas en la esquizofrenia y otras psicosis, fundamentalmente la de tipo paranoide. En bajas dosis se indica como coadyuvante en el tratamiento a corto plazo de la ansiedad severa no psicótica, la agitación psicomotora, la excitación y el comportamiento impulsivo violento o peligroso, así como en el tratamiento sintomático de la náusea y el vómito.

Antes de tomar trifluoperazina

• dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico a la trifluoperazina; a otras fenotiazinas como clorpromazina, flufenazina, perfenazina, proclorperazina (Compazine), prometazina (Phenergan) o tioridazina; o a otros medicamentos. • dígales a su médico y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos medicinales a base de hierbas está tomando o piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: anticoagulantes (diluyentes de la sangre) como warfarina (Coumadin); antidepresivos; antihistamínicos; atropina (en Motofen, en Lomotil, en Lonox); barbitúricos como pentobarbital (Nembutal), fenobarbital (Luminal) y secobarbital (Seconal); diuréticos ("píldoras del agua"); epinefrina (Epipen); guanetidina (no se vende en los Estados Unidos); ipratropio (Atrovent); litio (Eskalith, Lithobid); medicamentos para la ansiedad, el síndrome de intestino irritable, la enfermedad mental, el mareo por movimiento, la enfermedad de Parkinson, las úlceras o los problemas urinarios; medicamentos anticonvulsivos como fenitoína (Dilantin); analgésicos narcóticos; propranolol (Inderal); sedantes; píldoras para dormir; y tranquilizantes. Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios. • dígale a su médico si tiene o ha tenido alguna enfermedad hepática o cualquier trastorno que afecte las células de la sangre, como las dolencias que alteran la producción de glóbulos en la médula ósea. Es posible que su médico le diga que no tome trifluoperazina. • dígale a su médico si tiene o ha tenido feocromocitoma (un tumor en una pequeña glándula que está junto a los riñones), cáncer de seno, glaucoma (afección en la cual un aumento de presión dentro de los ojos ocasiona pérdida de la visión en forma gradual), convulsiones, dolor en el pecho, o enfermedades cardíacas. Dígale también a su médico si piensa trabajar con insecticidas organofosforados (un tipo de sustancias químicas que se usan para matar insectos) o si tiene o ha tenido que suspender el uso de algún medicamento para la enfermedad mental debido a efectos secundarios graves. • Informe a su médico si está embarazada, sobre todo si está en los últimos meses de gestación, si planea quedar embarazada o si está dando el pecho. Si queda embarazada mientras toma trifluoperazina, llame a su médico. La trifluoperazina puede provocar problemas en los recién nacidos después del nacimiento si se toma durante los últimos meses de embarazo. • si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía dental, dígale al médico o al dentista que está tomando trifluoperazina. • si van a hacerle un mielograma (radiografía exploratoria de la columna vertebral), dígale a su médico y al técnico radiógrafo que está tomando trifluoperazina. Es posible que su médico le diga que deje de tomar la trifluoperazina 2 días antes del mielograma y por un día más después del estudio. • tenga presente que este medicamento puede causarle somnolencia y afectar su manera de pensar y de moverse, sobre todo al principio del tratamiento. Evite conducir vehículos u operar maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. • pregúntele a su médico si puede consumir bebidas alcohólicas de manera segura durante el tratamiento con trifluoperazina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la trifluoperazina. • evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar, y protéjase mediante ropa, anteojos de sol y protector solar. La trifluoperazina puede aumentar la sensibilidad de la piel a la luz del sol. • tenga presente que la trifluoperazina puede dificultar el enfriamiento del cuerpo cuando hace mucho calor. Dígale a su médico si piensa hacer ejercicio vigoroso o exponerse a un calor intenso. • tenga presente que existe la remota posibilidad de que las personas que manipulan las tabletas de trifluoperazina desarrollen erupciones en la piel. Las personas que le ayuden a tomar su medicamento deben evitar tocar directamente las tabletas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las fenotiacinas. Estados comatosos. Depresión del sistema nervioso central severa. Depresión de la médula ósea o discrasias sanguíneas. Daño hepático.

Precauciones

LM: se excreta por la leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiperreflexia e hiporreflexia.

Adulto mayor: en pacientes tratados con antipsicóticos, para el tratamiento de las psicosis relacionadas con demencia, se incrementa el riesgo de muerte de origen cardiovascular. Puede desarrollarse discinesia tardía o un síndrome neuroléptico maligno con el tratamiento prolongado. El uso concomitante con litio ha provocado en raras ocasiones un síndrome encefalopático. Se debe realizar ECG antes de instaurar el tratamiento y periódicamente se realizará monitoreo ECG, así como disminuir la dosis si se aumenta el intervalo Q-T y suspender si este es mayor que 500 milisegundos. Se recomienda monitoreo electrolítico en pacientes que consuman diuréticos o en caso de enfermedades concurrentes.

Otras precauciones incluyen: insuficiencia hepática o renal, enfermedad cardiovascular, enfermedad de Parkinson (exacerba la enfermedad), epilepsia u otras condiciones que predispongan a epilepsia, depresión, miastenia gravis, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado. Se requiere precaución en pacientes con enfermedad respiratoria severa, antecedentes de ictericia o de discrasias sanguíneas. Los pacientes deben evitar exponerse a la luz solar durante el tratamiento (riesgo de fotosensibilización).

