Tianfenicol
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Tianfenicol. Es un antibiótico bacteriostático del grupo de los anfenicoles, que puede ser eventualmente bactericida frente a bacterias causantes de meningitis. Presenta una acción especialmente marcada sobre bacterias Gram-negativas anaeróbicas y cocos y bacilos Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es activo frente a espiroquetas, rickettsias, clamidias y micoplasmas.
Sumario
Anfenicoles
Constituyen un grupo de antimicrobianos que comparten características químicas y antimicrobianas similares, aunque se diferencian en el grado de toxicidad y susceptibilidad de bacterias resistentes. A este grupo pertenecen el cloranfenicol, el tianfenicol y el florfenicol. El tianfenicol al igual que el cloranfenicol, es un antibiótico producido por el Streptomyces venezuelae, un hongo que fue aislado por primera vez en el año 1947 desde muestras de suelo recolectadas en Venezuela.
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis proteica en la bacteria y en sistemas celulares libres. Este actúa primariamente sobre la subunidad ribosomal 50S y comparte este sitio de acción con los macrólidos y la lincomicina. Inhibe la actividad de la enzima peptidil transferasa, la cual cataliza la ligadura del aminoácido a la cadena polipeptidica en formación.
Farmacocinética
Después de una dosis oral de 500 mg de tianfenicol, los niveles de plasma son similares. Un alto nivel de tianfenicol activo fue encontrado en la orina (53.1%) después de 24 horas. La vida media del tianfenicol está incrementada significante-mente en la insuficiencia in renal, pero casi no es afectado por la cirrosis hepática.
Mecanismo de acción
Bacteriostático. No interfiere con la iniciación de la síntesis proteica, pero interrumpe la formación de los polipéptidos que originan las proteínas indispensables para el crecimiento bacteriano. El Tianfenicol. es un derivado sulfonado del cloranfenicol, que por haber sustituido el grupo nitrogenado en la posición orto del benceno por un azufre se pierde toda actividad tóxica para el hombre, en lo que respecta a anemia aplásica.
Acciones
- El Tianfenicol no sufre ningún proceso de inactivación.
- Se elimina por orina y heces activo.
- Es fácilmente absorbido por vía oral y parenteral.
- Se difunde en forma activa en los tejidos y en los líquidos orgánicos.
- No produce resistencia bacteriana.
- Su espectro antibacteriano, comprende gérmenes gram positivos y gram-negativos, varias rickettsias, algunos protozoos y el Treponema pallidum.
- No provoca efectos negativos en la función hepática ni en la renal.
Indicaciones
Infecciones hepatobiliares
Infecciones entéricas
Fiebre tifoidea y paratífica, brucelosis, enterocolitis, diarreas bacterianas, disenterías bacilares, infecciones mixtas bacteriano-parasitarias amebianas.
Infecciones respiratorias
Bronconeumonías, bronquitis, bronquiectasias, abscesos pulmonares, empiemas pleurales.
Urología:
Cistitis, cistopielitis, pielonefritis, uretro prostatitis, hidronefrosis infectadas.
Venereología:
Uretritis gonocócica, Uretritis bacterianas inespecíficas.
Pediatría
Tosferina, infecciones respiratorias, infecciones gastrointestinales, fiebre tifoidea, paratífica, enterocolitis, diarreas.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al medicamento.
- Embarazo.
- Insuficiencia hematopoyética.
Precauciones
Insuficiencia renal:
Dado que el tianfenicol es eliminado casi exclusivamente por vía urinaria, debe reajustarse la dosis en caso de insuficiencia renal grave, a fin de evitar una acumulación orgánica del antibiótico.
Interacciones
- Anticonceptivos orales: hay algún estudio con cloranfenicol en el que se ha registrado posible inhibición del anticonceptivo con riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por el antibiótico, que puede disminuir la reabsorción de los estrógenos.
- Lincomicina y afines: hay estudios con otros antibióticos con afinidad por la fracción ribosomal 50S de la bacteria (eritromicina) en los que se ha registrado posible aparición de resistencias cruzadas a ambos antibióticos, por competición por el sitio de unión.
- Penicilinas (ampicilina): hay estudios en los que se ha registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios contradicen la existencia de esta interacción.
Embarazo
Categoría C de la FDA. Estudios realizados en ratas han registrado efectos embritoxicos. No existen estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Se ignora si el tianfenicol se excreta con la leche materna. Los posibles efectos adversos en el lactante son similares a los de cloroanfenicol (supresión idiosincrásica de la médula ósea). Uso no recomendado en madres lactantes.
Niños
No se han descrito problemas específicamente pediátricos. Uso aceptado.
Ancianos
No se han descrito problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de este medicamento son generalmente leves y transitorios. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son:
- Alteraciones sanguíneas (ocasionalmente: anemia, trombocitopenia, granulocitopenia).
- Alteraciones neurológicas (ocasionalmente: neuropatía periférica, cefalea).
- Alteraciones psicológicas/psiquiátricas (ocasionalmente: depresión, confusión, delirio).
- Alteraciones oculares (ocasionalmente: neuropatía óptica).
- Alteraciones digestivas (raras: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, glositis, estomatitis).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de hemorragia, cansancio, fiebre o alteraciones ópticas.
Efectos colaterales
Alteraciones gastrointestinales.
Dosificación
- Cápsulas: 500 mg cada 8 horas por 7 a 10 días.
- Uretritis gonocócica: 2,5 gramos una sola toma (5 cápsulas).
- Dosis ponderal: 30 mg/kg de peso corporal al día dividido cada 8 horas.
- Suspensión de 1,5 gr. (2 a 4 años).
Suspensión de 3 gr. (Mayores de 5 años).
Presentaciones
- Suspensión de 1,5 gr. en 60 ml (125 mg / 5 ml). Sabor a Naranja.
- Suspensión Forte de 3 gr. en 60 ml (250 mg / 5 ml). Sabor a Naranja.
- Cápsulas de 500 mg. caja x 30.
