Noristerat

Noristerat Presentación farmacéutica Ampolleta Vía de administración IM Grupo Terapéutico Anticonceptivo hormonal

Noristerat. el componente hormonal esteroide enantato de noretisterona, ejerce su acción anticonceptiva mediante varios mecanismos. Los más importantes son la supresión de la ovulación y los cambios en el moco cervical, el cual se torna más viscoso y grueso, lo que dificulta la penetración de los espermatozoides. Su seguridad anticonceptiva es menor que la de los preparados orales los cuales contienen estrógenos y progestágenos, que aumenta al prolongarse el tratamiento y al acortar el intervalo de este a 8 semanas entre las inyecciones.

Denominación común internacional

Enantato de noretisterona.

Composición

Cada ampolleta contiene 200 mg de enantato de noretisterona, vehiculo c.s.p. 1,00 mL.

Farmacocinética

• Se absorbe por completo tras la inyección por vía IM. Una vez liberado del depósito, el éster se hidroliza con rapidez, y eventualmente de forma completa a su compuesto activo –la noretisterona- desde el punto de vista farmacológico.
• Los niveles máximos de noretisterona se alcanzan de 3 a 10 días después de la administración por vía IM, los valores promedios son 13,4 ± 5,4 ng/mL y 12,2 ± 2,7 ng/mL aproximadamente 7 días (mediana) después de la administración intramuscular de 200 mg de enantato de noretisterona en 2 mL y 1 mL de solución oleosa, respectivamente.
• Los niveles plasmáticos de noretisterona disminuyen en 2 fases de eliminación con vidas medias de 4 a 5 días y de 15 a 20 días, respectivamente, debidas a la liberación bifásica del enantato de noretisterona a partir del depósito.
• Se metaboliza completo, principalmente en el hígado mediante hidrólisis enzimática en noretisterona y ácido heptanoico. El ácido graso se metaboliza por betaoxidación, mientras que la noretisterona se transforma principalmente por reducción del doble enlace C4-C5 y del grupo ceto de C3. Los metabolitos encontrados en la orina son conjugados, fundamentalmente sulfatos, los cuales se espera que sean inactivos. La transformación de noretisterona en etinilestradiol in vivo se ha reportado durante muchos años, pero no ha sido determinada cuantitativamente. Investigaciones recientes han confirmado que la noretisterona/acetato de noretisterona son parcialmente metabolizados a etinilestradiol.
• Hasta 85 % de la dosis de enantato de noretisterona se excreta en 30 días por la orina (40 %) y por las heces (60 %). No aparece intacto en la orina ni en las heces, donde se calculan vidas medias de eliminación similares de 6 a 9 días para las sustancias radiomarcadas durante el período de observación de 30 días y (en otro estudio) se midió una vida de excreción de 20 a 30 días en la orina.
• En el plasma de las mujeres, 96 % de la noretisterona se une a las proteínas. Los porcentajes respectivos de unión a la SHBG y a la albúmina son aproximadamente de 35 a 61 %, siempre que los niveles de SHBG se encuentren en el rango normal.
• Debido a la vida media de la fase de eliminación terminal del plasma (alrededor de 2,5 semanas) y el régimen posológico inicial (una inyección cada 2 meses), sucede una ligera acumulación del fármaco tras múltiples administraciones.

Farmacodinámica

El componente hormonal esteroide enantato de noretisterona, ejerce su acción anticonceptiva mediante varios mecanismos. Los más importantes son la supresión de la ovulación y los cambios en el moco cervical, el cual se torna más viscoso y grueso, lo que dificulta la penetración de los espermatozoides. Su seguridad anticonceptiva es menor que la de los preparados orales los cuales contienen estrógenos y progestágenos, que aumenta al prolongarse el tratamiento y al acortar el intervalo de este a 8 semanas entre las inyecciones.

Indicaciones

Anticoncepción hormonal.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.
• Presencia o antecedentes de episodios trombóticos/tromboembólicos arteriales o venosos (TVP, embolismo pulmonar, IAM) o accidente cerebrovascular.
• Antecedente de ataque isquémico transitorio, angina de pecho, de migraña con síntomas neurológicos focales.
• Diabetes mellitus con compromiso vascular, enfermedad hepática severa, tumores hepáticos (benignos o malignos), cáncer estrógenodependientes (mama, endometrio), hemorragia vaginal sin diagnosticar, embarazo.

