Sulfato de Atropina
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Sulfato de Atropina.La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester.
- Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Sumario
Composición
Cada ampolla del medicamento de 1 ml contiene: Atropina sulfato monohidratada 1 mg. Excipiente
- cloruro de sodio
- Agua para inyectables cs
Farmacología
Anticolinérgico: la atropina inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios colinérgicos postganglionares al igual que sobre los músculos lisos que responden a acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Estos sitios de receptores postganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos senoauricular y auriculoventricular y glándulas exocrinas. Dependiendo de la dosis los antimuscarínicos pueden reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria, también pueden tener una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. En general las dosis pequeñas de antimuscarínicos inhiben las secreciones salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación; también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardiaca. Se pueden requerir dosis mayores para disminuir la motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario e inhibir la secreción ácida gástrica.
Antiarrítmico: actúa inhibiendo las acciones muscarínicas de la acetilcolina en los receptores postganglionares presentes en las células efectoras autónomas del músculo cardíaco y de los nódulos senoauricular y aurículoventricular.
Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa, de la muscarina, de los pesticidas organofosforados): actúa antagonizando las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarínicos, que incluyen: aumento de la secreción traqueobronquial y salivar, broncoconstricción, estimulación de los ganglios autónomos y, en un grado moderado, acciones a nivel central.
Coadyuvante colinérgico (bloqueo curariforme): actúa antagonizando los efectos de potenciación vagal y secretora, de los inhibidores de la colinestera usados en el tratamiento del bloqueo neuromuscular no despolarizante.
Otras acciones / efectos - la atropina estimula o deprime el sistema nervioso central, dependiendo de la dosis, presenta una acción sobre el corazón, el intestino y el músculo bronquial más prolongada y potente que los demás alcaloides de la belladonna.
Farmacocinética
Luego de una administración intramuscular de atropina el peak de concentración ocurre dentro los 30 minutos. Se distribuye a través de todo el organismo, esta droga atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria (se ha informado que la administración intravenosa puede producir taquicardia en el feto). Por vía parenteral su duración de acción es breve. Presenta una vida media de 2 a 3 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado.
Aproximadamente entre el 77% a 94% de una dosis simple de atropina, inyectada vía intramuscular, es excretada por la orina dentro de las 24 horas, y entre un 30% a 50% de una dosis simple es excretada por la orina en forma inalterada.
Indicaciones y usos
La atropina parenteral está indicada como:
- Coadyuvante del tratamiento de enfermedades espásticas del tracto biliar.
- Síntomas de enfermedades urológicas.
- Coadyuvante de radiología gastrointestinal.
- Salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en anestesia (profilaxis).
- Arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas (profilaxis).
- Arritmias cardiacas (tratamiento y/o bradicardia sinusal).
- Arritmias en cirugía (tratamiento).
Containdicaciones
La relación riesgo / beneficio debe ser considerada cuando existan los siguientes problemas médicos: sensibilidad a cualquier alcaloide de la belladona o sus derivados; lesión cerebral en niños; cardiopatía, especialmente arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad arterial coronaria y estenosis; síndrome de Down; esofagitis por reflujo; fiebre; enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal como en la acalasia y la estenosis piloroduodenal; glaucoma de ángulo cerrado o predisposición al mismo; glaucoma de ángulo abierto; hemorragia aguda con estado cardiovascular inestable; disfunción hepática; hernia de hiato asociada a esofagitis por reflujo; hipertensión; hipertiroidismo; atonía intestinal en los pacientes ancianos o debilitados o ileo paralítico; enfermedad pulmonar crónica, especialmente en lactantes, niños pequeños y pacientes debilitados; miastenia gravis; neuropatía autónoma; hipertrofia prostática no obstructiva o retención urinaria o predisposición a la misma o uropatía obstructiva, tal como obstrucción del cuello de la vejiga debida a hipertrofia prostática; obstrucción pilórica; disfunción renal; parálisis espástica en niños; taquicardia; toxemia gravídica; colitis ulcerosa; xerostomia. También se recomienda precaución en los pacientes de más de 40 años debido al peligro de precipitación de glaucoma no diagnosticado.
