Metilsulfato de neostigmina
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Metilsulfato de neostigmina: Medicamento parasimpaticomimético; se utiliza en el diagnóstico y tratamiento de la miastenia grave
Sumario
Descripción
La neostigmina es un medicamento que tiene la propiedad de inhibir a las colinesterasas, en particular la acetilcolinesterasa, por lo que ejerce acción semejante a la producida por la estimulación de las fibras colinérgicas que liberan acetilcolina.
Indicaciones
Parasimpaticomimético; diagnóstico y tratamiento de la miastenia grave, profilaxis y tratamiento del íleo paralítico, atonía vesical postoperatoria. Acción anticurarizante (para dar fin al efecto terapéutico de la drogas bloqueantes neuromusculares, o bien en casos de sobredosificación de dichas drogas). Espasmo muscular, parálisis espástica. También se utiliza como segundo recurso en las taquicardias paroxísticas. Profilaxis y tratamiento de la retención urinaria postoperatoria no obstructiva.
Composición
Cada ampolleta de 1 ml contiene 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina
Categoría farmacológica
Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa); Antimiasténico; Antídoto (bloqueo curariforme); Agente de diagnóstico (miastenia grave)
Presentación
Ampolletas por 1 mL
Forma farmacéutica
Inyección sc, im, iv
Nivel de distribución
Para uso exclusivo de hospital
Denominación internacional DCI
Metilsulfato de neostigmina
Nombre químico
Bencenaminio, 3-[[(dimetilamino) carbonil] oxi]-N,N,N-trimetil-, metilsulfato
Similares comerciales
- Intrastigmina (Lusofarmaco, Italia)
- Prostigmin (Roche, Alemania)
- Prostigmin (Roche, Australia)
- Prostigmin (Roche, Canadá)
- Prostigmin (Roche, Dinamarca)
- Prostigmin (Roche, Inglaterra)
- Prostigmin (Roche, Noruega)
- Prostigmin (Roche, Sudáfrica)
- Prostigmin (Roche, USA)
- Prostigmina (Roche, Italia)
- Prostigmine (Roche, España)
- Prostigmine (Roche, Francia)
- Prostigmine (Roche, Suiza)
Farmacología
La neostigmina es un medicamento que tiene la propiedad de inhibir a las colinesterasas, en particular la acetilcolinesterasa, por lo que ejerce acción semejante a la producida por la estimulación de las fibras colinérgicas que liberan acetilcolina.
La neostegmina preserva a la acetilcolina de su destrucción enzimática y acumulada en las sinapsis respectivas. Mecanismo de acción: Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa): Los antimiasténicos inhiben la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión mioneural.
Las respuestas colinérgicas que se produce son miosis, bradicardia, aumento del tono de los músculos intestinales y esqueléticos, constricción de bronquios y uréteres y estimulación de la secreción de las glándulas salivares y sudoríparas. Además, tiene un efecto colinérgico directo sobre el músculo esquelético. La neostigmina también puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC).
La neostigmina evita o alivia la distensión post-operatoria, estimulando la motilidad gástrica y aumentando el tono gástrico, lo que probablemente representa una asociación de acciones en las células ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares como resultado de la no degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y post-ganglionares respectivamente. La neostigmina evita o alivia la retención urinaria, aumentando el tono del músculo detrusor de la vejiga urinaria, dando lugar a contracciones lo suficientemente fuertes como para iniciar la micción.
Antimiasténico: La fuerza muscular y la respuesta a la repetitiva estimulación nerviosa aumentan como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora que producen estos fármacos.
Antídoto (bloqueo curariforme): Puesto que los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes se unen reversiblemente a los receptores, evitando el acceso de la acetilcolina, el antagonismo se puede superar aumentando la cantidad de agonistas en los receptores. Por eso, la parálisis muscular inducida por los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes se pueden revertir por la neostigmina, que aumenta la concentración de la acetilcolina en los receptores.
Agente de diagnóstico (miastenia gravis): En pacientes con miastenia grave, la neostigmina aumenta la fuerza muscular, prolongando la duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora, mientras que en pacientes con otros trastornos no aumenta la fuerza muscular o incluso se produce una ligera debilidad y, posiblemente, fasciculaciones.
Farmacocinética
Absorción: La neostigmina (parenteral) se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular, una vez absorbida pasa a la sangre siendo el nivel plasmático de 20 ng/mL.
El volumen de distribución es de 0,8 L/kg lo que indica que el fármaco se distribuye principalmente por los líquidos extra e intracelulares, pasando así a todos los órganos, menos la barrera hematoencefálica.
Unión a proteínas: Baja (a la albúmina). Metabolismo: Plasma; hepático. Vida media: De 1-2 horas. Duración de la acción: De 2 a 4 horas.
