Sertralina clorhidrato
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Sertralina clorhidrato. Potente y selectivo inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) neuronal y sólo posee efectos débiles sobre la recaptación neuronal de norepinefrina (noradrenalina) y dopamina.
Sumario
Farmacocinética
A biodisponibilidad oral en humanos no ha sido completamente dilucidada, pero en animales fluctúa entre 22 y 36 %; el uso con alimentos incrementa la tasa de absorción.
Se une de manera extensa a proteínas plasmáticas (98 %). Se metaboliza en el hígado hacia N-desmetilsertralina y otros metabolitos a través de múltiples isoenzimas del sistema microsomal hepático. Se excreta tanto por la orina como por las heces. El tiempo de vida media es 25-26 h para sertralina y 62-104 h para desmetilsertralina.
Farmacodinámica
- Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
- Mecanismo de acción: la actividad antidepresiva está relacionada con la potenciación de la actividad serotoninérgica en el Sistema nervioso central, producto de la inhibición de la recaptación neuronal de 5-hidroxitriptamina.
- Presenta débiles efectos sobre la recaptación de noradrenalina o dopamina y no bloquea sustancialmente los receptores colinérgicos, histaminérgicos o adrenérgicos.
Indicaciones
Enfermedad depresiva. Trastornos obsesivo-compulsivos (uso en niños bajo supervisión especializada). Tratamiento del pánico con agorafobia o sin ella. Estrés postraumático en la mujer.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento. Pacientes que reciben pimozida o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o que hayan recibido estos en un plazo menor que 14 días antes. Fase maníaca de la enfermedad bipolar.
Uso en poblaciones especiales
- LM: evitar.
- LM: presente en la leche materna.
- E: Categoría de riesgo C.
- DR: ajustar dosis.
- DH: ajustar dosis.
- Adulto mayor: ajuste de dosis.
Precauciones
- LM: se excreta por la leche materna, pero no se conocen los riesgos asociados con su uso a corto plazo.
- Adulto mayor: reducir dosis.
- DH o DR: ajuste de dosis.
- Epilepsia (evitar en pacientes con pobre control de la enfermedad, y si aparecen convulsiones se debe discontinuar). Terapia electroconvulsiva. Antecedentes de manía. Enfermedad cardíaca.
- Diabetes mellitus. Glaucoma de Ángulo Cerrado. Uso concomitante de fármacos que incrementan riesgo de sangrado, antecedentes de sangramiento (especialmente del tracto gastrointestinal).
- Riesgo de comportamientos suicidas en la adolescencia.
- Pacientes que presenten erupciones por el fármaco se recomienda detener su uso y vigilar posibles reacciones de hipersensibilidad sistémicas (por vasculitis).
Interacciones
- Asociado con inhibidores de la monoaminooxidasa se produce: hipertermia, rigidez, mioclonos, inestabilidad autonómica posiblemente con rápidas fluctuaciones de los signos vitales; alteraciones del estado mental que incluyen confusión, irritabilidad e importante agitación que progresa hasta el delirio y coma.
- Fármacos antidepresivos: para evitar el síndrome serotoninérgico se requieren 2 semanas entre la supresión de un antidepresivo y el consumo de otro.
- Alcohol: se aumentan sus efectos por la sertralina.
- Fármacos que se unen a proteínas plasmáticas como digitoxina, warfarina: aumentan las concentraciones plasmáticas de sertralina.
- Cimetidina: disminuye la depuración de sertralina.
- Antiepilépticos: los antidepresivos antagonizan su efecto al reducir el umbral convulsivo.
- Analgésicos opiodes: síndrome serotoninérgico.
- Tiroxina (levotiroxina sódica): disminuye su efecto.
Reacciones adversas
Los ISRS son poco sedantes y presentan menos efectos antimuscarínicos y cardiotóxicos que los antidepresivos tricíclicos.
- Frecuentes: náusea, diarrea, constipación, anorexia con pérdida de peso (o incremento del apetito con aumento de peso), dispepsia, dolor abdominal, erupciones, urticaria, angioedema, anafilaxia.
- Ocasionales: temblor, mareo, insomnio, ansiedad, nerviosismo, somnolencia, sudación, astenia, vértigo, alucinaciones, boca seca, galactorrea, convulsiones, disfunción sexual (retardo en la eyaculación), retención urinaria, hipomanía o manía, alteraciones del movimiento, discinesia, alteraciones visuales.
- Raras: hiponatremia (por secreción inapropiada de hormona antidiurética), alteraciones de sangrado cutáneo (equimosis y púrpura), alteración en la función plaquetaria, alteraciones de pruebas funcionales hepática. Después de recibir un curso de tratamiento es necesaria la reducción gradual de la dosis para evitar los síntomas por supresión (náusea, parestesia, vértigo, cefalea, ansiedad).
Sujeto a vigilancia intensiva
No.
Posología
- Enfermedad depresiva en adultos: dosis inicial 50 mg/día con incrementos graduales de 50 mg espaciados en un periodo de varias semanas hasta un máximo de 200 mg/día; usualmente la dosis de mantenimiento es 50 mg/día.
- Niños y adolescentes menores de 18 años: no se recomienda su uso. Las cápsulas o las tabletas deberán administrarse junto con alimento.
- Trastorno obsesivo-compulsivo en adultos y niños mayores de 12 años: dosis inicial 50 mg/día, con incrementos graduales de 50 mg espaciados en un periodo de varias semanas; la dosis de mantenimiento es 50-200 mg/día.
- En niños de 6 a 12 años: dosis inicial de 25 mg/día e incrementar a 50 mg diarios después de una semana, se pueden realizar incrementos graduales de 50 mg a intervalos de al menos una semana (dosis máxima: 200 mg/día).
- En niños menores de 6 años: no se recomienda.
- Estrés postraumático en adultos mayores de 18 años: al inicio 25 mg/día que se puede incrementar a 50 mg al día después de una semana; si la respuesta es parcial y el fármaco es bien tolerado se podrán realizar incrementos graduales de 50 mg espaciados en un período de varias semanas (dosis máxima: 200 mg/día).
- Niños: no se recomienda.
Tratamiento de la sobredosis
- No existe un antígeno específico para la sertralina; es necesario garantizar una vía aérea para la adecuada oxigenación y ventilación; se debe monitorear la función cardíaca y los signos vitales.
- Se recomiendan medidas de apoyo y tratamiento sintomático; no se aconseja inducir la emesis, se puede administrar carbón activado. Este medicamento no es dializable.
Información al paciente
Este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención puede originar accidentes. El uso prolongado suele crear hábito. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.
Otras informaciones
- Laboratorio productor: Internacional.
- Denominación común internacional: Hidrocloruro de sertralina.
- Composición: Cada tableta contiene 50 mg de hidrocloruro de sertralina.
- Clasificación VEN: Medicamento especial.
- Nivel de distribución: Uso exclusivo de hospitales.
- Regulación a la prescripción: No posee.
Fuentes
- Sertralina clorhidrato (en línea). Consultado: 8 de noviembre de 2012. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
- Información sobre Sertralina clorhidrato (en línea). Consultado: 8 de noviembre de 2012. Disponible en: www.eutimia.com