Reacciones adversas

Son menos frecuentes la sedación, la hipotensión ortostática, los efectos antimuscarínicos y la hipotermia, pero la trifluoperacina está asociada con mayor riesgo de efectos extrapiramidales (en dosis mayores que 6 mg/día). Ocasionalmente suele provocar somnolencia, debilidad muscular, sequedad bucal, visión borrosa, anorexia, reacciones de fotosensibilidad, ganancia de peso, edemas y confusión mental. Raramente provoca taquicardia, constipación, retención urinaria, ictericia colestásica leve, agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia y trombocitopenia. La hiperprolactinemia ocurre cuando se administran elevadas dosis del medicamento. Puede ocasionar cardiotoxicidad (prolongación del intervalo Q-T relacionado con la dosis) provocando arritmias (Torsade de Pointes) y muerte súbita. Con el uso de dosis altas (mayores que 6 mg/día) se generan reacciones tipo parkinsonianas (temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonia aguda, crisis oculógiras). Después del uso prolongado aparecen discinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno. Se han reportado casos raros de pigmentación de la piel y opacidades lenticulares.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, saltee la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

Interacciones

El alcohol u otros depresores del SNC incrementan el riesgo de depresión del SNC. Antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: aumentan el riesgo de arritmias ventriculares (evitar el uso concomitante de amiodarona, disopiramida, procainamida). Terfenadina, moxifloxacina, diuréticos, otros antipsicóticos: aumentan el riesgo de arritmias ventriculares. Apomorfina, levodopa, lisurida, pergolida: se antagonizan sus efectos. Antitiroideos: puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Bloqueadores de las neuronas adrenérgicas: altas dosis de haloperidol antagoniza los efectos hipotensores de estos fármacos. Antidepresivos tricíclicos, maprotilina, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: prolongan efectos sedantes y antimuscarínicos. Aumentan las concentraciones séricas de antidepresivos tricíclicos (riesgo de arritmias ventriculares). Barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, fenitoína, primidona, valproato: se antagonizan sus efectos anticonvulsivos por disminución del umbral convulsivo. Antiácidos, antidiarreicos adsorbentes, litio, cimetidina: disminuyen absorción oral del haloperidol. Anticolinérgicos, antihistamínicos: efectos aditivos antimuscarínicos, potencia efecto de hiperpirexia. Betabloqueadores: aumento de sus efectos hipotensores. Propranolol: elevación de concentraciones séricas de ambos fármacos. Dopamina: antagoniza la vasoconstricción periférica causada por dosis elevadas de dopamina. Anestésicos generales, alfabloqueadores, metildopa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazóxido, diuréticos, hidralacina, nitroprusiato, minoxidil, IECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, nitratos: aumentan sus efectos hipotensores cuando se utilizan con antipsicóticos. Simpatomiméticos: se antagonizan sus efectos hipertensores. Opiáceos: aumenta su efecto hipotensor y sedante. Tramadol incrementa el riesgo de convulsiones. Sulfonilureas: antagonismo de sus efectos hipoglucemiantes. Medicamentos que causan efectos ex trapiramidales (metoclopramida, metildopa, entre otros): pueden aumentar la severidad y frecuencia de los efectos extrapiramidales. Litio: incremento del riesgo de efectos extrapiramidales y posible neurotoxicidad. Memantina: posible reducción del efecto del haloperidol. Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos. Bromocriptina y cabergolina: se antagonizan sus efectos hipoprolactinémicos y antiparkinsonianos. Ritonavir: posible aumento de concentraciones plasmáticas de haloperidol. Sibutramina: incrementa el riesgo de toxicidad sobre el SNC (evitar su uso concomitante).

Efectos sobre la capacidad de conducir

Trifluoperazina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Posología

Ansiedad no psicótica en adultos y niños mayores de 12 años: 2-4 mg diarios, en 2 dosis divididas. No se debe administrar más de 6 mg/día ni por una duración mayor de 12 semanas. Niños de 3 a 5 años: 1 mg/día; niños de 6 a 12 años: 4 mg/día. En ancianos se administra la mitad de la dosis de los adultos. Esquizofrenia y otras psicosis, coadyuvante en el tratamiento a corto plazo de la agitación psicomotora, la excitación y el comportamiento impulsivo violento o peligroso en adultos y niños mayores de 12 años: al inicio 5 mg 2 veces al día, aumentando la dosificación de forma gradual en 5 mg después de una semana y luego cada 3 días según la respuesta (dosis usual 15-20 mg/día, aunque algunos pacientes requerirán hasta 40 mg al día); en ancianos se debe dar la mitad de la dosis inicial del adulto. Cuando se ha obtenido un control satisfactorio de los síntomas, la dosis se disminuye hasta aquella mínimamente eficaz. En niños de 6 a 12 años, hospitalizados o bajo vigilancia médica, la dosis oral inicial no debe exceder 5 mg al día en dosis divididas (casi siempre se comienza con 1 mg 2 veces al día); cualquier incremento subsiguiente debe hacerse con cautela, a intervalos no menores de 3 días y teniendo en cuenta la edad, el peso corporal y la severidad de los síntomas. Usualmente no es necesario excederse 15 mg/día. La dosis en menores de 6 años no está establecida.

Información adicional

No debe administrarse barbitúricos, opiá¬ceos, alcohol, sedantes o depresores del SNC, ya que puede potencializar el efecto sedante de estas sustancias.La trifluoperazina disminuye su absorción al administrarse conjuntamente con antiácidos, colinérgicos, café o té. Debe emplearse con precaución en pacientes cardiópatas, con hipertrofia de próstata y glaucoma.En caso de presentarse síntomas extrapiramidales, pueden revertirse fácilmente con el empleo de anticolinérgicos, recordando que no deben administrarse en forma simultánea.

Fuentes

• vademecum.es
• salud180.com
• rolien.com.ar