Ranolazina

Ranolazina Vía de administración Oral Grupo Terapéutico C01EB. Otros preparados para el corazón. Antianginosos

Ranolazina Se usa sola o con otros medicamentos para tratar la angina crónica (dolor u opresión en el pecho en curso que se siente cuando el corazón no recibe oxígeno suficiente). La ranolazina pertenece a una clase de medicamentos llamados antianginosos.

Indicaciones

Tratamiento complementario de pacientes sintomáticos con angina de pecho estable que sean intolerantes o que no se controlen adecuadamente con las terapias antianginosas de primera línea (como betabloqueantes y/o antagonistas del calcio).

Acción

El mecanismo de acción de la RA es prácticamente desconocido. Una hipótesis es que inhibe la corriente tardía de sodio en las células cardiacas, resultando una reducción de la acumulación intracelular de sodio y en consecuencia, una rebaja de la sobrecarga de calcio intracelular. Se considera que la RA reduce estos desequilibrios iónicos intracelulares durante la isquemia; y cabe esperar que esta reducción de la sobrecarga de calcio celular, aumente la relajación miocárdica y por tanto reduzca la rigidez diastólica de la cavidad ventricular izquierda. Estos efectos no dependen de los cambios de la frecuencia cardiaca, de la tensión arterial, ni de la vasodilatación.

Posología

La dosis inicial de ranolazina (RA) recomendadaen adultos es de 375 mg dos veces al día. Después de 2-4 semanas ésta se debe aumentar a 500 mg y, en función de la respuesta del paciente, se podrá aumentar adicionalmente hasta una dosis máxima de 750 mg dos veces al día. Si un paciente experimenta reacciones adversas relacionadas con el tratamiento, puede ser necesario reducir la dosis a 500 mg ó 375 mg dos veces al día; y si los síntomas no se resuelven tras dicha reducción, se deberá suspender el tratamiento . Los comprimidos (de liberación prolongada) deben tragarse enteros, sin machacarlos, romperlos ni masticarlos; pudiendo tomarse con o sin alimentos. Los envases contienen, además del prospecto, una tarjeta de alerta para el paciente, que debe presentar, junto con la lista de medicamentos que toma, en cada visita a su profesional sanitario

Farmacocinética

Tras la administración oral de RA, las concentraciones plasmáticas máximas ocurren a las 2-6 horas; alcanzándose el estado estacionario por lo general, a los 3 días de su administración dos veces al día (1). La biodisponibilidad absoluta media osciló del 35 al 50%, presentando una alta variabilidad interindividual. Aproximadamente el 62% se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Menos del 5% de la dosis se elimina en forma inalterada en la orina y las heces; y tras la administración oral de una única dosis de 500 mg en sujetos sanos, se recuperó un 73% en la orina y un 23% en las heces.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30ml/minuto). Insuficiencia hepática moderada o grave. Administración concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 (zumo de pomelo, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona). Administración concomitante de antiarrítmicos de clase Ia (ej, quinidina) o clase III (ej, dofetilida, sotalol) distintos de la amiodarona.

Efectos secundarios

Náuseas, estreñimiento, dolor de cabeza, mareos, latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares, dificultad para respirar, desvanecimiento.

Fuentes

• [1]
• Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.