Saltar a: navegación, buscar

Acetato de leuprorelín

Acetato de leuprorelin
Información sobre la plantilla
Leoprostin.jpg
Presentación farmacéuticaAmpolleta
Grupo TerapéuticoAntineoplásico -- agentes hormonales

Acetato de leuprorelin Agonista de la hormona liberadora de gonadotropina natural, actúa como inhibidor de la secreción de gonadotropina hipofisaria y suprime la esteroidogénesis testicular en varones. Provoca una fase inicial de estimulación, luego regula los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, que disminuye la liberación (FSH y LH) e inhibe la producción de andrógenos y estrógenos.

Descripción

Cada ampolleta de 1mg contiene 3,75 mg de acetato de leuprorelin. Se emplea para tratar endometriosis, pubertad precoz, infertilidad, anemia por fibromas uterinos, cáncer de mama y próstata. También su uso durante 3-4 meses antes de la cirugía intrauterina reduce el volumen uterino, el tamaño de los fibromas y la hemorragia asociada, lo cual aumenta las posibilidades para efectuar la extirpación a través de la vagina.

Indicaciones

Enfermedades que necesiten supresión hipofisaria con hipogonadismo transitorio como la neoplasia maligna de próstata, pubertad precoz central y cáncer de mama en la mujer premenopáusica. Tratamiento de endometriosis y fibromas uterinos. Antes de la cirugía uterina para reducción endometrial.

Contraindicaciones

Adenoma de hipófisis y amenorrea relacionada con el peso. Embarazo y lactancia materna. Tratamiento superiores a 6 meses (no repetir), sangrado vaginal no diagnosticado.

Precauciones

Niños: no existe experiencia en menores de 18 años. DH: vigilar la función hepática. Hombres: monitorear en el primer mes de tratamiento (control de niveles plasmáticos de testosterona, antígeno específico de próstata y fosfatasa ácida prostática). En aquellos con obstrucción urinaria o lesiones vertebrales metastásicas supervisar en las primeras semanas; uso crónico de los fármacos que reducen la densidad ósea, entre ellos el alcohol y el tabaco. Puede afectar la conducción de vehículos (alteraciones visuales). Mujeres: evitar ovulación no deseada (métodos anticonceptivos de barrera, no hormonales). Administrar la primera inyección durante la menstruación o poco después, o emplear un método anticonceptivo de barrera desde un mes antes). Considerar la administración de antiandrógeno, comenzando 3 días antes del tratamiento y continuar 2-3 semanas, para prevenir el aumento inicial de testosterona sérica. En caso de síndrome del ovario poliquístico suele causar respuesta folicular excesiva. En ambos, puede agravar diabetes mellitus previa, si existen antecedentes personales o familiares de osteoporosis: evitar.

Reacciones adversas

Frecuentes: trastornos gastrointestinales (náuseas y dolor abdominal), cefalea, incrementa el sangramiento menstrual, hipercalcemia. Ocasionales: supresión del eje gonadal (síntomas de menopausia como sequedad vaginal, olas de calor, pérdida de la libido, nerviosismo, palpitaciones, acné. alteración del test de la función hepática y lípidos en sangre). Si se mantiene la supresión, puede causar osteoporosis. Locales: dolor, rash, tromboflebitis, inflamación o tumefacción. Raras: migraña, reacción de hipersensibilidad (urticaria, prurito, erupción, broncospasmo y anafilaxia), hipertensión endocraneana benigna y efectos oculares (visión borrosa duradera, hemorragia, oclusión de vasos sanguíneos intraoculares, dolor ocular y edema). Otras: mastalgia y/o cambios en el tamaño de la glándula, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia; fiebre, escalofríos, alteraciones del sueño, mareos, fatiga, leucopenia, trombopenia, dislipidemia, embolia pulmonar, fracturas vertebrales, parálisis, hipotensión y empeoramiento de la depresión. Palpitaciones, hipertensión, quistes ováricos (en ocasiones, retirar el tratamiento), dolor o debilidad musculoesquelética, parestesia, cambios del cuero cabelludo y del vello corporal, edema de la cara y de los miembros, variaciones de peso y alteraciones del estado de ánimo, incluida la depresión. Cuando se trata de fibromas uterinos, puede aparecer sangrado asociado con degeneración del fibroma.

Interacciones

Esteroides y otros fármacos que afectan la secreción de gonadotropinas: suelen alterar la respuesta al leuprorelín. Espironolactona, levodopa: pueden estimular las gonadotropinas. Fenotiazinas, antagonistas de dopamina, digoxina y hormonas sexuales: inhiben la secreción de gonadotropinas.

Posologia

Cáncer de próstata avanzado: dosis 3,75 mg por vía SC o IM una vez al mes, u 11,25 mg por vía SC cada 3 meses. Existe otro esquema de tratamiento que consiste en la administración IM de 7,5 mg mensuales; 22,5 mg cada 3 meses o 30 mg cada 4 meses. Administrar días antes de comenzar el tratamiento un antiandrógeno y durante 3 semanas para evitar la agudización de la enfermedad. La respuesta de la mayoría de los pacientes dura de 12 a 18 meses. Mujeres: endometriosis y fibroma uterino, de 3,75 mg una vez al mes por vía IM o SC en una sola dosis durante los primeros 5 días del ciclo menstrual y luego cada mes durante un máximo de 6 meses (no repetir el tratamiento). De manera alternativa se pueden emplear 11,25 mg por vía IM cada 3 meses. Anemia y fibroma uterino: administrar con un suplemento de hierro durante 3 meses. Preparación de la cirugía uterina: 3,5 mg de 5 a 6 semanas antes (administrada entre el tercer. y quinto día del ciclo menstrual). Pubertad precoz central: 0,3 mg/kg por vía IM cada 4 semanas, ajustando la dosis de acuerdo con la respuesta clínica. Otro esquema empleado: peso menor que 25 kg =7,5 mg; peso mayor que 25 kg=11,25 mg; peso mayor que 37,5 kg =15 mg.

Propiedades farmacocinéticas

Decapéptido que se degrada por vía digestiva, de modo que la vía oral no se emplea. Circula en sangre con la misma estructura peptídica en 95 % de las concentraciones. Vida media: entre 10 y 24 h. Excreción mayormente renal; por la bilis se elimina una porción pequeña.

Información básica al paciente

Puede afectar la conducción de vehículos por las alteraciones visuales que ocasione. En varones con obstrucción urinaria o con lesiones vertebrales metastásicas se debe supervisar en las primeras semanas. No conservar a temperatura superior a 25 ºC.

Fuentes

  • Formulario Nacional de Medicamentos de Cuba.
  • sld