Enoximona

Enoximona Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa con actividad vasodilatadora e inotrópica positiva que no ocasiona cambios en el consumo de oxígeno del miocardio. Presentación farmacéutica Ampolleta. Vía de administración Parenteral. Grupo Terapéutico Cardiotónico no glucósido.

Enoximona. Inhibidor de la fosfodiesterasa III, cardiotónico, con propiedades inotrópica y vasodilatadora arterial directa. La acción inotrópica es debida, al menos en parte, a que inhibe selectivamente la fosfodiesterasa en el músculo cardiaco, produciendo un aumento del ión calcio intracelular y de la fuerza contráctil del músculo cardiaco.

El resultado de estudios desarrollados ha demostrado que pequeñas dósis de enoximona en conjunto con otras terapias medicamentosas resulta seguro, pero no produce resultado ssignificativos.

Mecanismo de acción

Los inhibidores de la fosfodiesterasa III: enoximona, amrinona, milrinona,vesnarinona, entre otros; disminuyen la degradación del AMPc catalizada precisamente por la enzima fosfodiesterasa III, cuya consecuencia es un aumento en su concentración intracelular y, por ende, mayor contractilidad. Clínicamente, cuando se administran por vía intravenosa, tanto la amrinona como la milrinona aumentan el gasto cardíaco y reducen las presiones de llenado, además de provocar vasodilatación sistémica y pulmonar.

Existe sinergia inotrópica cuando se combinan con dobutamina, dado que ésta aumenta la síntesis de AMPc y los inhibidores de la fosfodiesterasa III reducen su catabolismo. Su uso resulta particularmente útil tanto frente a la falta de respuesta a la dobutamina como en el bajo gasto asociado a presiones elevadas de llenado con resistencia vascular sistémica normal o elevada e hipertensión pulmonar.

Al aumentar la disponibilidad de AMPc; esto, a su vez, incrementa la cantidad de calcio citosólico. Proveen mejoría en el desempeño ventricular izquierdo de pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva moderada o grave. El índice cardiaco se incrementa entre 25 y 83%, el volumen sistólico y el índice de trabajo sistólico del 16 al 88% y la tensión arterial disminuye en 6 al 12%. Provocan vasodilatación muscular, esquelética y pulmonar, con inotropismo y cronotropismo positivos, incrementan significativamente el índice cardiaco y disminuyen las resistencias sistémicas y pulmonares.

Potenciales mecanismos perjudiciales

El incremento intracelular de las concentraciones de AMPc y Ca++ resulta beneficioso desde el punto de vista contráctil pero, de forma paradójica, puede dar lugar a la aparición de efectos perjudiciales tales como aumento del consumo metabólico tisular (taquicardia y mayor poscarga), arritmogenia, exacerbación de isquemia subyacente, cardiotoxicidad e incluso necrosis miocárdica. En este contexto se ha hipotetizado que el fenómeno de regulación a la baja sumado al aumento de la demanda metabólica conduciría a un círculo vicioso de agotamiento energético miocárdico.

Farmacocinética

Se une en 95 % a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina 70 % de una dosis, principalmente en forma de metabolitos inactivos. Su tiempo de vida media de eliminación varía ampliamente, en voluntarios sanos es 1,4 h, en pacientes con insuficiencia cardíaca es 3-8 h.

Farmacodinámica

• Causa inotropismo positivo, vasodilatación en vasos de resistencia y capacitancia, que induce disminución de la precarga y poscarga. Esta acción dual sobre el corazón y los vasos implica aumento del gasto cardiaco.
• Mecanismo de acción: inhibe la fosfodiesterasa AMP cíclico, lo cual provoca aumento del AMPc celular que induce inotropismo positivo.

Indicaciones

Insuficiencia cardíaca severa con gasto cardíaco reducido y aumento de la presión de llenado.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la enoximona.

Uso en poblaciones especiales

• DH: ajustar dosis.
• E: no datos disponibles.
• LM: evitar.
• Niño: se desconoce la eficacia y seguridad en esta población.

Precauciones

• E: no existe información sobre la categoría de riesgo en el embarazo, usar solo si el beneficio supera el riesgo.
• LM: precaución no existe información disponible.
• Niños: eficacia y seguridad no establecida.
• R: considerar disminuir la dosis.
• DH: la reducción de la dosis puede se requerida.

Emplear con cuidado en la insuficiencia cardíaca asociada con cardiomiopatía hipertrófica o estenosis aórtica grave o valvulopatía pulmonar. Se debe vigilar frecuentemente la presión arterial, frecuencia cardíaca, electrocardiograma, presión venosa central, fluido y electrolitos, recuento de plaquetas, función renal y enzimas hepáticas. Evitar la extravasación ya que posee ph 12. Diluir antes de su administración.

Interacciones

Evitar el uso con anagrelide.

Reacciones adversas

• Frecuentes: extrasístoles, Taquicardia Ventricular, sobre todo en pacientes con arritmias persistente, hipotensión arterial, cefalea, insomnio, náuseas, vómitos y diarreas.
• Ocasionales: escalofríos, oliguria, fiebre, retención urinaria y dolor en brazos y piernas.

Sujeto a vigilancia intensiva

No.

Posología

Por inyección IV lenta, dosis inicial de 0,5 a 1 mg/kg, seguida de 500 μg/kg cada 30 min, hasta alcanzar respuesta satisfactoria o dosis total de 3 mg/kg. Dosis de mantenimiento: 3 mg/kg cada 3-6 h. La velocidad de infusión no debe exceder 12,5 mg/min. Por infusión IV, al inicio 90 μg/kg/min cada 10-30 min, seguido de infusión continua o intermitente de 5-20 μg/kg/min. La dosis total no debe exceder 24 mg/kg.

Tratamiento de la sobredosis

Medidas generales.

Información al paciente

Ninguna.

Otras informaciones

• Denominación común internacional:
• Composición: Cada ampolleta contiene 10 mg en 20 mL de enoximona.
• Nivel de distribución: Uso exclusivo de hospitales.
• Regulación a la prescripción: No posee.
• Clasificación VEN: Medicamento especial.
• Laboratorio productor: Internacional.

Fuentes

• Enoximona (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
• Información sobre Enoximona (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: www.salud.es
• Información sobre Enoximona (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: www.decs.bvs.br
• Información sobre Enoximona (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: www.lookfordiagnosis.com
• Double-Blind Placebo-Controlled Comparison of Enoximone and Dobutamine Infusions in Patients With Moderate to Severe Chronic Heart Failure (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: onlinelibrary.wiley.com
• Treatment of severe heart failure: quantity or quality of life? A trial of enoximone (en línea). Consultado: 22 de noviembre de 2012. Disponible en: heart.bmj.com