Loratadina
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La loratadina se usa para aliviar o prevenir los síntomas de la fiebre del heno y otros tipos de alergia. La loratadina también se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
La loratadina, recuerdan los autores, es un fármaco antihistamínico de larga acción, que presenta selectividad parcial por los receptores periféricos histamínicos H1. Si bien se relaciona estructuralmente con la azatadina, muestra escasa penetración en el sistema nervioso central (SNC), y pocos efectos sedantes y anticolinérgicos, afirman los expertos.
Sumario
Propiedades Farmacológicas
La loratadina, explican, muestra in vitro selectividad parcial por los receptores histamínicos H1 periféricos; su afinidad por estos receptores en las vías aéreas del cobayo es 3 veces mayor que la observada a nivel de la corteza cerebral. Este fármaco posee débil afinidad in vitro por los receptores colinérgicos y alfa-adrenérgicos.
En estudios experimentales, la loratadina mostró mayor potencia antihistamínica que los antagonistas de los receptores H1 tradicionales como prometazina, terfenadina, difenhidramina y astemizol. Los autores citan algunos ejemplos de la actividad antihistamínica con esta droga; con una simple dosis oral de loratadina se obtuvo un efecto antihistamínico prolongado en el cobayo (18 horas) en comparación con el observado luego de la administración de terfenadina o azatadina (6 a 8 horas). Por otra parte, la loratadina evidenció mayor potencia que la terfenadina y la difenhidramina en la inhibición del Broncoespasmo inducido por histamina en el Cobayo.
Un modelo estandarizado para evaluar el efecto supresor de los antihistamínicos es la inducción histamínica de pápulas cutáneas. La inyección intradérmica de histamina produce la formación de una pápula rodeada de un halo eritematoso, dicen los autores.
En voluntarios sanos a los que se les administró previamente una dosis oral única de 10 a 80 mg de loratadina, se indujo con la inyección intradérmica de histamina una pápula y se detectó el efecto supresor del fármaco dentro de 1 a 2 horas de su administración. Tanto la magnitud como la duración de la reacción cutánea tratadas con loratadina fueron dosis dependientes.
En pacientes asmáticos, 10 a 20 mg de loratadina presentaron efectos protectores sobre las vías aéreas en respuesta a la prueba de histamina inhalatoria.
Mientras que los fármacos antihistamínicos tradicionales desarrollan taquifilaxia con su uso crónico, los nuevos agentes como la loratadina no parecen evidenciar este efecto. Las propiedades antialérgicas de esta droga antihistamínica se demostraron en humanos mediante las pruebas de provocación conjuntival, nasal y cutánea. Sin embargo, advierten los expertos, loratadina no atenúa el broncoespasmo inmediato o tardío provocado por alergenos ambientales inhalados.
Los autores señalan también que, en voluntarios sanos, el uso de loratadina (en dosis de hasta 40 mg/día) no se asoció con trastornos psicomotores ni potenciación de los efectos depresores del alcohol.
En relación a los efectos cardiovasculares, los expertos comentan que no se detectaron cambios significativos del electrocardiograma en animales de experimentación ni en voluntarios sanos tratados con loratadina.
Propiedades Farmacocinéticas
Este antihistamínico, explican los expertos, exhibe una cinética lineal, se absorbe rápidamente luego de su administración oral, con un pico de concentración plasmática a la hora y media de su ingestión. La absorción oral veloz de loratadina y la formación de su metabolito activo descarboetoxiloratadina (DCL) se correlacionan con el comienzo de la acción antihistamínica que ocurre dentro de una a dos horas de administrada la droga. Aproximadamente el 97% del fármaco se une a proteínas plasmáticas, mientras que el 73% de la DCL se encuentra unida a estas proteínas. El volumen de distribución es amplio, lo que indicaría su extensa captación tisular y/o su unión a proteínas plasmáticas. Luego de una dosis simple de 40 mg de loratadina, la excreción de la droga en la leche materna ocurre dentro de las 8 horas, pero en mínima cantidad. Se metaboliza, en general, por hidroxilación, y, aparentemente, el 27% de la dosis se detecta en la orina dentro de las primeras 24 horas. La biodisponibilidad de la loratadina no se modifica significativamente en pacientes con insuficiencia renal. A pesar de que ketoconazol, eritromicina y cimetidina inhiben el metabolismo de loratadina, estas interacciones farmacocinéticas no tendrían importancia clínica.
