Ketoprofeno

ketoprofeno Presentación farmacéutica Capsulas Vía de administración Vía Oral

Ketoprofeno. Antiinflamatorio no esteroidal elaborado para el tratamiento de enfermedades de origen inflamatorio.

Historia

El ketoprofeno, es un antiinflamatorio no esteroidal, inventado por James W. Young' William J. Wechter Y Nancy M. Gray, elaborado para el tratamiento de enfermedades de origen inflamatorio, aunque se le emplea como perteneciente al grupo de los derivados del ácido arilpropiónico. Tiene menos efectos indeseables que la aspirina.

Indicaciones

• Artritis reumatoide.
• Osteoartritis.
• Dismenorrea.

Contraindicaciones

El ketoprofeno esta contraindicado en pacientes hipersensibles a este fármaco, tampoco debe suministrarse a pacientes en los cuáles la aspirina u otros AINE inducen asma, urticaria u otras reacciones alérgicas. En estos mismos pacientes puede presentarse una reacción anafiláctica al ketoprofeno.

Precauciones

• Uno de los efectos secundarios que producen los AINE y entre ellos el ketoprofeno es la falla renal aguda, incluso se ha reportado un caso que se indujo por el uso tópico de este fármaco.
• En pacientes con cirrosis alcohólica, no se han determinado cambios en la farmacocinética del fármaco, la vida media de eliminación es comparable con la obtenida en sujetos normales. Sin embargo, por la disminución de la albúmina, la fracción no ligada a proteínas, que es biológicamente activa, aumenta.
• Estudios de toxicidad crónica oral en ratones con dosis superiores a 32 mg/kg diarios no indican un potencial carcinogénico para el ketoprofeno, tampoco ha indicado un potencial mutagénico en el test de Ames.
• La dosis máxima recomendada en los humanos es de 300 mg diarios en pacientes con 60 kg de peso y con una superficie corporal de 1,6 m2.
• El uso tópico del ketoprofeno y la posterior exposición a la luz solar pueden desencadenar fotodermatitis de contacto generalmente en adultos.
• En ratones machos que recibieron dosis superiores a 9 mg/kg al día no se observaron cambios significativos en su función reproductiva, pero en las hembras se produjo una alteración en la implantación del cigoto.
• En ratas y perros se reportó que con dosis altas se producía ausencia o anormalidad en la espermatogénesis, una disminución en el peso de los testículos ocurrió en perros y simios cuando se utilizó dosis muy altas.
• Son considerados fármacos del grupo B en el embarazo, se debe recordar que los datos obtenidos en estudios con animales gestantes no siempre se pueden transpolar a humanos por lo que el uso de esta sustancia en la gravidez solo se justifica si el beneficio es superior al riesgo.
• Con dosis varias veces mayores a la máxima recomendada en humanos no se produjeron reacciones de embriotoxicidad o teratogenicidad en ratones. Otros estudios en conejos asocian dosis tóxicas para la madre con embriotoxicidad pero no con teratogenicidad.

Efectos Secundarios

• Efectos gastrointestinales: dispepsias leves.
• Efectos renales: retención de líquidos, aumenta las concentraciones plasmáticas de creatinina, y falla renal aguda.

Farmacocinética

Posee buena absorción por el tracto gastrointestinal, un par de horas después de la ingestión alcanza concentraciones máximas en el plasma, la rapidez de la absorción puede verse disminuida por la presencia de alimentos. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%). El volumen de distribución es de 2,4 ± 1,6 L/kg, su tiempo de vida media es de 2 horas. El fármaco se metaboliza en el hígado mediante la conjugación con el ácido glucorónico. Este conjugado se elimina por la orina.