Precauciones

• E: categoría de riesgo D, si sucede, deberá interrumpirse. Se han descrito, con la administración de preparados que contienen noretisterona, casos aislados de recién nacidos del sexo femenino con manifestaciones de virilización en los genitales externos.
• LM: se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna sin afectar su cantidad ni su calidad. Los métodos con solo progestágeno representan el método alternativo después de los no hormonales en la lactancia. Tras la inyección por vía IM de 200 mg se calcula una ingestión diaria de noretisterona con la leche materna en el rango de 0,5 a 2,4 µg a partir de las concentraciones de noretisterona en la leche, suponiendo que el lactante ingiera 600 mL de leche al día. No parecen existir efectos adversos sobre el crecimiento o desarrollo del niño cuando se emplea después de 6 semanas posparto.
• Vigilar factores de riesgo de tromboembolismo (edad, tabaquismo, obesidad, dislipidemias, HTA, inmovilización prolongada). LES, síndrome hemolítico urémico, hipertensión, ictericia, cálculos biliares.
• Antecedentes de embarazo ectópico. Diabetes mellitus.
• Durante el tratamiento prolongado deberá realizarse chequeo médico cada 6 meses.
• Pueden alterarse los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras, globulina transportadora de corticosteroides) y las fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y los de la coagulación y la fibrinólisis.

Reacciones adversas

Frecuentes

Trastornos menstruales (sangrado intermenstrual, amenorrea de corta duración, ausencia o retiro ocasional de sangrado menstrual), reacción de hipersensibilidad, náusea, cefalea, mareo, aumento de peso, trastornos cutáneos, reacciones en el sitio de la inyección, accesos de tos y dificultad respiratoria durante la inyección.

Ocasionales

Cloasma, colestasis, prurito, cálculos biliares, hipertensión.

Raras

Tromboembolismo o trombosis, hepatitis, carcinoma hepatocelular, adenomas hepáticos benignos, depresión mental.

Interacciones

No se reportan interacciones con preparados inyectables de solo progestágeno. Las interacciones siguientes se basan en hallazgos hechos con los anticonceptivos orales combinados.

• Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, oxcarbazepina, hierba de San Juan, griseofulvina y rifabutina: aumento de la depuración de las hormonas sexuales por inducción de enzimas hepáticas con manifestaciones de hemorragia por disrupción y falla del anticonceptivo oral (en este caso usar temporalmente un método de barrera además del fármaco durante el tiempo de administración concomitante de los medicamentos y durante 28 días después de su interrupción).
• Ciclosporina: el anticonceptivo interfiere en su metabolismo, alterando sus concentraciones plasmáticas y tisulares. No debe mezclarse con otros medicamentos ante la ausencia de estudio de compatibilidad.

Posología

Se administra siempre por vía IM profunda (se prefiere la región glútea y, como alternativa, en el brazo), de forma lenta. Si no se ha usado previamente anticonceptivo hormonal, administrar dentro de los primeros 5 días del sangrado menstrual. Como sustituto de otro anticonceptivo oral combinado, iniciar el día inmediatamente después de haber tomado la última tableta activa de su anterior anticonceptivo. Para sustituir un método a partir de progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante) o un sistema intrauterino (SIU) de liberación de progestágeno: puede ser sustituido cualquier día sin necesidad de pausa, se le debe aconsejar que utilice de forma adicional un método de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección. Las 3 inyecciones siguientes se administran en intervalos de 8 semanas, y luego debe administrarse una inyección cada 12 semanas (84 días). Si el intervalo entre las inyecciones es superior al indicado, no habrá una cobertura anticonceptiva adecuada a partir de la décimo tercera semana. Si por razones técnicas resulta imposible mantener el intervalo de 84 días entre inyecciones, puede optarse por administrar el medicamento cada 2 meses, como se hizo en un estudio a gran escala de la OMS.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

No existen antídotos específicos, y el tratamiento debe ser sintomático.

Información básica al paciente

Si se emplea como método de sustitución, es aconsejable utilizar métodos de protección de barrera de forma inicial. En la sustitución de métodos a partir de progestagénos se le puede recomendar al inicio protección de barrera con métodos los 7 primeros días de la inyección. Si se excede el intervalo de administración recomendado, utilizar otros métodos de protección.

Regulación a la prescripción

Por receta médica, prescrita por los especialistas en ginecoobstetricia vinculados a consulta de planificación familiar municipal.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

G03AC01

Dosis diaria definida

0,0025 g.

Fuente

• Fnmedicamentos