Cefaclor
| ||||||
Cefaclor. Medicamento que se usa para tratar ciertas infecciones provocadas por las bacterias, como la neumonía y las infecciones en los oídos, pulmones, garganta, vías urinarias y la piel. El cefaclor pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de cefalosporina. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias.
Sumario
Mecanismo de acción
Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas. El cefaclor es activo in vitro, frente a los siguientes microorganismos: Estreptococos alfa y beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y productoras de penicilinasa, cepas de Streptoccus pneumoniae sensibles a penicilina, Streptococrus pyogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopitilus influenzae, incluyendo cepas productoras de b-lactamasas. El cefaclor no es activo frente a Pseudomonas spp o frente a Acinetobacter spp. Los estafilococos meticilín resistentes y la mayoría de las cepas de enterococos (p.ej. Enterococcus faecalis) y los Streptococcus pneumoniae resistentes a la penicilina son resistentes al cefaclor. Cefaclor no es activo frente a la mayoría de las cepas de Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Morganella morganii y Providencia rettgeri. Deben considerarse resistentes al cefaclor los casos raros de H. influenzae, ampicilina resistentes beta-lactamasa negativos.
Indicaciones terapéuticas
El cefaclor está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados:
- Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis.
- Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
- Infecciones del aparato respiratorio inferior: incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía, Por S. pneumoniae H. influenzae S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
- Infecciones del aparato respiratorio superior: incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
- Infecciones del aparato urinario: incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P. mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos.
- Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad al cefaclor de las bacterias causales. El cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina. Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp, Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. Influenzae, betalactamasa negativo-resistente a ampicilina Proteus indol-positivos, Serratia spp, son resistentes al cefaclor.
Farmacocinética
El cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral, la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo, cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de dosis de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos de cefaclor son de 7, 12 y 23 mg/ml alcanzándose entre los 30 y 60 minutos. Aproximadamente el 60-85% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes en la orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas. Durante este período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1.900 mg/ml después de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La semi-vida de eliminación en los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. En los pacientes con disfunción renal, la semi-vida de eliminación aumenta ligeramente, mientras que en los pacientes con enfermedad renal terminal la semi-vida de eliminación oscila entre 2.3 y 2-8 horas. La hemodiálisis acorta la semi-vida en un 25-30%
Contraindicaciones
El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefaclor, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los antibióticos beta-lactámicos. También debe ser administrado con cautela a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia. Como suele ocurrir con los antibióticos de amplio espectro, el cefaclor puede producir colitis pseudomembranosa El cefaclor se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios realizados en animales de experimentación no han indicado efectos nocivos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o el desarrollo peri- y postnatal. Sin embargo, no se han realizado estudios controlados en el hombre, por lo que el cefaclor solamente se debe administrar durante el embarazo si es claramente necesario. El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en período de lactancia. No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1 mes.
Interacciones medicamentosas
En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar cefaclor y anticoagulantes orales concomitantemente. Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento. El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos puede incrementar la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un fármaco nefrotóxico Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, lo cierto es que se han utilizado cefalosporinas y tetraciclinas conjuntamente en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se apreciara pérdida de actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han utilizado conjuntamente cefalosporinas y macrólidos Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefaclor. Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
Reacciones adversas
Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y vómitos. Se han comunicado reacciones similares a la enfermedad del suero (eritema multiforme, exantemas y otras manifestaciones cutáneas acompañadas de artritis/artralgia, con o sin fiebre). Tales reacciones han ocurrido más frecuentemente en niños que en adultos. Como con otras cefalosporinas, se han comunicado reacciones alérgicas tales como erupción morbiliforme, urticaria y prurito. Raramente se han comunicado otras reacciones de hipersensibilidad severas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxia. Como ocurre con otras penicilinas y cefalosporinas, raramente se han comunicado casos de hepatitis transitoria e ictericia colestática. En raras ocasiones ha aparecido nefritis intersticial reversible. Durante el tratamiento con cefaclor se ha comunicado eosinofilia, ligeros aumentos de SGOT (AST) y SGPT (ALT), de fosfatasa alcalina y más raramente trombocitopenia. La sobredosis puede producir náuseas, vómitos, molestias epigástricas y diarrea. En este caso, además de las medidas generales que puedan ser necesarias, la administración de carbón activado en lugar de/o además del vaciado gástrico puede reducir la absorción. Las sobredosis de cefalosporinas, pueden desencadenar crisis epilépticas.
Presentación
- CECLOR 250 mg y 500 mg caps. LILLY
- CECLOR 500 mg Comp dispersables. LILLY
- CECLOR 125 mg y 500 mg granulado oral en sobres. LILLY
- CECLOR RETARD 375 mg y 750 comp retardados LILLY
Fuentes
- MedlinePlus
- Facmed.unam.mx
- Vademecum
- Imagen
- Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. Cuadragésima primera edición: 1995.
