Cloruro de oxibutina
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Cloruro de oxibutina: Es una amina terciaria que actúa directamente por acción espasmolítica.
Mecanismo de acción. Inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos M₃ en músculo liso vesical.
Sumario
Acciones farmacológicas
Posee acción espasmolítica directa (tipo papaverínica) y acción antimuscarínica M₃ (tipo atropínica) sobre el músculo detrusor vesical por lo que inhibe las contracciones espontáneas del detrusor; como resultado aumenta la capacidad vesical de almacenamiento de la orina, disminuye la frecuencia de las contracciones involuntarias y retrasa el deseo inicial de vaciamiento. No tiene efectos nicotínicos y no posee o posee muy poco efecto sobre el músculo liso de vasos sanguineos.
Otras acciones
Experimentalmente la oxibutina ha mostrado acciones anthistamínicas, anestésica, local, análgesica y muy baja actividad midriática y antisialogoga.
Farmacocinética
La oxibutina se absorve por vía oral(v.o.) y por la piel intacta, la ingestión concomitante de alimentos no afecta el grado de absorción de esta y la biodisponibilidad del preparado de acción sostenida es mayor. Cuando se administra por v.o. comienza a actuar a los 30 a 60 min de administrada, el pico sérico se obtiene de 3 a 6 h posadministración y la acción antiespasmódica dura de 6 a 10 h. Cuando se administra por via transdérmica es transportada a través del estrato córneo a la circulación sistémica, alcanzando una concentración promedio máxima de 3 a 4 ng/mL que se mantiene por 96 h. Se distribuye en pulmón, riñones y cerebro, su volumen de distribución es 193L. Sufre extenso metabolismo hepático por el citocromo P450 (CYP 3 A4), el metabolito desetiloxibutina posee propiedades antimuscarínicas similares al compuesto original. Sufre circulación enterohepática y se excreta por la orina y heces fecales.
Efectos adversos
Son derivados de su acción anticolinérgica.
Más frecuentes
Náuseas, sequedad bucal y nasal, disminución de la sudoración , somnolencia y constipación.
Menos frecuentes
Cefalea, insomnio, visión borrosa, aumento de la PIO, midriasis, impotencia y vómitos. Con la aplicación transdérmica se han reportado eritema, máculas, vesículas y prurito en el sitio de aplicación, diarreas y disuria como efectos adversos más frecuentes y dolor abdominal, náuseas, flatulencia, cefalea, fatiga y somnolencia como efectos adversos menos frecuentes.
Interacciones
El alchol, los sedantes relajantes musculares, anthistamínicos, anticonvulsivos, la codeína, clorpromacina y la amitriptilina aumentan la sonnolencia de oxibutina. No presenta interacción con los alimentos. La administración de fármacos con efectos anticolinérgicos aumenta la frecuencia y severidad de los efectos adversos.
Precauciones y contraindicaciones
Se debe utilizar con precaución en pacientes con neuropatía autonómica, alteración de la función hepática y renal, HTA e hipertiroidismo. Puede agravar los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad coronaria , arritmias, hipertensión y esofagitis de reflujo. Se contraindica en hemorragias agudas , enfermedadades cardíacas, enfermedad obstructiva parcial o completa del TGI, glaucoma, hernia hiatal, atonía intestinal, miastenia gravis, hipertrofia prostática no obstructiva, uropatía obstructiva , íleo paralítico , colitis ulcerativa severa o colitis ulcerativa cuando existe megacolon tóxico, retención urinaria, pacientes geriátricos o debilitados con atonía intestinal. No se deben conducir vehículos u operar máquinas riesgosas debido a la somnolencia que produce la oxibutina, las tabletas deben deglutirse enteras sin triturar con o sin alimentos. No existen datos concluyentes acerca del uso en el embarazo y la lactancia por lo que debe evitarse. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no está establecida. Se deben alternar los sitios de aplicación del sistema transdérmico de oxibutina para la misma semana de tratamiento; siempre sobre la piel seca e intacta.
Usos
Se utiliza en el tratamiento de la incontinencia urinaria por hiperactividad del detrusor vesical.
Preparados, vías de administración y dosis
Solución de 5 mg/5ml, tabletas de 5 mg (acción corta) y de 5, 10 y 15 mg (liberación sostenida). Sistema transdérmico de 36 mg de oxibutina que libera 3,9 mg/día, v.o y transdérmica. Dosis, adultos 5 mg 2 o 3 veces /día, máximo de 30 mg/día. Dosis inicial para preparados de liberacón sostenida 5 mg/día. Las dosis se incrementan en 5 mg cada 7 días. Sistema transdérmico: 2 veces / semana , en la piel del abdomen, la cadera o los glúteos (c/3 o 4 dias) y niños mayores de 5 años, 5 mg 2 veces /día , máximo de 5 mg 3 veces /día.
Fuentes
- Morón, Farmacologia Clínica (tomo II). 2013
