Tolmetin de sodio
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Tolmetin de sodio. El Tolmetin de sodio es un antiinflamatorio no esteroideo AINE perteneciente al grupo de los arilacéticos derivado pirrolacético, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas. Tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antitérmica. En otros países este fármaco se utiliza en el tratamiento de la artritis juvenil.
Sumario
Mecanismo de acción del tolmetin de sodio
- Absorción, presenta una absorción rápida y casi completa a través del tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en el plazo de unos 30 a 60 minutos después de la ingestión.
- Alimentos, la biodisponibilidad y concentración plasmática máxima de la tolmetina tras su administración después de las comidas disminuye en un 16 y un 50% respectivamente. Si la tolmetina es administrada con leche no se observan cambios en la concentración plasmática máxima pero si en su biodisponibilidad que disminuye un 16%. En cambio la absorción de tolmetina no parece estar alterada cuando se administra conjuntamente con antiácidos con hidróxido de magnesio o aluminio.
- Distribución, el grado de unión a proteínas plasmáticas es del 99%. El volumen aparente de distribución de tolmetina es de 9.1 L. En animales atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta. La tolmetina se elimina en la leche materna. Dosis únicas penetran en el líquido sinovial a las 2 h y permanecen hasta 8 h.
- Metabolismo, es metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa (ácido dicarboxílico).
- Eliminación, trácticamente el 100% se elimina en orina en forma metabolizada (60%), un 20% en forma de tolmetina inalterada y un 20% en forma de tolmetina conjugada. Su semivida de eliminación es bifásica 1-1,5 h y 5-7 h respectivamente.
Indicaciones
- Tratamiento de artritis reumatoide, artritis, espondilitis anquilosante.
- Artritis reumatoide juvenil.
- Inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis)
Posologia
- Adultos, vía oral: 400 mg/8 horas. En general, se obtiene un control satisfactorio con dosis comprendidas entre 600-1.800 mg/día, en tres o cuatro tomas. No deben sobrepasarse dosis de 2g/día.
- Niños mayores de 2 años, vía oral: 20 mg/Kg de peso/día. Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/kg de peso/día.
- Especificaciones para la administración del medicamento: Aunque los alimentos reducen la biodisponibilidad de tolmetina, se aconseja administrar conjuntamente con las comidas o leche para paliar la posible irritación gástrica. Tomar los comprimidos enteros con un vaso de agua, aconsejando al paciente que permanezca de pie durante 10-15 minutos al menos.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a tolmetina.
- Alergia a aines (antiinflamatorios no esteroides), alergia a salicilatos: pacientes con antecedente de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros aine, los cuales incluyen los pacientes que hayan experimentado crisis de asma, rinitis aguda, urticaria o edema angioneurótico tras haber utilizado ácido acetilsalicílico u otros aine.
- Hemorragia digestiva, hemorragia esofagica, úlcera peptica activa.
- Bypass: Tometin se ha asociado con un incremento del riesgo de infarto de miocardio y parada cardiaca cuando es usado para el tratamiento del dolor durante las dos semanas posteriores a una intervención de bypass coronario.
- Insuficiencia renal grave.
- Insuficiencia hepática grave.
Precauciones
- Alteraciones de la coagulacion, diatesis hemorragica o bajo tratamiento con anticoagulante: Los antiinflamatorios no esteroídicos, puede inhibir de forma pasajera y reversible la agregación plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia o los tratados con anticoagulantes deben ser cuidadosamente controlados. En pacientes sanos se ha observado prolongación de tiempo de hemorragia dentro de los límites de normalidad.
- Historial de úlcera gástrica, úlcera duodenal o intestinal, enfermedad inflamatoria intestinal] (colitis ulcerosa o con enfermedad de crohn): Con los antiinflamatorios no esteroídicos se han descrito hemorragias gastrointestinales o úlceras/perforaciones, raramente mortales, en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de aviso previo o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves. Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras perforaciones tienen, en general, consecuencias más graves en los mayores de 60 años, los que utilicen dosis altas o durante tratamientos prolongados, así como los que toman anticoagulantes orales o glucocorticoides. Se aconseja vigilancia clínica en estos pacientes. Existen factores de riesgo que se asocian a la presencia úlcera gástrica inducida por AINE, como son la edad avanzada, antecedentes de úlcera péptica, intolerancia previa a AINE, consumo de tabaco, historia de alcoholismo y enfermedades graves concomitantes. El tratamiento deberá ser interrumpido si se produce hemorragia gastrointestinal o úlcera.
