Oseltamivir fosfato

Oseltamivir fosfato. 260px Es un inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la gripe. Presentación farmacéutica Frascos de suspensión, de 20, 30 ó 45 mg por cada 5 ml. Vía de administración Oral. Grupo Terapéutico Fármaco antiviral.

Oseltamivir fosfato. Medicamento que se usa para prevenir y tratar infecciones por el virus de la gripe. Impide que el virus salga de las células infectadas. Es un tipo de antivírico. También se llama Tamiflu.

Farmacocinética

El oseltamivir se absorbe fácilmente en el tubo digestivo después de la administración oral de oseltamivir profármaco y se transforma ampliamente en su metabolito activo, sobre todo por las esterasas hepáticas. El 75 % de la dosis oral llega hasta la circulación general en forma del metabolito activo.

Las concentraciones plasmáticas del profármaco y del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no se alteran con la administración concomitante de los alimentos. El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (>90 %) mediante su conversión en oseltamivir carboxilato que ya no se metaboliza, sino que se elimina en la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas de metabolito activo disminuyen con una semi-vida de 6 a 10 horas en la mayoría de las personas.

La farmacocinética se ha investigado con una dosis única en niños con edades de uno a 16 años, con dosis múltiples se ha estudiado en un pequeño número de niños enrolados en un estudio de eficacia clínica. Los niños más jóvenes eliminaron tanto el profármaco como su metabolito activo más rápidamente que los adultos, dando como resultado una exposición menor para una dosis mg/kg dada. Las dosis de 2 mg/kg dan exposiciones a oseltamivir carboxilato comparables a las alcanzadas en adultos, que reciben una dosis única de 75 mg (aproximadamente 1 mg/kg). Los datos farmacocinéticos de oseltamivir en niños de más de 12 años de edad son similares a los obtenidos en adultos.

Farmacodinámica

El oseltamivir es un inhibidor selectivo de las neuraminidasas del virus de la gripe, unas glicoproteínas enzimáticas que se encuentran en superficie del virión. Estas enzimas son esenciales para la liberación de las partículas virales recién formadas a partir de las células infectadas y la diseminación posterior del virus infeccioso por el organismo.

Después de su administración oral inhibe la replicación del virus A y B de la gripe, y la patogenicidad in vivo en modelos animales de infección de gripe con exposiciones a antivirales es similar a la alcanzada en humanos con 75 mg dos veces al día.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de la gripe H1N1.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a oseltamivir.

Precauciones

E: aunque ha sido poco estudiado en ésta población puede ser utilizado cuando los beneficios sobre pasan el riesgo y están en epidemia.

LM:se desconoce si oseltamivir o el metabolito activo se excretan en la leche materna.

Niño: no se han evaluado la seguridad y la eficacia del oseltamivir en niños menores de 1 año los datos han sido limitados. En ocasiones excepcionales puede ser utilizado bajo estricta supervisión del especialista.

DR: La insuficiencia renal reduce el aclaramiento del oseltamivir siendo necesaria una reducción de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: ajuste de dosis .

• ClCr >30 (ml/min): 75 mg dos veces al día
• ClCr >10- <30 (ml/min): 75 mg una vez al día ó 30 mg dos veces al día
• ClCr < 10 (ml/min): no recomendado
• Pacientes con diálisis: no recomendado
• Pacientes inmunocomprometidos, enfermedad cardíaca crónica,enfermedad respiratoria crónica.

Interacciones

Pprobenecid: duplica la exposición al metabolito activo de oseltamivir. Medicamentos con estrecho margen terapéutico y que se eliminan conjuntamente (clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona).

Reacciones adversas

• Frecuentes: náuseas, vómitos y dolor abdominal.
• Menos frecuentes: bronquitis aguda, otitis media crónica, sinusitis, cansancio, vértigo, dolor de cabeza, insomnio, dermatitis, conjuntivitis, linfadenopatía.
• Raras: se han descrito trastornos de la función hepática, incluyendo hepatitis y aumento de las enzimas hepáticas en pacientes con enfermedad pseudogripal.

Sujeto a vigilancia intensiva

Si.

Posología

Se ha demostrado la eficacia cuando el tratamiento se inicia en el periodo de dos días tras la aparición de los primeros síntomas.

Prevención

Post exposición al virus primeras 48 horas. Adultos y adolescentes de 13 ó más años de edad: 75 mg de oseltamivir una vez al día, durante 10 días. Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg una vez al día, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg una vez al día, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg una vez al día. Niños 1-12 años y peso hasta 15 kg: 30 mg una vez al día, peso 15-23 kg: 45 mg una vez al día, peso 24-40 kg: 60 mg una vez al día, peso > 40 kg: 75 mg una vez al día (dosis del adulto).

Tratamiento

Durante cinco días.

• Adultos y adolescentes > 13 años: 75 mg dos veces al día durante 5 días.
• Niños hasta un mes de nacido: 2 mg/kg cada 12 horas, niño de 1- 3 meses: 2.5 mg/kg cada 12 horas, niños de 3meses -1año: 3 mg/kg cada 12 horas.
• Niños 1-13 años y peso hasta 15 kg: 30 mg cada 12 horas, peso 15-23 kg: 45 mg cada 12 horas , peso 24-40 kg: 60 mg cada 12 horas, peso > 40 kg: 75 mg cada 12 horas (dosis del adulto).

Tratamiento de la sobredosis

Medidas generales.

Información al paciente

El oseltamivir no es un sustituto de la vacuna de la gripe.

Otras informaciones

• Laboratorio productor: Internacional.
• Clasificación VEN: Medicamento especial.
• Nivel de distribución: Uso exclusivo de hospitales.

Fuentes

• Oseltamivivir fosfato (en línea). Consultado: 18 de octubre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
• Información sobre Oseltamivivir fosfato (en línea). Consultado: 18 de octubre de 2012. Disponible en:www.healthlibrary.ochsner.org
• Información sobre Oseltamivivir fosfato (en línea). Consultado: 18 de octubre de 2012. Disponible en:www.guiamedicinal.com
• Información sobre Oseltamivivir fosfato (en línea). Consultado: 18 de octubre de 2012. Disponible en:www.cancer.gov