Fesoterodina
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Fesoterodina es un antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos que actúa deprimiendo las contracciones involuntarias del músculo detrusor. Está indicada en el tratamiento del síndrome de vejiga hiperactiva, recomendándose una dosis inicial de 4 mg/día (dosis máxima de 8 mg/día).
Sumario
Indicaciones
La fesoterodina (FE) está indicada en el tratamiento de los síntomas que aparecen en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva,tales como: aumento de la frecuencia urinaria, de la urgencia y/o de la incontinencia de urgencia.
Acción
Es un antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos que actúa deprimiendo las contracciones involuntarias del músculo detrusor. No hay selectividad en la unión a los receptores muscarínicos tanto para la FE y su metabolito activo como para el resto de agentes del grupo utilizados, pudiéndose unir a los 5 subtipos de receptores (M1-M5) existentes. La falta de especificidad de los fármacos antimuscarínicos por los receptores de la vejiga condiciona su perfil de reacciones adversas.
Posología
En adultos, la dosis inicial recomendada es de 4 mg una vez al día. En función de la respuesta individual, se puede aumentar la dosis diaria hasta 8 mg, siendo ésta la dosis máxima. Los comprimidos se deben tragar enteros con la ayuda de un poco de líquido. Se puede tomar con o sin alimentos. El efecto del fármaco se observa tras 2 a 8 semanas de tratamiento, recomendándose reevaluar la eficacia de FE tras 8 semanas. La FE no está indicada en niños y adolescentes menores de 18 años, debido a la falta de datos de seguridad y de eficacia en este grupo de edad.
Farmacocinética
La FE es un profármaco que, tras su administración oral, se hidroliza de forma rápida y extensa, transformándose en el principal metabolito activo (5-hidroximetil-tolterodina), que es el mismo que el de tolterodina y el principal responsable de su acción farmacológica. Este metabolito presenta una biodisponibilidad del 52%, se une escasamente a proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado por medio de los citocromos CYP2D6 y CYP3A4. Se excreta por riñón principalmente, siendo la vida media terminal del metabolito activo de 7 horas aproximadamente.
Interacciones
Al administrar FE con otros fármacos que presenten propiedades anticolinérgicas (amantadina, antidepresivos tricíclicos y algunos neurolépticos), puede potenciar su efecto terapéutico e incrementar las RAM. Asimismo, su uso concomitante junto a inhibidores del CYP2D6 (ISRS) o del CYP3A4 (claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, telitromicina, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, amprenavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo, zumo de pomelo) puede potenciar la incidencia de RAM, como: boca seca, estreñimiento y sequedad de garganta; recomendándose restringir la dosis máxima de FE a 4 mg.
Reacciones adversas
Los efectos adversos más frecuentes con dapagliflozina 10 mg fueron en orden descendente de frecuencia: nasofaringitis, dolor de espalda, cefalea, diarrea, infecciones respiratorias de vías altas, infecciones urinarias, dislipidemia, nauseas, hipertensión, gripe, polaquiuria y disuria, infecciones genitales y aumento del hematocrito.
Uso en situaciones especiales
El uso de los anticolinérgicos en la práctica se ve limitado por la aparición de RAM, siendo la población de edad avanzada especialmente sensible a las mismas, que en definitiva es la que tiene más probabilidad de sufrir el síndrome de vejiga hiperactiva. En estos pacientes la incidencia de estreñimiento, infecciones del trato urinario y vértigo se han descrito de forma más frecuente; debiendo vigilar de forma especial la incidencia de retención urinaria, así como de alteraciones en la función cognitiva.
Fuentes
- [1]
- Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.