El consumo de AINES se ha relacionado con el desarrollo de brotes de la enfermedad inflamatoria intestinal, por lo que su uso en estos pacientes debe ser restringido y siempre controlado por el médico.
- Hipertension arterial, insuficiencia cardiaca, edema: Los AINEs pueden inducir la retención de sodio, potasio y agua, así como interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos y, consecuentemente, pueden agravar el estado de los pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión.
- Insuficiencia renal: El efecto de los AINE sobre el riñón sano es prácticamente despreciable, sin embargo, en los pacientes que necesitan del efecto vasodilatador de las prostaglandinas para preservar su homeostasia renal (perfusión renal), como son aquellos que presentan un descenso del flujo sanguíneo renal y del volumen sanguíneo, la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede descompensar una insuficiencia renal latente. Este riesgo afecta especialmente a los ancianos, a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepatica, sindrome nefrotico o fallo renal así como a los pacientes con diabetes, los tratados con diuréticos, en deshidratacion grave o que han sufrido una intervención quirúrgica importante responsable de un estado de hipovolemia. En estos pacientes, es preciso controlar minuciosamente la diuresis y la función renal durante el tratamiento.
- Meningitis aséptica, lupus eritematoso sistémico: en raras ocasiones se ha observado meningitis aséptica en pacientes tratados con AINE. La meningitis parece consecuencia de una reacción de hipersensibilidad, si bien no se ha encontrado alergia cruzada entre AINE. Ha sido más frecuente en pacientes con lupus eritematoso sistémico y otras enfermedades del colágeno, aunque también ha sido notificada en algunos pacientes que no padecían estas patologías En muchos acaso los síntomas meníngeos se han manifestado al reiniciar el tratamiento después de un periodo de descanso. En pacientes tratados con AINE que desarrollen síntomas de meningitis, considerar la posibilidad de meningitis aséptica.
- Asma, los pacientes asmáticos son más propensos que otros pacientes a desarrollar reacciones de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINES.
Advertencias
- Se recomienda tomar el medicamento con las comidas o leche, para reducir las molestias de estómago.
- En caso de experimentar erupciones cutáneas, síntomas que pudieran estar relacionados con una úlcera gastroduodenal (tales como dolor epigástrico o heces oscuras), alteraciones visuales, aumento de peso, edema o dolor de cabeza prolongado, acudir inmediatamente al médico.
- Notificar al médico si se ha presentado alguna reacción asmática mientras se tomaba el medicamento.
- Evitar la administración prolongada de este medicamento sin el expreso consentimiento del médico.
Embarazo:
Categoría C de la FDA, categoría D en el 3º trimestre. No se han registrado efectos teratógenos en animales, aunque sí distocia y prolongación del parto. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. No parece que el uso ocasional de AINEs, salvo poco antes del parto, produzca efectos adversos fetales. No obstante, con el uso crónico durante el 3º trimestre, podrían producir cierre prematuro del ductus arterioso del feto. También pueden producir efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y predisponer al recién nacido. Antes del parto, pueden reducir e incluso anular la contractilidad uterina, retrasando el parto y prolongando la gestación. El uso de estos fármacos, especialmente durante el tercer trimestre, sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia:
El tolmetin de sodio se excreta con la leche materna. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de tolmetin compatible con la lactancia materna.
Niños:
La seguridad y eficacia en niños menores de 2 años no han sido establecidas, no obstante se ha usado con seguridad y eficacia en niños mayores de 2 años. Uso no recomendado en menores de 2 años.
Ancianos:
Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINEs. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave esta incrementado en mayores de 65 años, y parece ser dosis-dependiente. Además pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda precaución en su uso e iniciar la terapia con dosis menores.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más comunes son:
- náuseas.
- Alérgicas/Dermatológicas
