Quetiapina fumarato

Quetiapina fumarato Presentación farmacéutica Tableta Grupo Terapéutico Psicofármaco, Psicofármaco

Quetiapina fumarato. agente antipsicótico atípico. Interactúa con amplia variedad de receptores de neurotransmisores, con mayor afinidad por el receptor 5HT2 de 5-hidroxitriptamina y en menor grado por los receptores D1 y D2 de dopamina, lo que explica sus propiedades antipsicóticas. Además, la quetiapina y su metabolito N-desalquilado presentan alta afinidad por receptores histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos y menor por los alfa-2-adrenérgicos y 5HT1A. No presenta afinidad apreciable sobre receptores muscarínicos colinérgicos ni sobre receptores de benzodiazepinas.

Denominación común internacional

Quetiapina fumarato

Composición

Cada tableta contiene 200 mg de quetiapina fumarato. Excipientes: povidona, fosfato dihidratado dicálcica, celulosa microcristalina, glicolato de almidón sódico, lactosa monohidratada, estearato de magnesio, hipromelosa, glicolpolietileno y dióxido de titanio.

Farmacocinética

Es bien absorbida y extensamente metabolizada luego de la administración oral. La biodisponibilidad no se afecta por el uso simultáneo de alimentos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1,5 h; se une en 83 % a las proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente por todo el organismo, se desconoce si se excreta por la leche materna. La vida media de eliminación de la quetiapina y su metabolito N-desalquilado es de 7 a 12 h, respectivamente. La media de aclaramiento de la quetiapina en ancianos es entre 30 y 50 % más baja que en adultos entre 18 y 65 años. El aclaramiento también disminuye, con un incremento de las concentraciones plasmáticas, en pacientes con daño hepático. Es extensamente metabolizada a nivel hepático a través del sistema microsomal P-450 hacia metabolitos inactivos y se elimina en 73 % por la orina y 20 % por las heces; menos de 1 % se excreta sin cambios.

Indicaciones

Esquizofrenia y tratamiento de episodios agudos de manía asociados con enfermedad bipolar (se puede emplear sola o en combinación con litio o ácido valproico).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento. Lactancia materna.

Precauciones

• LM: evitar, existen pocos datos publicados, se prefieren otros agentes. Productores recomiendan no usar.
• Niños: estudios de eficacia y seguridad insuficientes en menores de 18 años.
• Adulto mayor: la depuración plasmática media disminuye entre 30 y 50 %. Aumenta el riesgo de muerte en ancianos con psicosis relacionada con demencia.
• DH o DR: ajuste de dosis.
• Se debe evitar su uso con fármacos que prolongan el intervalo-QT, con otros antipsicóticos o en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipocalemia o hipomagnesemia.
• Se debe tener precaución al utilizar fármacos que inhiban el metabolismo mediado por el citocromo P-450.
• Enfermedad cardiovascular, cerebrovascular u otras enfermedades que predispongan a hipotensión.
• Suele inducir hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de dosis, en ancianos.
• Epilepsia o antecedentes de convulsiones.
• Descontinuar el tratamiento si aparecen síntomas o signos de discinesia tardía o de síndrome neuroléptico maligno.
• Diabetes mellitus: ocasiona hiperglucemia.
• Hiperlipidemia: incrementa niveles de triglicéridos y colesterol.
• El medicamento debe ser retirado de forma gradual en 1-2 semanas para evitar síntomas agudos de retirada.
• Realizar exámenes visuales, para detectar posible catarata, previo al inicio del tratamiento y cada 6 meses durante el tratamiento prolongado.

Reacciones adversas

Frecuentes

Durante el período inicial de ajuste de la dosis se puede presentar astenia leve, boca seca, rinitis, dispepsia, constipación, somnolencia, vértigo, alteraciones de las enzimas hepáticas, aumento de peso durante las primeras semanas de tratamiento e hipotensión ortostática.

Ocasionales

• Hiperglucemia y diabetes, leucopenia, eosinofilia, convulsiones, incremento de las concentraciones de prolactina, colesterol y triglicéridos (hiperlipidemia), reducción de las concentraciones de hormonas tiroideas (hipotiroidismo).
• Discinesia tardía u otros trastornos extrapiramidales (si aparece, requieren disminuir la dosis o suspender el tratamiento); alteraciones oculares (cristalino) con tratamientos prolongados.

Raras

Síndrome neuroléptico maligno, edema, priapismo, ictericia, hepatitis, angioedema.

Interacciones

• Antimicóticos tipo imidazoles o triazoles, los macrólidos, la cimetidina y otros fármacos inhibidores del metabolismo incrementan las concentraciones plasmáticas de quetiapina. La carbamazepina, la fenitoína y otros inductores del metabolismo disminuyen las concentraciones plasmáticas de quetiapina.
• El alcohol refuerza los efectos cognitivos y motores.
• Los agonistas dopaminérgicos antagonizan los efectos de la quetiapina.
• Se debe evitar el uso concomitante con fármacos que prolonguen el intervalo Q-T.

Posología

Esquizofrenia en adultos

25 mg 2 veces al día el primer día, 50 mg 2 veces al día el segundo día, 100 mg 2 veces al día el tercer día y 150 mg 2 veces al día el cuarto día. A partir de aquí la dosis se debe ajustar de acuerdo con la respuesta del paciente; el rango usual de dosis es 300-450 mg diarios en 2 dosis divididas con un máximo de 750 mg por día. Ancianos: dosis inicial 25 mg/día, incrementar gradualmente en 25-50 mg 2 veces al día hasta alcanzar la respuesta adecuada.

Manía

• Adultos: 50 mg 2 veces al día el primer día, 100 mg 2 veces al día el segundo día, 150 mg 2 veces al día el tercer día y 200 mg 2 veces al día el cuarto día. A partir de aquí la dosis se puede incrementar en 200 mg diarios hasta alcanzar la respuesta adecuada (máximo de 800 mg diarios). El rango usual de dosis es entre 400 y 800 mg diarios en 2 dosis divididas.
• Ancianos: dosis inicial 25 mg/día, incrementar gradualmente en 25-50 mg 2 veces al día hasta alcanzar la respuesta adecuada.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

• No existe un antídoto específico; en caso de intoxicación severa se debe considerar la posibilidad del empleo de otras sustancias involucradas.
• Se recomiendan medidas generales de apoyo (asegurar la permeabilidad de una vía aérea, adecuada oxigenación y ventilación, así como monitoreo del aparato cardiovascular).
• No usar epinefrina o dopamina.

Información básica al paciente

Puede ocasionar somnolencia, por lo que interfiere con actividades que requieran atención continua de cómo manejar u operar maquinarias.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

N05AH04

Dosis diaria definida

0,4 g.

Fuente

• Fnmedicamentos