Reacciones adversas
Muchas de las reacciones adversas observadas de la atropina son manifestaciones de los efectos farmacológicos de la droga en los receptores muscarínicos colinérgicos y son generalmente reversibles cuando se baja la dosis o se discontinua la terapia.
Con la administración intravenosa de dosis terapéuticas generalmente ocurre sequedad en la boca nariz o garganta, visión borrosa, fotofobia y taquicardia. También puede ocurrir deshidratación e intolerancia al calor o disminución de la tolerancia al calor en personas que viven en ambientes cálidos. En pacientes ancianos se les puede presentar constipación y dificultad en la micción. Reacciones de hipersensibilidad ocasionales se pueden observar, especialmente rash cutáneo que pueden progresar a exfoliación progresiva.
Las reacciones adversas luego de una inyección o de repetidas inyecciones son a menudo el resultado de dosificación excesiva. Esta incluye palpitación, pupilas dilatadas, dificultad en la deglución, piel seca caliente, sed, somnolencia, debilidad, temor, fatiga y ataxia. Dosis tóxicas producen palpitación marcada, debilidad y excitación, alucinaciones, delirio y coma. La depresión y el colapso respiratorio ocurre solamente en la intoxicación severa. En tal caso, la presión sanguínea declina y la muerte debido a falla respiratoria puede sobrevenir luego de parálisis y coma.
Precauciones y advertencias
Los pacientes sensibles a un alcaloide o derivado de la belladona también pueden ser sensibles a la atropina.
Embarazo: la atropina atraviesa la placenta. No se han realizado estudios bien controlados en humanos. La administración intravenosa de atropina durante el embarazo o al final del mismo puede producir taquicardia en el feto.
Lactancia: la atropina puede inhibir la lactancia. La atropina se excreta en la leche materna. Aunque no se han cuantificado las cantidades, se debe evitar el uso crónico durante la lactancia ya que los lactantes normalmente son más sensibles a los efectos de los anticolinérgicos.
Pediatría: los lactantes y los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de la atropina. Se recomienda una estricta supervisión de los lactantes y niños con parálisis espástica o lesión cerebral ya que en estos pacientes se ha descrito una respuesta aumentada y a menudo son necesarios ajustes en la dosificación.
Geriatría: los pacientes geriátricos pueden responder a las dosis habituales de atropina con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Los pacientes geriátricos son especialmente sensibles a los efectos secundarios de la atropina. También se recomienda precaución cuando se administre este medicamento a pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un glaucoma no diagnosticado.
Odontología: el uso prolongado de atropina puede disminuir o inhibir el flujo salivar, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis bucal y malestar.
En algunos pacientes, la atropina puede producir visión borrosa. Este medicamento puede hacer que los ojos se hagan más sensibles a la luz de lo normal.
En algunos pacientes, la atropina, especialmente en dosis elevadas, pueden producir mareos o somnolencia. Manejar maquinaria o realizar otras tareas podrían ser peligrosas si se presentan mareos o si la capacidad de atención está disminuida.
Pueden aparecer mareos, sensación de mareo o desmayos, especialmente al incorporarse cuando se está sentado o tumbado. Levantarse lentamente puede ayudar a disminuir este problema.
Interacciones
La atropina puede interaccionar con los siguientes medicamentos: alcalinizantes urinarios tales como: antiácidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato sódico (la excreción urinaria de la atropina puede retrasarse debido a la alcalinización de la orina, potenciándose así sus efectos terapéuticos y/o secundarios). Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica (el uso simultáneo puede intensificar los efectos anticolinérgicos; el tratamiento simultáneo puede producir íleo paralítico).
Antimiasténicos (el uso simultáneo puede disminuir todavía más la motilidad intestinal).
Analgésicos opiáceos (el uso simultáneo con puede producir un aumento del riesgo de estreñimiento grave, lo que puede dar lugar a íleo paralítico y/o retención urinaria).
