Diferencia entre revisiones de «Fenoximetilpenicilina suspensión»
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|descripción= La Fenoximetilpenicilina es una penicilina sensible a la penicilinasa. | |descripción= La Fenoximetilpenicilina es una penicilina sensible a la penicilinasa. | ||
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| − | + | '''Fenoximetilpenicilina suspensión.''' [[Antibiótico]] betalactámico del grupo de las penicilinas, también conocida como Penicilina V. | |
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| + | La Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) es un antibiótico b lactámico que tiene actividad antimicrobiana similar a la [[Bencilpenicilina]] e igual modo de acción. Se usa en el tratamiento de [[infecciones benignas]] o moderadamente graves causadas por [[microorganismos]] sensibles de tipo Gram-positivos, infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves o graves, incluyendo [[otitis]] media. | ||
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| + | La Fenoximetilpenicilina potásica es la sal potásica de la Penicilina V, es más estable en medio ácido y fácilmente absorbida después de su administración oral. El valor promedio de los niveles sanguíneos es de 2 a 5 veces más elevado que aquellos que se obtienen después de la administración de la misma dosis de penicilina G oral y así mismo presenta una variación individual muy inferior. | ||
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| + | Actualmente se encuentra desarrollada la formulación de Fenoximetilpenicilina en forma ácida como polvo para suspensión oral y como sal potásica en cápsulas de 250 mg. Al contar con la disponibilidad de Penicilina V potásica, nos trazamos el objetivo de desarrollar una formulación utilizando este principio activo, el cual aparece reportado en la USP 23 (4) en forma de solución oral. | ||
==Farmacología== | ==Farmacología== | ||
| − | '''Mecanismo de acción:''' Bactericida; su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas; inhibe la síntesis del septo y pared celular bacteriana, probablemente por acetilación de las enzimas transpeptidadas unidas a la membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, lo que es necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana; además se inhibe la división celular y el crecimiento y con frecuencia se producen lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterianas que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas. | + | '''Mecanismo de acción:''' [[Bactericida]]; su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las [[proteínas]] que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en las [[membranas citoplasmáticas bacterianas]]; inhibe la síntesis del septo y [[pared celular bacteriana]], probablemente por acetilación de las [[enzimas]] transpeptidadas unidas a la [[membrana]]; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, lo que es necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana; además se inhibe la división celular y el crecimiento y con frecuencia se producen lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterianas que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas. |
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==Farmacocinética== | ==Farmacocinética== | ||
| − | '''Absorción: oral:''' 60 %. Efecto de los alimentos sobre la absorción oral: mínimo. | + | *'''Absorción: oral:''' 60 %. Efecto de los alimentos sobre la absorción oral: mínimo. |
| − | '''Distribución:''' Las penicilinas se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la penetración en la células, ojos y a través de las meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoencefálica. También atraviesan la placenta y aparecen en la sangre del cordón y en el líquido amniótico. | + | *'''Distribución:''' Las penicilinas se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los [[huesos]]; la penetración en la células, [[ojos]] y a través de las meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoencefálica. También atraviesan la [[placenta]] y aparecen en la [[sangre]] del cordón y en el [[líquido amniótico]]. |
| − | '''Tiempo hasta la concentración sérica máxima:''' 0,5 - 1 hora. Vida media (hora): función renal normal: 1. Unión a proteínas: elevada. Metabolismo hepático: 56 %. Excreción renal (% inalterado): 20-40. | + | *'''Tiempo hasta la concentración sérica máxima:''' 0,5 - 1 hora. Vida media (hora): función renal normal: 1. Unión a proteínas: elevada. Metabolismo hepático: 56 %. Excreción renal (% inalterado): 20-40. |
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==Indicaciones== | ==Indicaciones== | ||
| − | Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedades valvulares cardíacas reumáticas, congénitas o adquiridas que van a ser sometidas a cirugía o manipulación instrumental dental o de las vías aéreas superiores. Profilaxis de la recaída de la fiebre reumática. [[Infecciones rinofaríngeas]]. [[Erisipela]] producidas por estreptococos. [[Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa]]. [[Faringitis bacteriana]]. [[Amigdalitis]]. Infecciones de la piel y tejidos blandos. [[Actinomicosis]]. [[Carbunco]]. Infecciones bacterianas menores de la piel. Infecciones benignas a moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos. Infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves y graves de las vías aéreas, incluyendo otitis media. Fusospiroquetosis leves a moderadamente graves de la orofaringe incluyendo la [[Angina de Vincent]]. Meningitis bacteriana. Blenorragia. Sífilis. Borrelias y todas aquellas infecciones causadas por bacterias sensibles. | + | *Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedades valvulares cardíacas reumáticas, congénitas o adquiridas que van a ser sometidas a cirugía o manipulación instrumental dental o de las vías aéreas superiores. |
| − | + | *Profilaxis de la recaída de la [[fiebre reumática]]. | |
| + | *[[Infecciones rinofaríngeas]]. | ||
| + | *[[Erisipela]] producidas por estreptococos. | ||