Situaciones Especiales

Pertenece a la Categoría B en el embarazo. Aunque no se ha realizado estudios en mujeres embarazadas, se estima que puede provocar efectos indeseables en el corazón o vasos sanguíneos del feto o del recién nacido. Estudios en animales indican que esta clase de fármacos en la hembra preñada incrementan el período de gestación y prolongan la labor de parto, pero el uso de ketoprofeno no ha demostrado acarrear efectos teratogénicos en humanos. El aclaramiento renal del ketoprofeno disminuye en los ancianos mayores de 73 años en comparación con la población joven promedio (27 años). También se ha demostrado que el pico de concentración y la fracción no ligada a proteínas se incrementa de acuerdo a la edad. Los datos obtenidos en investigaciones sugieren que el mencionado incremento es mayor en mujeres que en hombres. Todavía no se ha determinado si la edad también altera de alguna manera su absorción y biodisponibilidad.

Interacciones

Administrar el ketoprofeno con: leche, alimentos o antiácidos disminuyen los efectos adversos. Los diuréticos administrados conjuntamente pueden ocasionar una retención de líquido y un aumento en los niveles plasmáticos de creatinina. La hidroclorotiazida suministrada concomitantemente con ketoprofeno reduce la excreción de potasio y cloro. Es necesario mencionar que dicha combinación aumenta el riesgo de producir una falla renal aguda porque disminuye el flujo sanguíneo renal. No altera la concentración de digoxina o warfarina a pesar de que se une con avidez a la albúmina. La administración concomitante de probenecid eleva las concentraciones de ketoprofeno y prolonga su vida media plasmática. No altera la absorción de la aspirina, pero un estudio con 12 sujetos en los cuáles se administró aspirina concurrentemente con ketoprofeno se pudo notar que hubo una disminución en la unión del ketoprofeno con proteínas incrementando el aclaramiento renal del mismo; aunque esta investigación no tiene una relevancia clínica, el uso concomitante de ambos fármacos no es recomendado. El ketoprofeno y todos los AINE elevan los niveles séricos del metrotexato y del litio por lo que debe ser monitorizada su coadministración.

Sobredocificación

Los signos y síntomas de una sobredosis aguda con ketoprofeno usualmente son: tinitus, visión borrosa, letargia, mareo, náusea, vómito, epigastralgia, dolor de cabeza, todos generalmente reversibles, pero la sobredosis crónica incluye: coma, depresión respiratoria, convulsiones, sangrado gastrointestinal, hipotensión. Las medidas a seguir son de soporte y de tipo sintomático, no hay un antídoto específico, la decontaminación depende del tipo de sobredosis y puede ser conseguido mediante la provocación del vómito (siempre y cuando el paciente no esté inconsciente o con crisis convulsivas) y/o el uso de carbón activado (de 60 a 100 g en adultos y de 1 a 2 g/kg en niños) la primera dosis puede ser acompañada con sorbitol o catárticos. Debido a la fuerte unión que tiene el ketoprofeno a las proteínas, la diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis y la hemoperfusión no confieren buenos resultados.

Conservación

Mantener herméticamente cerrado, en una habitación a una temperatura de 25 °C (77 °F). Debe conservarse lejos del alcance de los niños, protegido de la luz solar y la humedad, nunca debe guardarse las tabletas o las cápsulas en el cuarto de baño o cerca de la cocina.

Posología

Artritis reumática y osteoartritis

• La dosis inicial puede ser de 75 mg tres veces al día o 50 mg cuatro veces al día, llegando a una dosis máxima de 300 mg diarios.

Manejo del dolor y de la dismenorrea

• La dosis usual para manejar el dolor de leve a moderado y la dismenorrea es de 25 a 50 mg cada 6 a 8 horas según sea necesario, dosis más pequeñas deben ser utilizadas inicialmente en niños, personas debilitadas y ancianos o en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
• Si la dosis inicial no presenta los efectos deseados se puede aumentar hasta 75 mg cada 6 a 8 horas, pero dosis mayores no aumentan el efecto analgésico.

Fuentes

• Artículo Composición farmacéutica que contiene el ketoprofeno o una sal farmaceuticamente aceptable. Disponible en "www.patentesonline.es". Consultado: 2 de septiembre del 2011.
• Artículo Ketoprofeno. Disponible en "www.galeno21.com". Consultado: 2 de septiembre del 2011.