Eliminación: La neostigmina es desdoblada en el organismo por las colinesterasas (hidroxifeniltrimetilamonio) y excretada por el riñón (50 a 60 % de la dosis administrada).
Contraindicaciones
Oclusión intestinal, apendicitis aguda, embarazo. Estenosis pilórica y prostática. Hipersensibilidad conocida al medicamento.
Precauciones
El uso durante el embarazo y la lactancia queda a criterio y responsabilidad del médico. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en caso de asma bronquial, atelectasia post-operatoria, [[neumonía, disritmias cardíacas, especialmente bradicardia y bloqueo auriculoventricular, obstrucción mecánica del tracto urinario o gastrointestinal, infecciones del tracto urinario. También se recomienda precaución en pacientes postquirúrgicos, ya que los antimiasténicos pueden exacerbar los problemas respiratorios producidos por el dolor postoperatorio, la sedación, la retención de secreciones o la atelectasia. En los pacientes miasténicos, si los problemas respiratorios postoperatorios no pueden atribuirse a la miastenia grave sola, se recomienda ventilación mecánica.
Advertencias
Siempre se deben tener inyectables de atropina y medicamentos antishock a disposición inmediata debido a la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, cólicos y diarrea. Miosis y visión borrosa. Bradicardia, sudoración, salivación y lagrimeo. Fasciculaciones musculares, broncoespasmo e hipersecreción bronquial. Poliuria, ataxia, vértigo, cefalea y somnolencia.
Posología
Adultos: Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa); Antimiasténico: Intramuscular o subcutánea, 500 mcg (0,5 mg); las dosis posteriores deben basarse en la respuesta del paciente.
Antídoto (bloqueo curariforme): Intravenosa, de 500 mcg (0,5 mg) a 2 mg administrados lentamente, repetidos según necesidades hasta una dosis total de 5 mg. Nota: Las dosis posteriores pueden ser menores de 500 mcg (0,5 mg). Cuando la neostigmina se administra por vía intravenosa se recomienda administrar antes o simultáneamente con ella de 600 mcg (0,6 mg) a 1,2 mg de sulfato de atropina para contrarrestar sus efectos secundarios muscarínicos.
Agente de diagnóstico (miastenia grave): Intramuscular o subcutánea, 1,5 mg administrados simultáneamente con 600 mcg (0,6 mg) de atropina. La significativa mejoría de la debilidad muscular que se produce entre los pocos minutos y 1 hora después indica miastenia grave. Prevención de la distensión postoperatoria o de la retención urinaria: Intramuscular o subcutánea, 250 mcg (0,25 mg) inmediatamente después de la cirugía, repetidas a intervalos de cuatro a seis horas durante dos o tres días. Tratamiento de la distensión postoperatoria: Intramuscular o subcutánea, 500 mcg (0,5 mg), según necesidades.
Tratamiento de la retención urinaria: Intramuscular o subcutánea 500 mcg (0,5 mg); la dosis se repite cada tres horas, dando al menos cinco dosis después que el paciente haya evacuado o se haya vaciado la vejiga. Si la micción no se produce en el plazo de 1 hora después de la dosis inicial de 500 mcg (0,5 mg) se debe catetizar al paciente. Límites: 0,25 a 2 mg 3 veces al día. Dosis máxima: 2 mg 3 veces al día (6 mg). Niños: Colinérgico (inhibidor de la colinesterasa);
Antimiasténico: Intramuscular o subcutánea, de 10 a 40 mcg (de 0,01 a 0,04 mg) por kg de peso a intervalos de dos a tres horas. Con cada dosis de neostigmina o a dosis alternas se puede administrar por vía intramuscular o subcutánea una dosis de atropina de 10 mcg (0,01 mg) por kg de peso corporal para contrarrestar los efectos secundarios muscarínicos.
Antídoto (bloqueo curariforme): Intravenosa, 40 mcg (0,04 mg) por kg de peso corporal administrados con 20 mcg (0,02 mg) de atropina por kg de peso corporal. Agente de diagnóstico (miastenia grave): Intramuscular, 40 mcg (0,04 mg) por kg de peso corporal ó 1 mg por metro cuadrado superficie corporal en cada dosis. Intravenosa, 20 mcg (0,02 mg) por kg de peso ó 500 mcg (0,5 mg) por metro cuadrado de superficie corporal.
Sobredosificación: En caso de sobredosificación se agudizarán los trastornos gastrointestinales, oculares, cardiovasculares, glandulares, musculares, respiratorios, urinarios y nerviosos; para lo cual se recomienda el uso de atropina, antagonista principal de las drogas colinérgicas (1 a 4 mg de sulfato de atropina), por vía intravenosa o intramuscular, la cual se repetirá las veces que sean necesarias a intervalos de 10 a 30 minutos.
Fuente
Formulario Nacional de Medicamentos. Ministerio de Salud Pública. Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiolgía. Centro de Información Farmaceutica (CINFA) del Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM)
