Mesalazina
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Mesalazina. Fármaco de la familia de los salicilatos que presenta propiedades antiinflamatorias características, lo que le hace muy utilizado en procesos inflamatorios intestinales.
Sumario
Farmacocinética
La forma farmacéutica de tabletas con cubierta entérica tiene la propiedad de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada dispersión en las porciones distales del intestino delgado y en el colon. Alrededor del 5 % se absorbe: 35 % en el intestino delgado y 25 % en el colon. Las preparaciones orales recubiertas liberan el medicamento en el colon, donde la absorción es mínima.
Sufre un proceso de acetilación en la pared intestinal y en el hígado, fundamentalmente en este último, dando lugar entre otros, al metabolito n-acetil-5-aminosalicílico con posible actividad. El grado de unión a proteínas plasmáticas es 40-50 % de la mesalazina, y 80 % del metabolito antes mencionado. Su eliminación se realiza fundamentalmente por transformación metabólica. Los metabolitos acetilados se excretan por la orina.
La vida media es corta (1 h) y la de su derivado acetilado es larga (10 h). Durante la eliminación repetida a la dosis de 1 500 mg/día (3 tomas), cerca de 90 % de la dosis de mesalazina ingerida se excreta en los sujetos normales en un promedio de 40-50 % por las heces y 35-50 % por la orina, cuya mayor parte está en forma del derivado acetilado (90 % en la orina, 65-70 % en las heces). In vitro las tabletas son estables en el jugo gástrico artificial a 37ºC por más de 2 h, y se observó disolución en el intestino delgado artificial después de 45-60 min.
Farmacodinámica
Fracción de la salazosulfapiridina responsable de la actividad terapéutica, que se logra mediante la cubierta resistente al jugo gástrico, el cual ejerce un efecto antiinflamatorio debido al mecanismo de acción que no ha sido totalmente esclarecido. Inhibe la migración de leucocitos polimorfonucleares y lipooxigenasas de las células cuando alcanza concentraciones terapéuticas en el intestino grueso.
Se inhibe, de este modo, la producción de leucotrienos proinflamatorios (LTB4 y 5-HETE) en los macrófagos de la pared intestinal. Inhibe también a la ciclooxigenasa y la liberación de tromboxano B2 y prostaglandinas E2, pero el significado clínico de este efecto es aún incierto, inhibe la formación del factor activador plaquetario (PAF).
Este fármaco también posee acción antioxidante; se ha observado que reduce la formación de productos que reaccionan con oxígeno y la captura de radicales libres; además, inhibe la secreción de agua y cloruros e incrementa la reabsorción de sodio intestinal en colitis experimental en ensayos realizados en animales.
Indicaciones
Enfermedad inflamatoria intestinal: colitis ulcerosa crónica inespecífica y enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la mesalazina y a los salicilatos, insuficiencia renal severa, niños, insuficiencia hepática severa.
Uso en poblaciones especiales
- Niño: no se recomienda su uso.
- LM: compatible, vigilar lactante por efectos adversos.
- E: Categoría de riesgo B.
- DR: necesidad de evaluar función.
- DR: mayor riesgo de toxicidad.
Precauciones
- LM: diarreas en lactantes.
Se recomienda realizar pruebas de función renal al inicio del tratamiento y cada 3 meses durante el primer año, durante los 4 años siguientes deben realizarse estas pruebas cada 6 meses y una vez al año en lo adelante. Vigilar las discrasias sanguíneas, si aparecen síntomas realizar recuento de células y detener tratamiento inmediatamente ante su sospecha.
Interacciones
Mercaptopurina, azatioprina: incrementa riesgo de leucopenia.
Reacciones adversas
Náusea, diarrea, dolor abdominal, cefalea, constipación, fiebre, edema facial, exacerbación de los síntomas de la colitis, reacciones de hipersensibilidad (erupciones cutáneas, urticarias).
- Raras: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica, metahemoglobinemia, pancreatitis, hepatitis, pericarditis, miocarditis, alveolitis, neumonía eosinofílica, nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, mialgia, artralgia reacciones en la piel (síndrome parecido a lupus, síndrome de Stevens-Johnson), alopecia.
Sujeto a vigilancia intensiva
No.
Posología
- Adultos, 2 tabletas (800 mg) cada 8 h, dosis máxima 6 tabletas, durante 6 semanas.
- Dosis de mantenimiento: 2 tabletas (800 mg) en varias subdosis durante 6 semanas.
Tratamiento de la sobredosis
Medidas generales.
Información al paciente
Reportar a su médico cualquier sangramiento no explicado, hematoma, púrpura, dolor de garganta, fiebre, malestar general que ocurra durante el tratamiento.
Otras informaciones
- Laboratorio productor: Internacional.
- Denominación común internacional: Mesalazina.
- Composición: Cada tableta revestida contiene 400 mg de mesalazina.
- Clasificación VEN: Medicamento especial.
- Nivel de distribución: Uso exclusivo de hospitales.
- Regulación a la prescripción: Solo para programas especiales.
Fuentes
- Mesalazina (en línea). Consultado: 31 de octubre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
- Información sobre Mesalazina (en línea). Consultado: 31 de octubre de 2012. Disponible en: www.es.wikipedia.org
- Información sobre Mesalazina (en línea). Consultado: 31 de octubre de 2012. Disponible en: www.salud.discapnet.es
