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Medazepam

Medazepam
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Grupo TerapéuticoBenzodiazepinas y Ansiolítico
Medazepam. Medicamento perteneciente al grupo farmacológico conocido como benzodiazepinas. Este medicamento actúa sobre determinados receptores dentro del cerebro humano. Se utiliza en el tratamiento de la ansiedad por lo que también se clasifica como ansiolítico. Como todos los medicamentos su uso tiene riesgos y puede producir reacciones adversas.

Farmacología

El medazepan es una benzodiazepina y como tal, actúa como depresor del Sistema nervioso central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación, hasta hipnosis o coma, dependiendo de la dosis. No están establecidos con precisión ni el sitio ni el mecanismo de acción y aunque se han propuesto varios mecanismos de acción, se cree que las benzodiazepinas después de interaccionar con un receptor de membrana específico, potencian o facilitan la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto a nivel pre-sináptico como post-sináptico en todas las regiones del SNC.

Los efectos ansiolíticos son distintos de la depresión del SNC de consecuencias no específicas, ej: sedación y alteraciones motoras. Se cree que estimulan los receptores para el GABA en el sistema activador reticular ascendente. Puesto que el GABA es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.

Farmacocinética

  • Absorción: el medazepam se absorbe con facilidad cuando se administra por vía oral. La absorción por esta vía es muy rápida apareciendo en la sangre a los pocos minutos. Su concentración plasmática llega al máximo a las 2 ó 3 horas para descender y desaparecer a los 2 ó 3 días.
  • Distribución: una vez absorbidas las benzodiazepinas pasan a la sangre y se combinan con las proteínas plasmáticas en la extensión del 80 al 99 % para los distintos compuestos.
  • Metabolismo: el medazepam se transforma en el organismo en oxazepam y parte de su actividad puede deberse a este metabolito. La biotransformación de las benzodiazepinas se efectúa principalmente en el hígado a nivel del sistema enzimático microsomal.
  • Excreción: el medicamento y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina, un 70 a 90 % y el resto en las heces a través de la bilis. Debe señalarse que dicha excreción disminuye con la edad y así en los ancianos la velocidad de excreción se reduce en forma manifiesta casi a la mitad con respecto a los jóvenes. La vida media del medazepam es de 58 horas.

Indicaciones

  • Tratamiento de la ansiedad o para el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad.
  • Ansiedad y tensión asociada con el estrés de la vida diaria y que generalmente no requiere tratamiento con un agente antiansioso. Síndrome psicovegetativo.
  • Disfunciones orgánicas psicogénicas particularmente las asociadas con el sistema cardiovascular y el tracto gastrointestinal caracterizadas por ansiedad, tensión, excitación, inquietud interna y psicosis depresiva.
  • Trastornos orgánicos manifiestos como infarto del miocardio, úlceras gástricas y duodenales concomitantes con síntomas psicovegetativos.
  • Trastornos psicovegetativos, depresión ansiosa, e irritabilidad nerviosa en la edad involucional de la mujer.

Contraindicaciones

  • Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
  • Dependencia a otras sustancias, incluido el alcohol.
  • Miastenia grave e hipotonía muscular.
  • Insuficiencia respiratoria severa.

Precauciones

Los ansiolíticos de la familia de la benzodiazepina deben ser evitados en pacientes psicóticos y en aquellos que sufren de depresión mental acompañada de ansiedad ya que pueden presentarse tendencias suicidas. El uso de este medicamento debe evitarse durante el primer trimestre del embarazo. Las benzodiazepinas son excretadas en la leche, por lo que ante cualquier reacción anormal en el recién nacido debe consultarse con el médico. Como el recién nacido metaboliza las mismas más lentamente que los adultos la acumulación de la droga y sus metabolitos hasta los niveles tóxicos es posible. Valorar riesgo-beneficio durante el período de lactancia.

En ancianos, pacientes debilitados y en niños, la dosis inicial deberá ser pequeña e ir incrementándose gradualmente de acuerdo con la respuesta del paciente para evitar reacciones desagradables.

Este medicamento puede producir somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos ni realizar ningún tipo de actividad, donde una disminución de la atención pueda dar lugar a situaciones desagradables.

Reacciones adversas

El medazepam es bien tolerado. En el esquema de dosificación recomendado, el riesgo de reacciones adversas no es de consideración. En raros casos, en pacientes ancianos puede presentarse fatiga. Este efecto es dependiente de la dosis y generalmente puede evitarse ajustando la dosis adecuadamente. La dependencia potencial de las benzodiazepinas es muy baja en las personas que toman la dosis recomendada.

Otras reacciones adversas comunes a las benzodiazepinas son:

Mareos, vértigo, desvanecimiento, cefalea, confusión, depresión mental, disartria, cambios en la líbido, ataxia, temor, visión borrosa, retención urinaria o incontinencia, alteraciones gastrointestinales, ictericia, alteraciones hematológicas, amnesia, excitación paradójica.

Posología

La dosis promedio para el tratamiento de la ansiedad es de 10 mg. 2 ó 3 veces al día. Aunque el medazepam tiene una rápida acción se recomienda que se administre al menos por 14 días para estabilizar la respuesta terapéutica.

Después de un tratamiento de larga duración con altas dosis la interrupción abrupta del medicamento puede dar lugar a síntomas de supresión. Por eso es recomendable la reducción gradual de la dosis.

Sobredosificación: descontinuar el tratamiento. Tratamiento sintomático y de sostén.

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Fuentes