Eficacia Clínica
En grandes series de estudios comparativos con pacientes que presentan rinitis alérgica estacional, el tratamiento a corto plazo (2 a 3 semanas) con loratadina (10 mg/día) demostró ser superior al placebo y presentó igual efectividad que azatadina, cetirizina, clemastina, mequitazina o terfenadina. La loratadina evidenció una acción terapéutica más rápida que astemizol y fue efectiva en el alivio de los síntomas nasales, conjuntivales y no nasales. Incluso, la asociación de este fármaco con pseudoefedrina mejora aún más las molestias nasales de la rinitis alérgica.
En niños y/o adolescentes con rinitis alérgica estacional, loratadina resultó ser tan efectiva como astemizol, clorfeniramina, dexclorfeniramina y terfenadina en la disminución de la sintomatología. Sin embargo, agregan, la fluticasona intranasal resultó superior a este antihistamínico como descongestivo nasal.
De igual modo, a dosis terapéuticas, loratadina presentó similar eficacia que clemastina o terfenadina durante 6 meses de tratamiento de la rinitis persistente.
En pacientes con urticaria crónica, la mejoría observada con loratadina durante los 3 meses de tratamiento fue comparable a la lograda con clemastina, hidroxizina y terfenadina. Además, señalan, datos preliminares sugieren también que la terapéutica adyuvante con loratadina podría aliviar el prurito de los pacientes con dermatitis atópica.
En la coriza aguda, el tratamiento combinado con loratadina 5 mg y pseudoefedrina 120 mg como tableta de administración dos veces por día mejoraría los síntomas del refrío.
La efectividad clínica de este antihistamínico selectivo en el tratamiento del asma aún no se ha aclarado. Los resultados conflictivos, así como el reducido número de pacientes estudiados en estos ensayos hasta la fecha no han provisto de resultados concluyentes. Por lo tanto, señalan, estos datos no apoyarían el uso de loratadina en el asma.
Tolerancia
A dosis terapéuticas, la loratadina es bien tolerada por la mayoría de los pacientes, incluso ancianos y niños. Los efectos adversos más frecuentemente detectados fueron somnolencia, fatiga y cefaleas, que se presentaron en menos del 1% de los casos. Hasta la fecha no se han observado arritmias ventriculares serias con este antihistamínico, salvo algunos pocos casos de taquicardia supraventricular. La ausencia de eventos cardíacos serios sugiere que la loratadina no sería un fármaco cardiotóxico. La asociación con pseudoefedrina conduce a mayor incidencia de efectos colaterales (boca seca, insomnio) en comparación con el uso aislado de la droga o el placebo.
EFECTOS LATERALES
Efectos secundarios que deben ser informados a su médico inmediatamente.
Menos comunes o raros -- Ritmo cardíaco acelerado o irregular
Otros efectos secundarios que deben ser informados a su médico.
Menos comunes o raros -- Fiebre o garganta irritada; sangrado o moretones inusuales; cansancio o debilidad inusuales.
Efectos secundarios que usualmente no requieren atención médica.
Estos posibles efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento, pero si continúan o son molestos, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.
Más comunes -- Sueño; resequedad en la boca, nariz o garganta; aumento del apetito y del peso; dolor de estómago o náuseas; espesamiento del mucus.
Otros efectos secundarios no mencionados anteriormente, también pueden ocurrir en algunos pacientes. Si usted nota cualquier otro efecto, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.
Dosificación y Administración
La loratadina se presenta en 2 formulaciones: tabletas de 10 mg y jarabe de 5 mg/ml. La dosis recomendada en adultos es de 10 mg/día, mientras que en niños de 2 a 12 años con peso menor de 30 kg están indicados 5 mg/día. Si bien resulta necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática, no se requieren modificaciones de la misma en los que presentan insuficiencia renal o en los ancianos.
Papel de la Loratadina en la Terapéutica
En conclusión, los estudios actuales confirman la eficacia antihistamínica de la loratadina tanto en adultos como en niños. Debido a su cómoda dosificación diaria, rápido comienzo del efecto y especialmente a sus propiedades no sedantes, este fármaco pareciera apropiado para el tratamiento de primera línea de pacientes con rinitis alérgica o urticaria, sintetizan los autores.
Fuentes
Enlaces externos
- e-Embarazo.org: www.e-embarazo.org Ficha del medicamento y su relación con el embarazo.
- es.wikipedia.org