| + | *[[Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa]]. | ||
| + | *[[Faringitis bacteriana]]. | ||
| + | *[[Amigdalitis]]. | ||
| + | *Infecciones de la piel y tejidos blandos. | ||
| + | *[[Actinomicosis]]. | ||
| + | *[[Carbunco]]. | ||
| + | *Infecciones bacterianas menores de la piel. | ||
| + | *Infecciones benignas a moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos. | ||
| + | *Infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves y graves de las vías aéreas, incluyendo otitis media. | ||
| + | *[[Fusospiroquetosis]] leves a moderadamente graves de la orofaringe incluyendo la [[Angina de Vincent]]. | ||
| + | *Meningitis bacteriana. | ||
| + | *[[Blenorragia]]. | ||
| + | *[[Sífilis]]. | ||
| + | *Borrelias y todas aquellas infecciones causadas por bacterias sensibles. | ||
==Contraindicaciones== | ==Contraindicaciones== | ||
| − | Hipersensibilidad conocida a algún tipo de penicilina, cefalosporinas o penicilamina. | + | *Hipersensibilidad conocida a algún tipo de penicilina, cefalosporinas o penicilamina. |
| − | + | *Antecedentes de sensibilización alérgica a la penicilina. | |
| + | *Embarazo: Categoría B. | ||
| + | *Precaución en madres lactantes. | ||
==Precauciones== | ==Precauciones== | ||
| − | Sólo debe emplearse durante el embarazo, en caso imprescindible, especialmente durante los tres primeros meses. El uso de penicilinas en madres lactantes, lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Se debe usar con precaución cuando existan los siguientes problemas médicos: historia de alergia general (asma, eczema, fiebre del heno, urticaria); enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos. | + | *Sólo debe emplearse durante el embarazo, en caso imprescindible, especialmente durante los tres primeros meses. |
| − | + | *El uso de penicilinas en madres lactantes, lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. | |
| + | *Se debe usar con precaución cuando existan los siguientes problemas médicos: historia de alergia general ([[asma]], eczema, fiebre del [[heno]], urticaria); enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos. | ||
==Advertencias== | ==Advertencias== | ||
Agite el frasco antes de usar la suspensión. Debe administrarse preferiblemente 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. | Agite el frasco antes de usar la suspensión. Debe administrarse preferiblemente 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. | ||
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==Interacciones== | ==Interacciones== | ||
| − | La Fenoximetilpenicilina no debe administrarse concomitantemente con: | + | La Fenoximetilpenicilina no debe administrarse concomitantemente con: |
| − | [[Cloranfenicol]], [[eritromicinas]], [[sulfamidas]], o [[tetraciclinas]] ya que los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones donde sea necesario un efecto bactericida rápido. | + | *[[Cloranfenicol]], [[eritromicinas]], [[sulfamidas]], o [[tetraciclinas]] ya que los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones donde sea necesario un efecto bactericida rápido. |
| − | Anticonceptivos orales que contengan estrógenos, ya que puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o a la reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos, dando lugar a irregularidades menstruales, hemorragia intermenstrual y embarazos no deseados. | + | *[[Anticonceptivos orales]] que contengan estrógenos, ya que puede disminuir la eficacia de los [[anticonceptivos]] orales debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o a la reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos, dando lugar a irregularidades menstruales, hemorragia intermenstrual y embarazos no deseados. |
| − | [[Neomicina]] por vía oral, se debe evitar ya que puede producir malabsorción de la fenoximetilpenicilina. | + | *[[Neomicina]] por vía oral, se debe evitar ya que puede producir malabsorción de la fenoximetilpenicilina. |
| − | La vida media de las penicilinas se ve aumentada con la administración concomitante de probenecid. | + | *La vida media de las penicilinas se ve aumentada con la administración concomitante de probenecid. |
| − | Las penicilinas se inactivan en soluciones con carbohidratos a pH alcalino. | + | *Las penicilinas se inactivan en soluciones con carbohidratos a pH alcalino. |
==Reacciones adversas== | ==Reacciones adversas== | ||
| − | Náuseas o vómito. Anorexia. Pesadez gástrica. Flatulencia. Lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico; hipertrofia de papilas). Cansancio o debilidad no habituales. Rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad). Diarrea leve. | + | *[[Náuseas]] o [[vómito]]. |
| + | *[[Anorexia]]. | ||
| + | *[[Pesadez gástrica]]. | ||
| + | *[[Flatulencia]]. | ||
| + | *[[Lengua]] oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico; hipertrofia de papilas). | ||
| + | *Cansancio o debilidad no habituales. | ||
| + | *Rash cutáneo, [[urticaria]], [[prurito]] o [[sibilancias]] (hipersensibilidad). | ||
| + | *[[Diarrea]] leve. | ||
| − | + | ==Fuentes== | |
| − | == | + | *[http://www.sld.cu/galerias/doc/servicios/medicamentos/fenoximetilpenicilina_susp.doc Fenoximetilpenicilina suspensión]. |
| − | + | *[http://www.sld.cu/servicios/medicamentos/medicamentos_list.php?id=193 Infomed]. | |
| − | *[http://www.sld.cu/galerias/doc/servicios/medicamentos/fenoximetilpenicilina_susp.doc Fenoximetilpenicilina] | + | *[http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/F/fenoximetilpenicilina.php Información sobre la Fenoximetilpenicilina]. |
| + | *[http://scielo.sld.cu/scielo.php?pid=S0034-75151997000200002&script=sci_arttext Revista cubana de farmacia]. | ||
| + | *[http://es.wikipedia.org/wiki/Fenoximetilpenicilina Wikipedia]. | ||
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Revisión del 10:50 14 jun 2011
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Fenoximetilpenicilina suspensión. Antibiótico betalactámico del grupo de las penicilinas, también conocida como Penicilina V.
