Tapentadol
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Tapentadol Medicamento que funciona cambiando la manera en que el cerebro y el sistema nervioso responden al dolor. Usado para tratar personas que se espera que necesiten el medicamento todo el tiempo para aliviar el dolor que no se puede controlar con el uso de otros medicamentos analgésicos.
Sumario
Indicaciones terapéuticas
Control del dolor crónico intenso en adultos, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide.
Farmacocinética
La biodisponibilidad absoluta media después de la administración de una dosis única en ayunas de tapentadol de aproximadamente el 32% debido a un amplio metabolismo de primer paso. Las concentraciones séricas máximas de tapentadol se observan usualmente en unas 1,25 horas después de la dosificación. La farmacocinética del tapentadol es lineal en el rango de dosis de 50 a 150 mg. Cuando se administran dosis repetidas de 75 a 175 mg cada 6 horas se observa una acumulación del 1.6 para el fármaco sin alterar y de 1.8 para su metabolito principal, tapentadol-O-glucurónido. La principal vía de metabolismo de tapentadol es la conjugación con ácido glucurónico para producir glucurónidos. Después de la administración oral aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina en la forma conjugada (55% de O-glucurónido y 15% de sulfato de tapentadol). Solo el 3% del fármaco sin alterar se excreta en la orina. El tapentadol se metaboliza adicionalmente al N-desmetil -tapentadol (13%) por las isoenzimas CYP2C9 y CYP2C19 y a hidroxi-tapentadol (2%) por la CYP2D6, que se metaboliza adicionalmente por conjugación. Ninguno de los metabolitos contribuye a la actividad analgésica. El tapentadol y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente (99%) a través de los riñones. La semi-vida terminal es en promedio de 4 horas después de la administración oral. El aclaramiento asciende a 1530 + 177 mL/ min.
Contraindicaciones
El tapentadol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis, angioedema) al tapentadol o a cualquier otro componente de la formulación. En pacientes con depresión respiratoria significativa, asma bronquial aguda o severa o hipercapnia en un entorno sin control o en ausencia de equipos de resucitación. También está contraindicado en pacientes con íleo paralítico y en los pacientes que estén recibiendo de la inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o que los hayan tomado en los últimos 14 días debido a los posibles efectos aditivos en los niveles de norepinefrina, que pueden resultar en eventos adversos cardiovasculares.
Precauciones
El tapentadol es una sustancia controlada, con un alto potencial de abuso, similar al fentanilo, metadona, morfina, oxicodona, y oximorfona. El tapentado está sujeto al mal uso, abuso, adicción, y la desviación criminal. Todos los pacientes tratados con tapentadol requieren una vigilancia cuidadosa en busca de signos de abuso y adicción, ya que el uso de productos analgésicos opioides conlleva el riesgo de adicción, incluso en condiciones de un uso médico apropiado.
Reacción adversas
Las reacciones adversas más comunes reportadas por > 10% son náuseas, mareos, vómitos y somnolencia. Las razones más comunes de interrupción del tratamiento debida a reacciones adversas son mareos (2,6% vs 0,5%), náuseas (2,3% vs 0,6%), vómitos (1,4% frente a 0,2%), somnolencia (1,3% frente a 0,2%) y dolor de cabeza (0,9% frente a 0,2%) para tapentadol y los pacientes tratados con placebo, respectivamente.
Interacciones
La absorción del tapentadol no es afectada por el pH gástrico o la motilidad gastrointestinal. Debido a su actividad agonista, el tapentadol puede tener efectos aditivos cuando se usa en conjunción con alcohol, otros opioides, o fármacos que causan la depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda. Puede producirse un coma e incluso la muerte. El tapentadol está contraindicado en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o que los han tomado en los últimos 14 días debido a los posibles efectos aditivos en los niveles de norepinefrina, que pueden resultar en eventos adversos cardiovasculares. El uso simultáneo de tapentadol otros fámacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), incluyendo los sedantes o hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes y el alcohol, puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma. Cuando se contempla este tipo de tratamiento combinado, iniciar el tratamiento con un tercio o la mitad de la dosis normal.
Posología
Administración oral: En adultos las dosis usuales son de 50 mg, 75 mg, o 100 mg cada 4 a 6 horas, dependiendo de la intensidad del dolor. En el primer día de la dosificación, la segunda dosis puede administrarse una hora después de la primera dosis si no se alcanza el alivio adecuado del dolor con la primera dosis. Las siguientes dosis son de 50 mg, 75 mg, o 100 mg cada 4 a 6 horas y deben ser ajustada para mantener una analgesia adecuada con una tolerabilidad aceptable. Las dosis diarias mayores de 700 mg el primer día de la terapia y 600 mg en días posteriores no han sido estudiadas y no se recomiendan.
Fuentes
- [1]
- Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.
