Clordiazepóxido
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Clordiazepóxido. Medicamento creado por Richard Sternbach. Es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas. Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular. Se comercializa bajo los nombres Klopoxid, Libritabs, Librium, Mesural, Multum, Novapam , Risolid, Silibrin, Sonimen, Tropium, y Zetran. Es el primer medicamento benzodiazepina, fue introducido en 1960. Posee actividad hipnótica, anticonvulsiva, sedante, relajante muscular y amnésica.
Sumario
Surgimiento del medicamento
En 1960 Richard Sternbach, de Laboratorios Roche, inaugura la era de las benzodiazepinas al descubrir el clordiazepòxido (Librium). Después aparecerá el diazepam (Valium), lorazepam (Ativàn) y una serie de ansiolíticos muy usados en la práctica médica actual.
Mecanismo de acción
Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido g-aminobutírico(GABA), un neurotrasmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su union con el receptor GABAérgico.
Al igual que otras benzodiazepinas parece tener solo efectos leves en la supresión de los períodos de sueño con imágenes (períodos REM), pero sí tiene tendencia a suprimir las fases más profundas del sueño, especialmente la etapa 4 ya que aumenta el tiempo total de sueño. Prácticamente todas las benzodiazepinas aumentan el umbral de crisis y son anticonvulsivas. Es necesario prestar considerable atención a los efectos cardiovasculares de las benzodiazepinas, ya que se usan mucho en pacientes cardíacos.
Tienden a causar ligera disminución de la respiración, la presión arterial y el trabajo sistólico ventricular izquierdo. El aumento de la frecuencia cardíaca y la disminución del gasto cardíaco también son posibles. Los efectos son mínimos y es improbable que exista depresión significativa de la función cardiovascular cuando las benzodiazepinas se suministran en las dosis terapéuticas habituales por Vía Oral. Las benzodiazepinas provocan determinada relajación muscular.
Farmacocinética
El Clordiazepóxido se absorbe rápido luego de la administración oral. La distribución es extensa, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placentaria y se distribuye en la leche materna. Se une en una alta proporción a la albúmina plasmática. Es metabolizado en el hígado dando lugar entre otros a los siguientes metabolitos activos:dsmetilclorodiazepóxido, demoxepam, desmetildiazepam y oxazepam. Se excreta principalmente por la orina. El tiempo de vida media es de 5 a 30 horas (en ancianos, obesos y enfermedad hepática de origen alcohólico, la vida media aumenta). Los metabolitos tienen un tiempo de vida media mucho mayor.
Indicaciones
Se indica para el tratamiento de la ansiedad y la tensión, tratamiento de la deprivación de alcohol, medicación preoperatoria, insomnio asociado a la ansiedad y espasmo muscular de diferentes etiologías.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento o a otras benzodiazepinas. Primer trimestre del embarazo. Insuficiencia respiratoria aguda. Depresión respiratoria. Estados fóbicos. Psicosis crónica.
Precauciones
Controlar su uso en niños, ancianos, pacientes debilitados, alcohólicos, epilépticos. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en casos de: intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, glaucoma de ángulo cerrado, agudo o predisposición, disfunción hepática, hiperquinesia, hipoalbubinemia, miastenia gravis, depresión mental severa, enfermedad pulmonar obstructiva moderada, porfiria, y disfunción renal. Puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.
Advertencias
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del Sistema Nervioso Central durante el tratamiento. El uso prolongado puede crear hábito. Se incluye en el grupo de sustancias de uso delicado que solo debe ser administrada bajo vigilancia médica.
Reacciones adversas
Los efectos adversos del clorodiazepóxido son, en general frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de las benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológicas y afectan principalmente al Sistema Nervioso Central. El 50 % de los pacientes experimentan somnolencia transitoria durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento.
Las reacciones adversas características son:
- Muy frecuentemente: somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados.
- Frecuentemente: mareo, sedación, cefalea depresión, desorientación, disfasia o disartría, reducción de la concentración, temblor, cambios en la libido, inconciencia urinaria, retención urinaria, vómitos, diarreas, estreñimiento, sequedad en la boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
- Ocasionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocicopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopía, nistagmo, alteraciones de la audición.
- Raramente: depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia y palpitaciones.
Enlace externo
- López Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo. Conferncia. La "década de oro" de la psicofarmacología (1950-1960): trascendencia histórica de la introducción clínica de los psicofármacos clásicos. Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, Universidad de Alcalá, Madrid.
Fuentes
- Artículo Historia de los medicamentos. Medicamentos en Psiquiatría. Disponible en: "www.encolombia.com". Consultado: 15 de septiembre del 2011.
- Artículo Clordiazepóxido. Disponible en: "www.fq.uh.cu". Consultado: 12 de septiembre del 2011.
- Artículo Clordiazepóxido. Disponible en "es.wikipedia.org". Consultado: 12 de septiembre del 2011.
- Artículo Clordiazepóxido. Disponible en "www.sld.cu". Consultado: 12 de septiembre del 2011.
- Artículo Clordiazepóxido. Disponible en "fnmedicamentos.sld.cu". Consultado: 12 de septiembre del 2011.
