Ofloxacina

Ofloxacina Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Antimicrobiano -- inhibidor de la síntesis del DNA -- quinolona

Ofloxacina. Es un antibiótico sintético de la familia de las fluoroquinolonas. De todo el grupo es el que muestra mejor biodisponibilidad.

Mecanismo de acción

Los efectos antibacterianos se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues superhelicoidales en el DNA de doble cadena, para facilitar el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene 2 subunidades codificadas por el gen gyrA, y actúan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades e impiden la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ofloxacina. Como todas las quinolonas, la ofloxacina muestra un efecto posantibiótico: después de una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante 4 h, aunque los niveles del antibiótico sean indetectables. Igual que otras quinolonas, la ofloxacina es más eficaz frente a microorganismos gramnegativos, incluso el Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter cloacae, E. aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella morganii, especies de Proteus, especies de Salmonella, especies de Shigella y Yersinia enterocolitica. Frente a las Serratia, la ofloxacina es más potente que la norfloxacina, pero es menos activa frente a las Pseudomonas que la ciprofloxacina. La ofloxacina es igualmente efectiva frente a las Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, y Vibrio cholerae. Es moderadamente efectiva frente a Chlamydia trachomatis y Mycoplasma pneumoniae y es más activa frente al Mycobacterium tuberculosis que los antituberculosos estándar.

Denominación común internacional

Ofloxacina.

Composición

Cada tableta contiene 400 mg de ofloxacina.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la biodisponibilidad absoluta es 98 %. La presencia de alimento en el tracto digestivo retrasa ligeramente su absorción, pero no su biodisponibilidad. Sin embargo, este medicamento puede ser secuestrado de forma significativa por los cationes divalentes y trivalente después de una dosis de 200 mg. Después de una dosis de 200 mg por vía oral se alcanza concentraciones máximas en el plasma entre 0,5 y 2 h. Una vez en la circulación sistémica, se distribuye ampliamente por el organismo, se observan las máximas concentraciones en los pulmones, vesícula biliar, próstata, bilis, amígdalas, hígado, músculo y tejido genitourinario. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, así como atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas. Se metaboliza muy poco en el hígado y se excreta la mayor parte de ella sin alterar por la orina. Entre 70 y 90 % de la dosis administrada se recupera en la orina en las 36 h siguientes. Menos de 5 % se excreta metabolizada y la eliminación fetal asciende a 4-8 % de la dosis. La vida media de eliminación en sujetos adultos jóvenes es de 4 a 8 h, es ligeramente más prolongada que la de norfloxacina y la ciprofloxacina, aunque menor que la de lomefloxacina. Los ancianos, incluso los que muestran función renal normal, muestran mayor vida media que los pacientes más jóvenes. En los pacientes con alteraciones de la función renal, las concentraciones séricas son más elevadas y las vidas medias más prolongadas. Cuando el aclaramiento de creatinina es de 10 a 50 mL/min, las vidas medias se alargan a 11-34 h.

Indicaciones

Es un agente bactericida contra un amplio rango de bacterias gramnegativas y grampositivas. Infecciones altas y bajas del tracto urinario, infecciones del tracto respiratorio inferior, uretritis y cervicitis gonocócica no complicada, uretritis y cervicitis no gonocócica, prostatitis crónica, enfermedad inflamatoria pélvica, infecciones de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a las quinolonas.
• Tendinitis o ruptura de tendón asociado con quinolonas.
• Embarazo.
• Lactancia materna.
• Niños y adolescentes menores de 18 años.

Precauciones

• Niños: no está recomendado su uso antes de los 18 años de edad.
• DR: ajustar dosis si el aclaramiento de creatinina es menor que 30 mL/min.
• DH: no es necesario ajuste de dosis.
• Antecedentes de epilepsia: puede provocar convulsiones.
• Déficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa: puede ocasionar hemólisis. Evitar

excesiva alcalinidad de la orina, asegurar adecuada ingestión de líquidos (el uso de este fármaco incrementa el riesgo de cristaluria).

• Miastenia gravis: puede agravarla.
• La excreción puede reducirse en

presencia de daño hepático.

Reacciones adversas

• Los efectos adversos más frecuentes de las quinolonas incluyen náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarreas (raramente colitis pseudomembranosa), cefalea, mareos, rash y prurito.
• Reacciones adversas menos frecuentes son la aparición de anorexia, incremento de la urea y la creatinina plasmáticas, astenia, depresión, convulsiones, temblores, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia). Se ha reportado lesión en tendones (incluso ruptura de los mismos) y artropatía, especialmente en ancianos y aquellos que reciben tratamiento con corticosteroides. También se ha reportado percepción alterada de los colores y de las luces, visión borrosa, diplopía y disminución de la agudeza visual, así como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, acidosis metabólica, leucopenia, anemia hemolítica y parestesias. Además, taquicardia, hipotensión transitoria, ansiedad, neuropatía, síntomas extrapiramidales, reacciones psicóticas.

Raramente

Alteraciones de la glucosa en sangre y vasculitis. 

Interacciones

Sales de calcio, de hierro, el zinc y los antiácidos reducen la absorción de ofloxacina. Esta incrementa el efecto anticoagulante de la warfarina y posiblemente el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida. La ofloxacina aumenta las concentraciones plasmáticas de teofilina con mayor riesgo de toxicidad de esta última. La ofloxacina aumenta el riesgo de toxicidad del metrotexato. Los analgésicos opioides reducen las concentraciones plasmáticas de ciprofloxacina y el probenecid disminuye su excreción. Los AINES incrementan el riesgo de convulsiones.

Posología

Infecciones del tracto urinario: 400 mg como dosis única diaria (preferiblemente en la mañana) por VO durante 7 días. En las infecciones del tracto urinario superior, si es necesario, se puede incrementar la dosis hasta 400 mg 2 veces/día. Prostatitis crónica: 200 mg/día durante 28 días. Infecciones del tracto respiratorio inferior: 400 mg como dosis única diaria (preferiblemente en la mañana) por VO durante 7 días. Se puede aumentar la dosis hasta 400 mg 2 veces/día. Infección de la piel y tejidos blandos: 400 mg 2 veces/día. Gonorrea no complicada: 400 mg como dosis única. Uretritis no gonocócica, infección genital no complicada por Chlamydias: 400 mg 1 o 2 veces/día. Enfermedad inflamatoria pélvica: 400 mg 2 veces/día durante 14 días.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Tomar con abundantes líquidos, no ingerir antiácidos, suplementos minerales, sales de hierro ni vitaminas conjuntamente con las quinolonas. Evitar exponerse al sol o a los rayos ultravioletas. Puede afectar la conducción de vehículos. No ingerir bebidas alcohólicas.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

Solo para programa especial de higiene y epidemiología.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

J01MA0

Dosis diaria definida

0,4 g

Fuente

• Fnmedicamentos