Sumario
Características
La Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) es un antibiótico b lactámico que tiene actividad antimicrobiana similar a la Bencilpenicilina e igual modo de acción. Se usa en el tratamiento de infecciones benignas o moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos, infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves o graves, incluyendo otitis media.
La Fenoximetilpenicilina potásica es la sal potásica de la Penicilina V, es más estable en medio ácido y fácilmente absorbida después de su administración oral. El valor promedio de los niveles sanguíneos es de 2 a 5 veces más elevado que aquellos que se obtienen después de la administración de la misma dosis de penicilina G oral y así mismo presenta una variación individual muy inferior.
Actualmente se encuentra desarrollada la formulación de Fenoximetilpenicilina en forma ácida como polvo para suspensión oral y como sal potásica en cápsulas de 250 mg. Al contar con la disponibilidad de Penicilina V potásica, nos trazamos el objetivo de desarrollar una formulación utilizando este principio activo, el cual aparece reportado en la USP 23 (4) en forma de solución oral.
Farmacología
Mecanismo de acción: Bactericida; su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas; inhibe la síntesis del septo y pared celular bacteriana, probablemente por acetilación de las enzimas transpeptidadas unidas a la membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, lo que es necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana; además se inhibe la división celular y el crecimiento y con frecuencia se producen lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterianas que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas.
Farmacocinética
- Absorción: oral: 60 %. Efecto de los alimentos sobre la absorción oral: mínimo.
- Distribución: Las penicilinas se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la penetración en la células, ojos y a través de las meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoencefálica. También atraviesan la placenta y aparecen en la sangre del cordón y en el líquido amniótico.
- Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 0,5 - 1 hora. Vida media (hora): función renal normal: 1. Unión a proteínas: elevada. Metabolismo hepático: 56 %. Excreción renal (% inalterado): 20-40.
Indicaciones
- Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedades valvulares cardíacas reumáticas, congénitas o adquiridas que van a ser sometidas a cirugía o manipulación instrumental dental o de las vías aéreas superiores.
- Profilaxis de la recaída de la fiebre reumática.
- Infecciones rinofaríngeas.
- Erisipela producidas por estreptococos.
- Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa.
- Faringitis bacteriana.
- Amigdalitis.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos.
- Actinomicosis.
- Carbunco.
- Infecciones bacterianas menores de la piel.
- Infecciones benignas a moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos.
- Infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves y graves de las vías aéreas, incluyendo otitis media.
- Fusospiroquetosis leves a moderadamente graves de la orofaringe incluyendo la Angina de Vincent.
- Meningitis bacteriana.
- Blenorragia.
- Sífilis.
- Borrelias y todas aquellas infecciones causadas por bacterias sensibles.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a algún tipo de penicilina, cefalosporinas o penicilamina.
- Antecedentes de sensibilización alérgica a la penicilina.
- Embarazo: Categoría B.
- Precaución en madres lactantes.
Precauciones
- Sólo debe emplearse durante el embarazo, en caso imprescindible, especialmente durante los tres primeros meses.
- El uso de penicilinas en madres lactantes, lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo.
- Se debe usar con precaución cuando existan los siguientes problemas médicos: historia de alergia general (asma, eczema, fiebre del heno, urticaria); enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos.
Advertencias
Agite el frasco antes de usar la suspensión. Debe administrarse preferiblemente 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Interacciones
La Fenoximetilpenicilina no debe administrarse concomitantemente con:
- Cloranfenicol, eritromicinas, sulfamidas, o tetraciclinas ya que los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones donde sea necesario un efecto bactericida rápido.
- Anticonceptivos orales que contengan estrógenos, ya que puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o a la reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos, dando lugar a irregularidades menstruales, hemorragia intermenstrual y embarazos no deseados.
- Neomicina por vía oral, se debe evitar ya que puede producir malabsorción de la fenoximetilpenicilina.
- La vida media de las penicilinas se ve aumentada con la administración concomitante de probenecid.
- Las penicilinas se inactivan en soluciones con carbohidratos a pH alcalino.
Reacciones adversas
- Náuseas o vómito.
- Anorexia.
- Pesadez gástrica.
- Flatulencia.
- Lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico; hipertrofia de papilas).
- Cansancio o debilidad no habituales.
- Rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad).
- Diarrea leve.
