ESCOPOLAMINA
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ESCOPOLAMINA. Es un depresor del sistema nervioso central (las terminaciones nerviosas y el cerebro).
Sumario
Nivel de distribución
- Para uso exclusivo de hospital.
Denominación internacional DCI
- Escopolamina
Nombre químico
- Acido bencenoacético, alfa-(hidroximetil)-9- metil-3-oxa-9-azatriciclo-[3.3.1.02,4]non-7 il éster, bromohidrato, trihidrato, [7(s)- (1 alfa,2 beta, 4 beta, 5 alfa, 7 beta].
Similares comerciales
- Minims Hyoscine Hydrobromide (Smith & Nephew Pharmaceuticals, Inglaterra)
- Scopos (Spret-Mauchant, Francia)
- Vorigeno (Inibsa, España)
Composición
Cada ampolleta contiene 2,5 mg de bromohidrato de escopolamina.
Farmacología
- Mecanismo de acción: Puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga urinaria; también puede tener ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. En general, las dosis pequeñas de antimuscarínicos inhiben las secreciones salivar y bronquial, la sudoración y la acomodación; también producen dilatación de la pupila y aumentan la frecuencia cardiaca. Para disminuir la motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario y para inhibir la secreción ácido gástrica se requieren dosis más elevadas.
- Antiarrítmico: Inhibición de las acciones muscarínicas postganglionares presentes en las células efectoras autónomas del músculo cardíaco, y de los nódulos sinoauricular y aurículo-ventricular. La escopolamina deprime la corteza cerebral; en dosis elevadas y junto con analgésicos produce la pérdida de memoria. Actúa principalmente reduciendo la excitabilidad de los receptores laberínticos y deprimiendo la conducción en la vía cerebelo-vestibular. Se desconoce el mecanismo exacto mediante el cual la escopolamina ejerce su efecto anticenotosis y antivértigo; no obstante; probablemente actúa sobre la corteza de manera más periférica, sobre la mácula del utrículo y del sáculo. Tiene una acción periférica similar a la de la atropina, pero, al contrario que la atropina, deprime al SNC a dosis terapéuticas; no estimula los centros medulares y por tanto no aumenta la respiración ni eleva la presión arterial. Tiene una acción más potente que la atropina sobre el esfínter del iris, el músculo ciliar del cristalino y sobre glándulas secretoras tales como las salivares, bronquiales y sudoríparas.
Farmacocinética
- Absorción: Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, también pasan a la circulación a través de las superficies mucosas corporales. * Distribución: La distribución exacta de los antimuscarínicos no se ha establecido completamente. No obstante, parecen distribuirse a todo el cuerpo y atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica.
- Metabolismo: Hepático, por hidrólisis enzimática.
- Union a proteínas: Baja.
- Vida media: Eliminación 8 horas.
- Comienzo de la acción: 30 minutos.
- Duración de la acción: 4 horas.
- Excreción (% excretado sin metabolizar): Renal; 3,4 de la dosis SC
Indicaciones
Se recomienda como Sedante del sistema nervioso central. Tratamiento del intestino irritable. Prevención de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en anestesias. Tratamiento de arritmias en cirugías. Se emplea junto con la morfina en el tratamiento de enfermedades espásticas del tracto biliar, por ejemplo, el cólico biliar. Prevención de las arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas. En asociación con morfina o petidina, está indicada en la preanestesia para reducir la excitación y producir amnesia. La asociación con hiosciamina está indicada para la prevención de la cinetosis.
Contraindicaciones
Se recomendable en casos de Lesión cerebral en niños. Cardiopatía. Síndrome de Down. Taquicardia. Retención urinaria. Hemorragia aguda con status cardio-vascular inestable. Glaucoma de ángulo cerrado o abierto.
Precauciones
- Reproducción/Embarazo: La escopolamina atraviesa la placenta. Para su administración parenteral antes del comienzo del parto puede producir depresión del SNC en el neonato y puede contribuir a la hemorragia neonatal debida a reducción de los factores de coagulación dependientes de vitaminas K en el neonato.
- Pediatría: Los niños hasta los dos años y los niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos tóxicos de los antimuscarínicos.
- Lactancia: Los antimuscarínicos inhiben la lactancia.
Advertencias
Se debe tener precaución si se produce visión borrosa, sensación de mareo o si se producen mareos. Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores del SNC.
Reacciones adversas
Puede provocar.
- Estreñimiento, disminución de la sudoración, sequedad de la boca, nariz, garganta o piel.
- Sin signos de sobredosis: visión borrosa continua, confusión, cansancio severo, latidos cardíacos rápidos, excitación, nerviosismo.
Posología
- Adultos: Antimuscarínico: Intramuscular, intravenosa, subcutánea, de 300 a 600 mcg (de 0,3 a 0,6 mg) en una sola dosis. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: Intramuscular, de 200 a 600 mcg (de 0,2 a 0,6 mg) entre media hora y una hora antes de la inducción de la anestesia. Antiemético: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 300 a 600 mcg (de 0,3 a 0,6 mg) en una sola dosis. Coadyuvante de la anestesia: Sedación-Hipnosis: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, 600 mcg (0,6 mg) tres o cuatro veces al día. Amnesia: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 320 a 650 mcg (0,32 a 0,65 mg). Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual para adultos. Niños: Antimuscarínico o Antiemético: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, 6 mcg (0,006 mg) por kg de peso corporal ó 200 mcg (0,2 mg) por metro cuadrado de superficie corporal al día en una sola dosis. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: Intramuscular, administrada de cuarenta y cinco minutos a una hora antes de la inducción a la anestesia para: Niños de hasta 4 meses de edad: No se recomienda su uso. Niños de 4 a 7 meses: 100 mcg (0,1 mg).
- Niños de 7 meses a 3 años: 150 mcg (0,15 mg). Niños de 3 a 8 años: 200 mcg (0,2 mg) Niños de 8 a 12 años: 300 mcg (0,3 mg) Sobredosificación: Si se sospecha de sobredosis, obtener ayuda de emergencia inmediatamente: - Para revertir los síntomas antimuscárinicos severos, administrar fisostigmina lentamente por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg (de 0,5 a 1 mg en niños, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg por minuto; se puede administrar en dosis repetidas de 1 a 4 mg, según necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos. - también se puede administrar metilsulfato de neostigmina por vía intramuscular en dosis de 0,5 a 1 mg, repetidos a intervalos de 2 a 3 horas; o por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg, repetidos según necesidades. - Para controlar la excitación o el delirio, administrar pequeñas dosis de un barbitúrico de acción corta (100 mg de tiopental sódico) o benzodiazepinas, o una infusión rectal de solución de hidrato de cloral al 2 %. - Para restablecer la presión arterial, infusión de barbitrato de norepinefrina o metaraminol. - Respiración artificial con oxígeno, si es necesaria para la depresión respiratoria.