Ciclopropano (puede dar lugar a arritmias ventriculares).
Haloperidol (la eficacia antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos).
Metoclopramida (puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal).
Sobredosis
El tratamiento incluye: para revertir los síntomas antimuscarínicos severos, administrar fisostigmina lentamente por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg ( de 0,5 - 1 mg en niños, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/minuto; se puede administrar en dosis repetidas de 1 a 4 mg, según necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos. O también se puede administrar metilsulfato de neostigmina por vía intramuscular en dosis de 0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de 2 a 3 horas; o por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg, repetidos según necesidades. Para controlar la excitación o el delirio, administrar pequeñas dosis de un barbitúrico de acción corta (100 mg de tiopental sódico) o benzodiazepinas o una infusión rectal de solución de hidrato de cloral al 2%. Para restablecer la presión arterial, infusión de bitartrato de norepinefrina o metaraminol.
Cuidados de soporte: respiración artificial con oxígeno, si es necesario para la depresión respiratoria, hidratación adecuada y, si fuera necesario, tratamiento sintomático.
Posología y forma de administración
Vías de administración: intravenosa, intramuscular, subcutánea.
Dosis usual para adultos:
- Anticolinérgico: intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 400 a 600 mg (de 0,4 a 0,6 mg) a intervalos de cuatro a seis horas.
- Radiología gastrointestinal: intramuscular, 1 mg.
- Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: intramuscular, de 200 a 600 mg (de 0,2 a 0,6 mg) entre media hora a una hora antes de la cirugía.
- Antiarrítmico: intravenoso, de 400 mg (0,4 mg) a 1 mg, en intervalos de una a dos horas, según necesidades, hasta un máximo de 2 mg.
- Coadyuvante colinérgico (bloqueo curariforme): intravenosa, de 600 mg (0,6 mg) a 1,2 mg administrados varios minutos antes o simultáneamente con 500 mg (0,5 mg) a 2 mg de metilsulfato de neostigmina, utilizando distintas jeringas.
- Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): intravenosa, inicialmente de 2 a 4 mg, después 2 mg repetidos a intervalos de cinco a diez minutos hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hasta que aparezcan signos de intoxicación por atropina.
- Antídoto (de la muscarina en la intoxicación por hongos): intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 mg cada hora hasta que remitan los efectos respiratorios.
- Antídoto (de los pesticidas organofosforados): intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 mg, repetidos al cabo de veinte o treinta minutos hasta que la cianosis haya desaparecido. Continuar la dosificación hasta que se produzca o se mantenga la mejoría definitiva, a veces durante dos días o más.
Nota: los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de una dosis usual para adultos.
Dosis pediátricas usuales:
Antimuscarínico: subcutánea, 10 mg (0,01 mg) por kg de peso corporal, sin sobrepasar los 400 mg (0,4 mg), ó 300 mg (0,3 mg) por m2 de superficie corporal, a intervalos de cuatro a seis horas. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en anestesia o profilaxis en las arritmias inducidas por suxametonio o por intervenciones quirúrgicas: subcutánea:
- niños que pesan hasta 3 kg : 100 mg (0,1 mg).
- niños que pesan de 7 a 9 kg : 200 mg (0,2 mg).
- niños que pesan de 12 a 16 kg : 300 mg (0,3 mg).
- niños que pesan de 20 a 27 kg : 400 mg (0,4 mg).
- niños que pesan 32 kg : 500 mg (0,5 mg).
- niños que pesan 41 kg : 600 mg (0,6 mg).
Antiarritmico: intravenosa, de 10 a 30 mg (de 0,01 a 0,03 mg) por kg de peso corporal.
Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): intravenosa o intramuscular, inicialmente 1 mg, después 0,5 a 1 mg a intervalos de cinco a diez minutos hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hasta que aparezcan signos de intoxicación por atropina.
Presentación
Caja con 100 ampollas de 1 ml
Condición de almacenamiento
Manténgase a no más de 30ºc.
