Fentolamina metansulfonato

Fentolamina metansulfonato Presentación farmacéutica Ampolleta Vía de administración IV Grupo Terapéutico Antihipertensivo

Fentolamina metansulfonato. Antagonista alfaadrenérgico competitivo con afinidad por los receptores alfa-1 y alfa-2; es una imidazolina, en el sistema cardiovascular sus efectos son muy semejantes a los que ejerce la fenoxibenzamina. Puede bloquear también los receptores de la 5 HT y provocar descarga de histamina desde los mastocitos; además, se ha observado que bloquea los canales del K. Estimula el músculo liso del tubo digestivo, efecto antagonizado por la atropina y también intensifica la secreción gástrica (la tolazolina es un compuesto relacionado pero menos potente), además de los efectos citados estimula la secreción salival-lagrimal y sudorípara.

Denominación común internacional

Fentolamina metansulfonato.

Composición

Cada ampolleta contiene 10 mg/mL.

Farmacocinética

No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, aunque se sabe que posee limitada absorción después de su administración oral y que tiene una vida media entre 5 y 7 h. Es poco su conocimiento de las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, su vida media plasmática es corta, 30 min, declinando luego con gran rapidez a valores indetectables, pero su efecto dura más de 4 h, el fármaco antes de su excreción es completamente metabolizado.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de la hipertensión paroxística previa y durante la cirugía en pacientes con feocromocitoma, diagnóstico de feocromocitoma, prevención de la necrosis dérmica como consecuencia de extravasación de norepinefrina administrada por vía IV.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la fentolamina. Hipotensión. Infarto agudo de miocardio. Angina u otra insuficiencia de arterias coronarias.

Precauciones

• Niños: no existe información disponible.
• Utilizar con precaución en las situaciones clínicas siguientes: ancianos, gastritis, úlcera péptica.
• Asmáticos (mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad con broncospasmo y shock, por presencia de sulfitos en las ampolletas).

Reacciones adversas

Frecuentes

Taquicardia sinusal, diarreas, náuseas, vómitos, hipotensión ortostática, rubor, mareos, dolor abdominal.

Ocasionales

Debilidad, rubor facial, congestión nasal.

Raras

Angina, infarto de miocardio, arritmias y espasmo de vasos cerebrales.

Interacciones

Agentes simpaticomiméticos (epinefrina, norepinefrina, dopamina): la fentolamina antagoniza el efecto vasopresor provocado por estos fármacos

Posología

• Adulto: hipertensión por feocromocitoma: de 2 a 5 mg IV, repetir si es necesario.
• Prevención de la necrosis dérmica por vía IV de noradrenalina: 10 mg por cada litro de solución que contiene noradrenalina.
• Extravasación de noradrenalina: de 5 a 10 mg/10 mL de solución salina, inyectar dentro del área afectada.
• Niños por vía IV a pasar de 3 a 5 min: hipertensión antes de la cirugía por feocromocitoma: de 1 mes a 12 años: de 50 a 100 µg/kg (máximo 5 mg), de 12 a 18 años: de 2 a 5 mg, en todos los grupo de edades se administrará 1 o 2 h de la cirugía, repetir si es necesario.
• Hipertensión por feocromocitoma: inicialmente 20 a 100 µg/kg, seguido de 0,3 a 3 mg/kg/h por infusión IV continua.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

• Medidas generales.
• En caso de hipotensión severa: expansores plasmáticos y norepinefrina.

Información básica al paciente

Nada a señalar.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

C04AB01.

Dosis diaria definida

0,010 g.

Fuente

• Fnmedicamentos